甲芬那酸(Mefenamic acid)又稱為甲滅酸、撲濕痛，化學名稱為N-(2,3-二甲苯基)-2-氨基苯甲酸，常溫下為白色結晶或結晶性粉末，無臭，在水中不溶，在乙醇、氯仿中微溶，在乙醚中略溶。熔點230-231℃，是一種消炎鎮痛藥，具有解熱、鎮痛和抗炎作用。鎮痛作用較強，解熱持久，但消炎作用不及保泰松和氟芬那酸。
基本介紹
化合物簡介,基本信息,物化性質,生產方法及用途,藥典標準,主要活性成分,性狀,鑑別,檢查,含量測定,化合物相關藥品詳細簡介,藥品名稱：,所屬類別：,性狀：,適應症：,用法用量：,不良反應：,禁忌：,注意事項：,藥物相互作用：,藥物過量：,藥理毒理：,藥代動力學：,專家點評,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：撲濕痛
中文別名：甲芬那酸；N-(2,3-二甲苯基)-2-氨基苯甲酸；N-(2,3-二甲苯基)-鄰氨基苯甲酸；甲滅酸；
英文名稱：mefenamic acid
英文別名：Mefenamic acid;Mefenamic Acid;
CAS號：61-68-7
分子式：C15H15NO2
分子量：241.28500
結構式：
精確質量：241.11000
PSA：49.33000
LogP：3.81820
物化性質
外觀與性狀：淡黃色固體
密度：1.203 g/cm3
熔點：230 °C
沸點：398.8ºC at 760 mmHg
閃點：195ºC
折射率：1.639
儲存條件：Refrigerator
生產方法及用途
甲滅酸是一種抗炎藥，它能夠阻止前列腺素的產生，這種物質被認為是PMS（月經前綜合症）的成因之一。通過減少體內的前列腺素，醫生們希望能夠消滅許多PMS的炎症，比如胸痛、頭痛、腫脹，以及其他不適。甲滅酸還用於骨盆痛的治療。
藥典標準
主要活性成分
N-2,3-二甲苯基鄰氨基苯甲酸。按乾燥品計算，含C15H15NO2不得少於99.0%。
性狀
白色或類白色微細結晶性粉末；無臭。在乙醚中略溶，在乙醇或三氯甲烷中微溶，在水中不溶。
鑑別
（1）取本品約25mg，加三氯甲烷15ml溶解後，置紫外光燈（254nm）下檢視，顯強烈綠色螢光。
（2）取本品約5mg，加硫酸2ml使溶解，加0.5%重鉻酸鉀溶液0.05ml，即顯深藍色，隨即變為棕綠色。
（3）取本品，加1mol/L鹽酸溶液－甲醇（1：99）混合液溶解並稀釋製成每1ml中含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在279nm與350nm的波長處有最大吸收，其吸光度分別為0.69～0.74與0.56～0.60。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》730圖）一致。
檢查
銅
取本品1.0g，置石英坩堝中，加硫酸濕潤，熾灼俟灰化完全後，殘渣用0.1mol/L硝酸溶液溶解並定量轉移至25ml量瓶中，並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精密量取標準銅溶液（精密稱取硫酸銅0.393g，置1000ml量瓶中，加0.1mol/L硝酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加0.1mol/L硝酸溶液稀釋至刻度，搖勻）1.0ml，置25ml量瓶中，加0.1mol/L硝酸溶液稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照原子吸收分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ D），在324.8nm的波長處分別測定。供試品溶液的吸光度不得大於對照品溶液的吸光度（0.001%）。
有關物質
取本品適量，用流動相溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相稀釋製成每1ml中含5μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫銨溶液（用氨試液調節pH值至5.0）－乙腈－四氫呋喃（40：46：14）為流動相；檢測波長為254nm。理論板數按甲芬那酸峰計算不低於5000。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的15%;再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.2倍（0.1%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積（0.5%）。
2,3-二甲基苯胺
取本品適量，精密稱定，用二氯甲烷－甲醇（3：1）溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含25mg的溶液，作為供試品溶液；另取2,3-二甲基苯胺適量，精密稱定，用二氯甲烷－甲醇（3：1）溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2.5μg的溶液，作為對照品溶液。照氣相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ E）試驗，以聚乙二醇（PEG-20M）為固定液的毛細管色譜柱，對照品溶液採用恆溫150℃，供試品溶液採用程式升溫，起始溫度150℃維持至2,3-二甲基苯胺峰出峰後，以每分鐘70℃的速率升溫至220℃，維持20分鐘；進樣口溫度為250℃；檢測器溫度為260℃。精密量取供試品溶液與對照品溶液各1μl，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液中如有與2,3-二甲基苯胺保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大於對照品溶液中2,3-二甲基苯胺峰面積（0.01%）。
乾燥失重
取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
取本品約0.5g，精密稱定，加微溫的無水中性乙醇（對酚磺酞指示液呈中性）100ml，振搖使溶解，加酚磺酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於24.13 mg的C15H15NO2。
化合物相關藥品詳細簡介
藥品名稱：
【通用名稱】 甲芬那酸片
【英文名稱】 Mefenamic Acid Tablets
【漢語拼音】 Jia Fen Na Suan Pian
所屬類別：
化藥及生物製品 >> 解熱鎮痛抗炎藥 >> 有機酸類 >> 羧酸類
性狀：
本品為白色或類白色片。
適應症：
用於輕度及中等度疼痛，如牙科、產科或矯形科手術後的疼痛，以及軟組織損傷性疼痛及骨骼、關節疼痛。此外，還用於痛經、血管性頭痛及癌性疼痛等。
用法用量：
口服 成人常用量：鎮痛或治療痛經，開始0.5g，繼用0.25g，每6小時1次，一療程用藥不超過7日。
不良反應：
1．胃腸道反應較常見，如腹部不適、胃燒灼感、食慾下降、噁心、腹痛、腹瀉、消化不良。嚴重者可引起消化性潰瘍。
2．其他 精神抑鬱、頭暈、頭痛、易激惹、視力模糊、多汗、氣短、睡眠困難等，過敏性皮疹少見。
禁忌：
1．對本品及其他非甾體抗炎藥過敏者；
2．炎性腸病；
3．活動性消化性潰瘍者。
注意事項：
1．交叉過敏 對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者對本品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣。
2．本品宜於飯後或與食物同服，以減少對胃腸道的刺激。
3．本品不宜長期套用，一般每次用藥療程不應超過7天。
4．用藥期間一旦出現腹瀉及皮疹，應及時停藥。
5．套用化療的腫瘤患者應慎用，因可增加胃腸及腎臟毒性及抑制血小板功能。
6．對診斷的干擾 血清尿素氮和鉀濃度可升高，凝血酶原時間可延長，血清轉氨酶可增高。
藥物相互作用：
1．飲酒或與其他非甾體抗炎藥同用時增加胃腸道副作用，並有致潰瘍的危險。長期與對乙醯氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。
2．與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不增強，而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。
3．與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時有增加出血的危險。
4．與呋塞米同用時，後者的排鈉和降壓作用減弱。
5．與維拉帕米、硝苯地平同用時，本品的血藥濃度增高。
6．本品可增高地高辛的血濃度，同用時須注意調整地高辛的劑量。
7．本品可增強口服抗糖尿病藥的作用。
8．本品與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果。
9．丙磺舒可降低本品的排泄，增加血藥濃度，從而增加毒性，故同用時宜減少本品劑量。
10．本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血濃度，甚至可達中毒水平，故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
藥物過量：
藥物過量可導致中樞神經系統異常，出現驚厥、昏迷。解救應及時洗胃或催吐，靜脈輸液和或給予利尿劑。同時還應給予其他療法，如血液透析。
藥理毒理：
本品為非甾體抗炎鎮痛藥。具有鎮痛、解熱和抗炎作用，其抗炎作用較強。
急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為780mg/kg；小鼠經口LD50為630mg/kg。
藥代動力學：
口服1g後血藥濃度2～4小時達高峰，峰值為10μg/ml。一日口服4次，2日可達穩態(血漿濃度為20mg/ml)。由肝臟生物轉化，t1/2為2小時。67%由腎排出，25%由膽汁、糞便排出。
專家點評
本品各方面作用並不比其他同類藥突出，且不良反應多見，並較嚴重，有些國家並不主張使用，只偶爾作為慢性疼痛的鎮痛劑，並僅僅是短期用。芬那酸類藥的療效不如阿司匹林，副作用較多(25%)，主要是胃腸道不適，腹瀉或便秘，用藥不宜超過1周。臨床上鎮痛作用勝於抗炎，對月經痛的療效較好，這可能與本類藥能選擇性地抑制子宮PC2α和PGE的生物合成有關。
