甲磺酸二氫麥角鹼

基本信息

【別名】弟哥靜 ,甲磺酸二氫麥角鹼 Dihydroergotoxine Mesylate

【規格】片劑 1 mg x 20片，50片，100片。

適應症

由年齡而引起之精神退化症狀，老人痴呆症，腦血管意外，周圍血管疾病，動脈性高血壓引起的自覺性血管症狀。

用量用法

口服。一次1-2mg，一日3～6mg；飯前服，療程遵醫囑。

藥理毒理

藥理作用

甲磺酸麥角生物鹼是天然麥角生物鹼的四種雙氫衍生物的等比例混合物，包括甲磺酸二氫麥角考寧、甲磺酸二氫麥角汀和甲磺酸二氫-α-麥角隱亭、甲磺酸二氫β-麥角隱亭。該混合物對a-腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺受體具有部分激動和/或拮抗作用。本品給藥可減低多巴胺代謝中的高香草酸含量，但不降低5-羥吲哚(5-HIAA)的含量，因此其臨床效果可能與二氫麥角鹼導致多巴胺代謝抑制的多巴胺樣活性有關。本品還可縮短腦循環時間，改善腦電活動和受損組織的代謝活動，但其機理尚不清楚。

毒理研究

遺傳毒性：麥角生物鹼的多項遺傳毒性研究結果均為陰性。

生殖毒性：動物試驗中發現有著床抑制作用。動物試驗中觀察到胎仔死亡及缺氧性畸形，懷孕大鼠給予麥角柯寧鹼1mg可使其胎仔產生眼及心臟缺陷大鼠孕期給予50倍人用量的甲磺酸麥角生物鹼，出現仔鼠出生時體重降低。生殖組織α-腎上腺素受體豐富，理論上講，服用雙氫麥角毒鹼可以改變生殖道的活動性，但是尚無試驗動物或人體上出現與該活性相關不良反應的文獻報導。

藥物過量

根據同品種相關報告，過量服用甲磺酸二氫麥角鹼會出現腦血管和冠狀血管供血不足的低血壓，嘔吐，腹瀉等症狀，嚴重時有血管痙攣，驚厥和意識障礙等，應給予對症和支持治療。

禁忌

（1）對本品有過敏史者禁用。

（2）嚴重心臟病患者，特別是伴有心動徐緩者應禁用。

藥代動力學

口服甲磺酸雙氫麥角鹼後，吸收量達25%，在0.5～1.5小時之間達到最大血漿濃度。由於首過效應，生物利用度在5～12%之間，分布量為1100L（約16L/Kg），血漿蛋白結合率為81%。消除為雙相：即1.5～2.5小時的短半衰期（α-相）和13～15小時的長半衰期（β-相）。甲磺酸雙氫麥角鹼主要隨膽汁經糞便排泄。尿中以原型藥及其代謝物形式排除原藥物的2%，而原型藥物不到1%。全部清除率約為1800ml/min。老年患者的血漿濃度比年青患者稍高。有腎功能障礙的病人幾乎無必要減少劑量，因為僅有少量的藥物是通過腎臟代謝的。

藥物相互作用

（1）與環孢黴素合用時，將改變環孢黴素的藥代動力學。

（2）多巴胺與雙氫麥角毒鹼聯合套用時，可誘導周圍血管痙攣，特別是肢體遠端血管收縮。