甲碸黴素片

甲碸黴素片，適應症為用於敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。

基本介紹

• 藥品名稱：甲碸黴素片
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：抗生素類

成份

本品主要成份為：甲碸黴素。

化學名：[R-(R*,R*)]N-[1-(羥基甲基)-2-羥基-2-[4-(甲基磺醯基)苯基]乙基]2,2,-二氯乙醯胺

分子式：C₁₂H₁₅Cl₂NO₅S

分子量：356.23

性狀

本品為腸溶片，除去包衣後顯白色。

適應症

用於敏感菌如流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、沙門菌屬等所致的呼吸道、尿路、腸道等感染。

規格

(1)0.125g
(2)0.25g

用法用量

口服，成人一日1.5～3g，分3～4次，兒童按體重一日25～50mg/kg，分4次服。

不良反應

1．可發生腹痛，腹瀉、噁心、嘔吐等消化道反應，其發生率在10%以下。
2．偶見皮疹等過敏反應。
3．早產兒及新生兒中尚未發現有"灰嬰綜合徵"者。僅有個例報導有出現短暫性皮膚和面色蒼白。
4．本品亦可引起造血系統的毒性反應，主要表現為可逆性紅細胞生成抑制，白細胞減低和血小板減低；發生再生障礙性貧血者罕見。
5．中樞神經系統反應主要表現為頭痛、嗜睡、頭暈和周圍神經炎，視覺減退、痛覺過敏等，腳部反應較手更嚴重，停藥後可恢復。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項

1．患者在治療過程中應定期檢查周圍血象，療程較長者尚需檢查網織細胞計數，以及時發現血液系統不良反應。
2．腎功能不全者甲碸黴素排出減少，體內可有蓄積傾向，應減量套用。
3．老年患者用藥應根據腎功能調整用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期，尤其妊娠後期婦女應儘量避免套用，哺乳期婦女用藥時應暫停哺乳。

兒童用藥

新生兒避免使用。

藥物相互作用

1．抗癲癇藥(乙內醯脲類)。由於本品可抑制肝細胞微粒體酶的活性，導致此類藥物的代謝降低，或本品替代該類藥物的血清蛋白結合部位，均可使藥物的作用增強或毒性增加，故當與本品同用時或在其後套用須調整此類藥物的劑量。
2．本品與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)同用時，由於蛋白結合部位被替代，可增強其降糖作用，因此需調整該類藥物劑量。格列吡嗪和格列苯脲的非離子結合特點受影響較其他口服降糖藥為小，但兩者合用時仍須謹慎。
3．長期口服含雌激素的避孕藥者同時服用本品時，可使避孕的可靠性降低，以及經期外出血增加。
4．由於本品可具有維生素B₆拮抗劑的作用或使後者經腎排泄量增加，可導致貧血或周圍神經炎。因此本品與維生素B₆同用時後者的劑量應適當增加。
5．本品可拮抗維生素B_l2的造血作用，因此兩者不宜同用。
6．與某些骨髓抑制藥合用時，可增強骨髓抑制作用，抗腫瘤藥物、秋水仙鹼、羥基保泰松、保泰松和青黴胺等均屬此類藥物。同時進行放射治療時，亦可增強骨髓抑制作用，須調整骨髓抑制劑或放射治療的劑量。
7．本品如在術前或術中套用時，由於其對肝酶的抑制作用，可降低誘導麻醉藥阿芬他尼的清除，延長其作用時間。
8．苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導劑與本品同用時，可增強本品的代謝，致甲碸黴素血藥濃度降低。
9．林可黴素類可替代或阻止本品與細菌核糖體的50S亞基的結合，兩者同用可發生拮抗作用，因此不宜聯合套用。

藥理毒理

本品是氯黴素的同類物，抗菌譜和抗菌作用與氯黴素相仿，具廣譜抗微生物作用，包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體屬。甲碸黴素對下列細菌具殺菌作用：流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細菌僅具抑菌作用：金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球菌、β組溶血性鏈球菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿菌等厭氧菌。下列細菌通常對氯黴素耐藥：銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。本品屬抑菌劑，可逆性地與細菌核糖體的50S亞基結合，使肽鏈增長受阻(可能由於抑制了轉肽酶的作用)，因此抑制了肽鏈的形成，從而阻止蛋白質的合成。與氯黴素間呈完全交叉耐藥。由於甲碸黴素在肝內不與葡萄糖醛酸結合，因此體內抗菌活性較高。
本品尚具有較強的免疫抑制作用。較氯黴素約強6倍。

藥代動力學

本品口服後吸收迅速而完全，正常人口服400mg後2小時血藥濃度達峰值，為4mg/L。劑量增加時，血藥濃度也相應增高。連續用藥在體內無蓄積現象。甲碸黴素吸收後在體內廣泛分布，以腎、脾、肝、肺等中的含量較多，比同劑量的氯黴素約高3～4倍。血半衰期約1.5小時，腎功能正常者24小時內自尿中排出給藥量的70%～90%，部分自膽汁中排泄，膽汁中濃度可為血藥濃度的幾十倍。甲碸黴素在體內不代謝，故肝功能異常時血藥濃度不受影響。

貯藏

遮光，密封，在乾燥處保存。