甲氯芬酯

本品主要作用於大腦皮質，它能促進腦細胞的氧化還原，調節神經細胞的代謝，增加對糖類的利用對受抑制的中樞神經有興奮作用。臨床多用於外傷性昏迷、新生兒缺氧症、小兒遺尿症、意識障礙、老年性精神病及酒精中毒、一氧化碳中毒等。

基本介紹

• 藥品名稱：甲氯芬酯
• 外文名稱：Meclofenoxate
• 藥品類型：中樞神經經興奮藥

基本信息

中文名稱：甲氯芬酯

中文別名：對氯苯氧乙酸二甲胺基乙酯；遺尿丁；甲氯芬酯；氯酯醒

英文名稱：2-(Dimethylamino)ethyl (4-chlorphenoxy)acetate

英文別名：Deanolestere; Clofenoxin; Cerebon; Licidril; Clophenoxate

CAS號：51-68-3

分子式：C₁₂H₁₆ClNO₃

分子量：257.71300

精確質量：257.08200

PSA：38.77000

LogP：1.82360

物化性質

密度：1.178g/cm³

沸點：345.9ºC at 760mmHg

閃點：163ºC

折射率：1.52

安全信息

海關編碼：2922509090

生產方法

由對氯苯氧乙酸與二甲胺基乙醇進行酯化反應製得。將對氯苯氧乙酸、二甲胺基乙醇、間二甲苯及對甲苯磺酸加入反應鍋，攪拌加熱，在145℃脫水反應至無水滴蒸出為止。冷至40℃，加活性炭脫色。再冷至5℃左右，通入乾燥的氯化氫氣體，先析出黃色油狀物，為過量的二甲胺基乙醇鹽酸鹽，然後析出氯酯醒鹽酸鹽，直到溶液呈強酸性為止。再將下層油狀物分離，上層白色結晶冷凍過濾，結晶用二甲苯洗滌，得粗品。最終經異丙醇重結晶、活性炭脫色得成品。另一種製備方法是將對氯苯氧乙酸和等摩爾的三乙胺的氯仿溶液混合，在攪拌下滴加三氯氧磷。加畢，繼續反應1小時，然後加入等摩爾的二甲胺基乙醇，在25℃反應3h後加水攪勻，用碳酸鈉溶液鹼化。分離出氯仿層，乾燥後回收氯仿，將所得油狀物加入含有氯化氫的異丙醇中，析出結晶。經異丙醇重結晶，即得熔點為135-137℃的對氯苯氧乙酸二甲胺基乙酯鹽酸鹽，收率54%。

用途

為中樞神經經興奮藥。主要作用於大腦皮質，促進腦細胞氧化還原，增加糖的利用，能調節神經細胞代謝，促進抑制狀態的神經系統的興奮，是種有效的刺激精神、抑制疲倦的藥物。其作用產生較緩慢，反覆使用後效果才較顯著。其藥效及持續時羊均較麻黃素為佳。適用於意識障礙、顱腦外作性昏迷、新生兒缺氧症、兒童遺尿症、酒精中毒、才年性精神障礙及某些其他神經性疾病。

甲氯芬酯相關藥品說明書信息

藥物劑型

1.片劑：0.1g；2.膠囊：0.1g；3.注射劑（粉)（鹽酸)：0.1g，0.25g。

藥理作用

本藥是一種中樞興奮藥，對於抑制狀態的中樞神經系統有明顯的興奮作用。主要作用於大腦皮質，能促進腦細胞的氧化還原代謝，增加對糖的利用。氯酯醒為中樞神經經興奮藥。主要作用於大腦皮質，促進腦細胞氧化還原，增加糖的利用，能調節神經細胞代謝，促進抑制狀態的神經系統的興奮，是種有效的刺激精神、抑制疲倦的藥物。其作用產生較緩慢，反覆使用後效果才較顯著。其藥效及持續時羊均較麻黃素為佳。適用於意識障礙、顱腦外作性昏迷、新生兒缺氧症、兒童遺尿症、酒精中毒、才年性精神障礙及某些其他神經性疾病。

藥動學

口服後經腸道吸收，經肝臟代謝，並經腎臟排泄。

適應證

用於外傷性昏迷、新生兒缺氧症、兒童遺尿症、意識障礙、老年性精神病、酒精中毒及某些中樞神經抑制性症狀。

禁忌證

1.長期失眠、易激動或精神過度興奮者；2.有錐體外系疾病者；3.高血壓患者；4.有明顯炎症患者。

注意事項

1.本品水溶液易分解，應新配新用。2.作用產生緩慢，應反覆使用。

不良反應

偶見胃部不適、噁心、嘔吐、胃痛、血壓波動、易激惹、失眠、睏倦及注射部位血管疼痛等。

用法用量

1.口服給藥：每次0.1～0.3g，每天3次。每天最大劑量可達1.5g。2.肌內注射：每次0.25g，每天1～3次。3.靜脈滴註：每次0.25g，每天1～3次。溶於5%葡萄糖溶液250～500ml中供靜脈滴注用。

藥效點評

本品為精神興奮藥，它能促進腦細胞中氧化還原代謝，增加對糖的利用，使抑制狀態下的中樞恢復功能活動、振奮精神、消除疲勞。作用出現緩慢，反覆用藥可增強效果。