甲基脯氨酸

甲基脯氨酸，一種與2，2-二(羥基甲基)丙酸(脯氨酸-CCI-779)的脯氨酸-納巴黴素42-酯以及一種用於區位特異製備與2，2-二(羥基甲基)丙酸(CCI-779和脯氨酸-CCI-779)的納巴黴素42-酯或脯氨酸-納巴黴素42-酯的方法。

甲基脯氨酸

中文名字：γ-甲基脯氨酸

ProductName:γ-methylproline

甲基脯氨酸相關資料

一種與2，2-二(羥基甲基)丙酸(脯氨酸-CCI-779)的脯氨酸-納巴黴素42-酯以及一種用於區位特異製備與2，2-二(羥基甲基)丙酸(CCI-779和脯氨酸-CCI-779)的納巴黴素42-酯或脯氨酸-納巴黴素42-酯的方法，包括步驟：(a)將納巴黴素或脯氨酸-納巴黴素與具有結構(A)的2，2-二(羥基甲基)丙酸的活化酯衍生物，其中R1和R2是氫，或一起形成具有結構(B)的縮酮，其中R3和R4分別為，獨立地，氫，直鏈或支鏈的C1-6烷基，或一起形成C5-7環烷基或具有結構(C)的一起形成環狀硼酸酯，其中R5選自甲基，乙基，n-丙基，異丙基，n-丁基，異丁基和苯基；在合適的有機溶劑中在有效量微生物脂肪酶的存在下反應；和(b)將得自步驟(a)的中間體去保護以提供CCI-779或脯氨酸-CCI-779。