甲地高辛片

甲地高辛片，屬於處方藥，適用於急、慢性心力衰竭。

基本介紹

• 外文名稱：Metildigoxin Tablets
• 是否處方藥：處方藥
• 劑型：片劑
• 藥品類型：化學藥品
• 規格：0.1mg

成份：

甲地高辛

所屬類別：

化藥及生物製品>>循環系統藥物>>治療充血性心力衰竭藥>>正性肌力藥

性狀：

本品為白色或類白色片。

適應症

適用於急、慢性心力衰竭。

用法用量

口服：一次0.2㎎，每日2次，2－3天后改為維持量，口服一次0.1㎎，每日1－2次。

不良反應

1.常見的不良反應包括：促心律失常作用、胃納不佳或噁心、嘔吐（刺激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱；2.少見的反應包括：視力模糊或 ；色視 ；，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經系統反應如精神抑鬱或錯亂；3.罕見的反應包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應）；4.在洋地黃的中毒表現中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發性或加速性交界性心動過速，陣發性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。

禁忌

1與鈣注射劑合用；2任何洋地黃類製劑中毒；3室性心動過速、心室顫動；4梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮）；5預激綜合徵伴心房顫動或撲動。

注意事項

1.慎用：低鉀血症；不完全性房室傳導阻滯；高鈣血症；甲狀腺功能低下；缺血性心臟病；急性心肌梗死早期；活動期心肌炎；腎功能損害；2.用藥期間應注意隨訪檢查：血壓、心率及心律；心電圖；心功能監測；電解質尤其鉀、鈣、鎂；腎功能；疑有洋地黃中毒時，應作地高辛血藥濃度測定。過量時，由於蓄積性小，一般於停藥後1～2天中毒表現可以消退。

藥物相互作用

（1）與兩性黴素B、皮質激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，製品為丁尿胺）、依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸）等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。

（2）與制酸藥（尤其三矽酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺（Cholestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或新黴素、對氨水楊酸合用時，可抑制洋地黃強心甙吸收而導致強心甙作用減弱。

（3）與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、古柯鹼、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide，潘可龍，巴活郎）、蘿芙木鹼、琥珀膽鹼(司可林，Scoline；Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥合用時，可因作用相加而導致心律失常。

（4）有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應同時套用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品合用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血症。

（5）β受體阻滯劑與本品同用，有導致房室傳導阻滯發生嚴重心動過緩的可能，應重視。但並不排除β阻滯劑用於洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。

（6）與奎尼丁合用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關，甚至可達到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續上升，這是奎尼丁從組織結合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應酌減地高辛用量1/2－1/3。

（7）與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由於降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。

（8）螺內酯可延長本品半衰期，需調整劑量或給藥間期，隨訪監測本品的血藥濃度。

（9）血管緊張素轉換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。

（10）依酚氯胺（Edrophonium Chloride，Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心動過緩。

（11）吲哚美辛（Indometacin，消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險，需監測血藥濃度及心電圖。

（12）與肝素合用，由於本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調整肝素用量。

（13）靜脈套用本品時用硫酸鎂應極其謹慎，可發生心臟傳導阻滯。

（14）紅黴素由於改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。

（15）甲氧氯普胺（Metoclopramide，Maxolon滅吐靈）因促進腸道運動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。

藥物過量

（1）如地高辛濃度在2.0～2.5ng/ml以上，應警惕洋地黃過量或毒性反應。臨床測定的洋地黃濃度包括游離與結合狀態兩部分，不同個體及不同病理生理狀態二者比例有變，洋地黃中毒主要與游離部分的血濃度過高有關，臨床套用時尤應注意。

（2）如患者在2－3周之前用過任何洋地黃製劑，宜予較小劑量，以免中毒。

（3）強心甙劑量計算應按標準體重，因脂肪組織不攝取強心甙。

（4）推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調整每次劑量。

（5）肝功能不全者，應選用不以肝臟代謝為主的洋地黃製劑。

（6）腎功能不全者，不宜選用以腎臟排泄為主的洋地黃製劑。

（7）套用洋地黃患者對電復律極為敏感，應高度警惕。

（8）透析不能從體內迅速去除本品。

（9）在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不應補鉀。

（10）腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應。嬰幼兒尤其是早產兒和發育不全兒，要在血藥濃度及心電監測下調整劑量。

（11）目前認為地高辛半衰期平均為36小時，每日口服0.25㎎，經5個半衰期（約 6－8日）亦可達到最終血藥濃度的96% 。必要時可適當調整劑量。如病情較急，為較快達到有效濃度，可先給一定負荷劑量，但用量需個體化。

（12）當患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥代動力學差別，需要調整劑量。

（13）本品過量及毒性反應的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血症而腎功能尚好，可給以鉀鹽。心律失常者可用：① 氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。② 苯妥英納，該藥能與強心甙競爭性爭奪Na⁺－K⁺－ATP酶，因而有解毒效應。成人用100－200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1㎎，每日3－4次。③利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50－100 ㎎加入葡萄糖注射液中靜脈注射，必要時可重複。 ④ 阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或靜脈注射。 ⑤心動過緩或完全房室傳導阻滯有發生阿斯綜合症的可能時，可安置臨時心臟起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。 ⑥ 依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用於治療洋地黃所致的心律失常。⑦對可能有生命危險的洋地黃中毒可經膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。 ⑧ 注意肝功能不良時應減量。合用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會使血中洋地黃毒甙濃度降低50%。

藥理毒理

甲地高辛為地高辛末端位的羥基被甲氧基取代的衍生物。其正性肌力作用與地高辛相似但較強，負性頻率作用和對心肌電生理等特性與地高辛相似，而其分子活性和藥物的親脂性顯著增強，具有胃腸道吸收好、起效快等特點。

藥理作用

甲地高辛為地高辛末端位的羥基被甲氧基取代的衍生物。其正性肌力作用與地高辛相似但較強，負性頻率作用和對心肌電生理等特性與地高辛相似，而其分子活性和藥物的親脂性顯著增強，具有胃腸道吸收好、起效快等特點。

藥代動力學

口服經胃腸道吸收快且規則，安全性高，吸收率達91%－95%，口服10－20分鐘起效，30－40分鐘達峰濃度，約1小時達最大效應；作用完全消失時間為6天。蛋白結合率為30%，半衰期為41±6小時。

甲地高辛大部分以原形和代謝產物經腎排除，一部分從腎外途徑排除，因此對合併有腎功能不全患者，可能較地高辛安全。