《用於對腦內所蓄積的Tau蛋白質進行成像的新的化合物》是國立研究開發法人量子科學技術研究開發機構於2012年12月21日申請的專利，該專利公布號為CN107412788B，專利公布日為2021年6月18日，發明人是樋口真人、須原哲也、丸山將浩、張明榮、島田齊。
基本介紹
- 中文名：用於對腦內所蓄積的Tau蛋白質進行成像的新的化合物
- 授權公告號：CN107412788B
- 授權公告日：2021年6月18日
- 申請號：2017104072464
- 申請日：2012.12.21
- 專利權人：國立研究開發法人量子科學技術研究開發機構
- 地址：日本千葉縣千葉市
- 發明人：樋口真人; 須原哲也; 丸山將浩; 張明榮; 島田齊
- 專利代理機構：上海弼興律師事務所31283
- 代理人：薛琦; 徐婕超
- 分案原申請：2012800763473 2012.12.21
國際專利分類號,對比檔案,專利摘要,
國際專利分類號
Int. Cl.
A61K49/00(2006.01)I; C07D277/64(2006.01)I; C07D417/06(2006.01)I; C07D405/06(2006.01)I; C07D401/06(2006.01)I
對比檔案
CN 1867552 A,2006.11.22; WO 2010087315 A1,2010.08.05; WO 2011065980 A2,2011.06.03; CN 101133017 A,2008.02.27; EP 2397139 A1,2011.12.21; CN 1867552 A,2006.11.22
Haishan Wang et al.Discovery of (2E)-3-{2-Butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1Hbenzimidazol-5-yl}-N-hydroxyacrylamide (SB939), an Orally Active Histone Deacetylase Inhibitor with a Superior Preclinical Profile.《Journal of Medicinal Chemistry》.2011,第54卷; 徐莉 等.3-(3-甲基-4-取代苯基-1,3-丁二烯基)吲哚類衍生物的合成及其抗癌活性.《藥學學報》.2001,; Kenji Matsumura et al.Phenyldiazenyl benzothiazole derivatives as probes for in vivo imaging of neurofibrillary tangles in Alzheimer’s disease brains.《MedChemComm》.2011,
專利摘要
本發明提供一種由以下式(I)所表示的化合物、及其可容許作為醫藥品的鹽、或是其溶劑合物。
用於對腦內所蓄積的Tau蛋白質進行成像的新的化合物
式(I)中，R1以及R2為分別獨立選自由氫、烷基、烯基、醯基以及羥烷基所組成的群；
用於對腦內所蓄積的Tau蛋白質進行成像的新的化合物
R3為氫或是鹵素；環A為苯環或是吡啶環；環B為選自由下列式(i)、(ii)、(iii)以及(iv)所組成的群；式(ii)中，Ra為烷基；R4以及R5為分別獨立選自由氫、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、鹵代羥烷氧基以及氨烷基所組成的群；並且BB表示雙鍵或是三鍵。上述化合物能夠作為用於對腦內所蓄積的Tau蛋白質進行成像的分子探針來使用。
