產氣作用

概念簡述

產氣作用是泡騰崩解劑遇水產生氣體,借氣體的膨脹而使片劑崩解。其他機制尚有:可溶性原、輔料遇水溶解使片劑崩解或蝕解;表面活性劑因能改善顆粒的潤濕性,而促進崩解;輔料中加用了相應的酶,因酶解作用而有利崩解等。

崩解劑

除口含片、舌下片、長效片外，一般片劑均需加崩解劑。

片劑的崩解機制與所用崩解劑及所含藥物的性質有關，主要有以下幾點：

1.毛細管作用。片劑具有許多毛細管和孔隙，與水接觸後水即從這些親水性通道進入片劑內部，強烈的吸水性使片劑潤濕而崩解。澱粉及其衍生物和纖維素類衍生物的崩解作用多與此相關。

2.膨脹作用。崩解劑吸水後充分膨脹，自身體積顯著增大，使片劑的粘結力瓦解而崩散。羧甲基澱粉及其鈉鹽的崩解作用主要即在於其強大的膨脹作用。

3.產氣作用。泡騰崩解劑遇水產生氣體，借氣體的膨脹而使片劑崩解。

其他機制尚有：可溶性原、輔料遇水溶解使片劑崩解或蝕解；表面活性劑因能改善顆粒的潤濕性，而促進崩解；輔料中加用了相應的酶，因酶解作用而有利崩解等。

1.乾燥澱粉。用前100℃乾燥1h.本品對易溶性藥物的片劑作用較差，適用於不溶性或微溶性藥物的片劑。因澱粉的可壓性較差，遇濕受熱易糊化，故用量不宜過多，濕粒乾燥溫度亦不宜過高，否則將影響成品的硬度和崩解度。

2.羧甲基澱粉鈉（CMS-Na）。具良好的流動性和可壓性；遇水後，體積可膨脹200～300倍；亦可作為直接壓片的乾燥粘合劑和崩解劑。適用於可溶性和不溶性藥物；用量為4%～8%，一般採用外加法。

4.泡騰崩解劑。

5.表面活性劑。

1.內加法

2.外加法

3.內外加法

4.特殊加入法

①泡騰崩解劑酸、鹼組分一般應分別與處方藥料或其他賦形劑製成乾燥顆粒後，再行混合。壓片顆粒或成品均應妥善貯藏、包裝，避免與潮氣接觸。

②表面活性劑的加入，一般製成醇溶液噴在乾顆粒上，或溶解於粘合劑內，或與崩解劑混合後加於乾顆粒中。

壓片前必須加入的能增加顆（或粉）粒流動性，減少顆（或粉）粒與沖模與內摩擦力，具有潤滑作用的物料稱為潤滑劑。

潤滑劑的作用有以下三個方面：①助流性。用以降低顆粒間摩擦力，增加顆粒的流動性，保證片重恆定。②抗粘著性。防止壓片物料粘著於沖模表面，使片劑光潔。③潤滑性。降低顆粒或片劑與沖模間摩擦力，易於出片，減少沖模摩損。常用潤滑劑有：

1.硬脂酸鎂。硬脂酸、硬脂酸鋅和硬脂酸鈣也可用作潤滑劑，基中硬脂酸鋅多用於粉末直接壓片。

2.滑石粉。為白色至灰白色結晶性粉末，不溶於水；助流性、抗粘著性良好，潤滑性附著性較差；用量一般為乾顆粒重的3%～6%。

3.聚乙二醇4000或6000.為水溶性潤滑劑，適用於溶液片或泡騰片，用量為1%～4%。

4.月桂醇硫酸鎂。為水溶性潤滑劑，可改善片劑的崩解和藥物的溶出。潤滑作用優於月桂醇硫酸鈉和聚慚二醇。用量為1%～3%。