甘露聚糖肽（Mannatide）曾用名多抗甲素，2000年國家藥品監督管理局更名為甘露聚糖肽，為類白色或微黃色無定形粉末，無臭、無味，易溶於水，不溶於有機溶劑，是化學性質穩定且具有一定均一性的混合物，不存在單糖、雙糖等小分子糖類和游離胺基酸，完全由不同鏈長的甘露聚糖肽分子構成，分子質量約為71ku。甘露聚糖肽中總糖的含量為87.7%～90.3%，主要為甘露糖以及少量的葡萄糖殘基；胺基酸總含量為4.5%～6.2%，主要為天門冬氨酸、蘇氨酸、絲氨酸、谷氨酸、丙氨酸和亮氨酸，其中糖鏈與肽鏈的連線有N—糖苷鍵連線和O—糖苷鍵連線兩種方式。
基本介紹
- 中文名：甘露聚糖肽
- 外文名：Mannatide
- 分子量：≈71ku
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化合物簡介
基本信息
中文名稱:甘露聚糖肽
中文同義詞:多抗甲素;甘露聚糖肽
英文名稱:Mannatide
英文同義詞:Polyresistin Polyactin-A Mannatide
組成
甘露聚糖肽不存在單糖、雙糖等小分子糖類和游離胺基酸，完全由不同鏈長的甘露聚糖肽分子構成，分子質量約為71 ku，總糖的含量為87.7% -90.3%，主要為甘露糖以及少量的葡萄糖殘基；胺基酸總含量為4.5%-6.2%，主要為天門冬氨酸、蘇氨酸、絲氨酸、谷氨酸、丙氨酸和亮氨酸。其中糖鏈與肽鏈的連線有N-糖苷鍵連線和O-糖苷鍵連線兩種方式，在O-糖苷鍵連線的結構中，主要是糖鏈還原末端的甘露糖基，以糖苷鍵形式通過肽鍵上的羥基胺基酸（如絲氨酸、蘇氨酸、羥脯氨酸或羥賴氨酸）的羥基氧與甘露聚糖連線，組成聚糖肽。N-糖苷鍵連線的結構中，糖鏈還原末端可以與肽鏈中的賴氨酸、精氨酸等鹼性胺基酸的氨基連線。
化合物相關藥品詳細簡介
藥品名稱：
【通用名稱】 甘露聚糖肽片
【英文名稱】 Mannatide Tablets
【漢語拼音】 Gan Lu Ju Tang Tai Pian
成份：
本品主要成份為α-甘露聚糖肽。每片含α—甘露聚糖肽5毫克，輔料為澱粉、硬脂酸鎂。
所屬類別：
化藥及生物製品 >> 影響免疫功能的藥物 >> 免疫增強劑
性狀：
本品為類白色片。
藥理作用：
1、藥理作用
藥理實驗證明，它能在動物體外抑制S-180肉瘤、艾氏腹水癌和人舌鱗狀細胞癌Tca8113等細胞株的DNA和RNA的合成和葡萄糖代謝；在動物體內能抑制艾氏腹水癌和S-180肉瘤、HePA肝癌腹水瘤的生長（抑瘤率63%），能提升外周白細胞、增強網狀內皮系統吞噬功能，活化巨噬細胞及淋巴細胞，誘導胸腺淋巴細胞產生活性物質，改善和增強機體免疫功能和應激能力。本品注入人體後，具有激活吞噬細胞、NK細胞、T.B細胞亞群作用；有誘生干擾素和白介素等作用。可使腫瘤細胞、病毒等染色體斷裂，使之凋亡，可誘生多種效應細胞和細胞因子產生"細胞因子雞尾酒"效應，廣譜殺滅病毒、致病菌以及廣譜誘導瘤細胞凋亡。
2、非臨床毒理研究
本品沒有致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長期毒性。採用Bliss法靜脈注射於昆明種小白鼠，一次給藥，劑量為675.3～4018.0mg/kg，觀察七天，測得LD50為1707.0mg/kg；腹腔注射於昆明種小白鼠，一次給藥，劑量為6097.5～11687.5mg/kg，觀察七天，測得LD50為8041.2mg/kg。
藥代動力學：
本品吸收快而完全，吸收後可被機體利用、參與機體的代謝活動。
適應症：
免疫增強劑。用於治療免疫機能低下導致的各種疾病；可用於治療各種病毒、致病菌感染；可治療反覆呼吸感染、慢性支氣管炎；可用於治療再生障礙性貧血，具有升白細胞和血小板作用。可用於治療各種腫瘤，與化療、放療聯合治療肺癌、肝癌、胃癌、腸癌、食道癌、鼻咽癌、乳腺癌、白血病等各種腫瘤，有減毒增效作用，在術中、術後用藥，可降低復發率、轉移率，還用於治療胸腔、腹腔積液和改善姑息患者生存質量延長生存時間。
不良反應：
- 靜滴每次用量大於20mg時有下肢困重感，出現發熱，其程度與劑量有關，但大多能忍受，持續4～7日後可消失。
- 偶見皮疹，個別病人出現一過性的心悸、氣短、心臟驟停、呼吸驟停：對出現血壓下降，甚至心跳、呼吸驟停的患者， 儘快行心肺復甦、 抗休克搶救， 使血壓恢復正常，保證心、腦等重要器官的血液供應，儘量消除不良反應對臟器的損害。
- 過敏性休克、過敏性哮喘：以抗過敏為主，對症治療為輔；過敏性休克除及時給患者實施抗過敏治療、吸氧外，要儘快使用升壓藥物，使患者儘快恢復基本生命體徵。
- 神經性耳聾。
禁忌：
1.對本品過敏者、風濕性心臟病病人禁用。
2.過敏性體質者慎用；風濕性心臟病患者，支氣管哮喘、氣管炎患者，高敏體質者禁用
注意事項：
- 本品為反覆呼吸道感染、腫瘤、白細胞減少等疾病的輔助治療藥品，第一次使用本品前應諮詢醫師。
- 治療期間應定期到醫院檢查。
- 兒童用量請諮詢醫師或藥師。
- 孕婦及哺乳期婦女慎用。
- 過敏體質者慎用。
- 當本品性狀發生改變時禁止服用。
- 兒童必須在成人監護下使用。
- 請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
- 如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。
專家點評
本品為免疫增強劑，對人的淋巴細胞有直接激活作用，能促進胸腺淋巴細胞分化與增殖，促進機體抗腫瘤免疫功能，能激活吞噬細胞，使白細胞生成增加，促進補體生成，促進白細胞介素-1的生成，能提高骨髓造血功能。本品多用於配合放療、化療或手術後輔助治療。配合放化療能減輕其毒副作用。可減輕放化療所致的白細胞減少，有530例報告證實本品配合腫瘤放化療可顯著升高外周WBC數，還有明顯的抗放射線損害，配合放療、化療能提高近期療效。能提高免疫功能，或減輕放化療對機體免疫功能的抑制，並可改善腫瘤患者的症狀和減輕化療藥的毒副作用。治療再生障礙性貧血，在36例報告中本品治療再障貧血的總有效率為83.3%，治療WBC減少症141例，總有效率為88.2%。治療小兒反覆呼吸道感染80例，總有效率95.7%。治療成人反覆呼吸道感染14例，總有效率為100%。
