甘草甜素片是一種適用於慢性B型肝炎,消化內科處方藥。
基本介紹
- 外文名稱：Glycyrrhizin Tablets
- 是否處方藥：處方藥
- 劑型：片劑
- 藥品類型：中藥
- 規格：每片含甘草酸單鉀鹽75mg
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適應症
慢性B型肝炎,消化內科
用法用量
口服，一次150mg，一日2次。
不良反應
少數患者服藥後出現浮腫，個別病例有輕度血壓升高、 頭痛 等症狀，2-3周后自行消退或復常。
禁忌
1.對本劑既往有過敏史患者。 2.醛固酮症患者，肌病患者， 低鉀血症 患者（可加重低鉀血症和 高血壓 症）。
注意事項
1.慎重給藥,對高齡患者應慎重給藥（高齡患者 低鉀血症 發生率高）（參照老年患者用藥）。 2.一般注意事項 (1)為防止 休克 的出現，問診要充分。 (2)事先準備急救設施，以便發生休克時能及時搶救。 (3)給藥後，需保持患者安靜，並密切觀察患者狀態。 (4)與含甘草製劑並用時，容易出現假性醛固酮增多症，應予注意。 3.給藥時注意 靜脈內給藥時，應注意觀察患者的狀態，儘量緩慢速度給藥。 用酒精棉消毒安瓶切口後，再切瓶口。 4.有報導口服甘草酸及含有甘草製劑時，可出現橫紋肌溶解症。
藥物相互作用
藥 物 臨床症狀·處置方法 機理及後果
袢利尿
劑利尿
酸速尿
等噻嗪類及
降壓利尿劑
三氯甲噻嗪
氯噻酮等 可能出現低血鉀症（乏力感、肌力低下）需充分注意觀察血清鉀值。 利尿劑可增強該製劑中所含的甘草酸的排鉀作用，而使血清鉀進一步低下。
藥理毒理
藥理作用
1. 抗炎症作用
(1) 抗過敏作用
甘草甜素具有抑制兔的局部過敏壞死反應(Arthus Phenomenon)及抑制施瓦茨曼現象(Shwartzman Phenomenon)等抗過敏作用。對皮質激素，有增強激素的抑制應激反應作用，拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎縮作用。對激素的滲出作用無影響。
(2) 對花生四烯酸代謝酶的阻礙作用
甘草甜素可以直接與花生四烯酸代謝途徑的啟動酶--磷脂酶A2(phospholipase A2) 結合以及與作用於花生四烯酸使其產生炎性介質的脂氧合酶 (lipoxygenase)結合，選擇性地阻礙這些酶的磷酸化而抑制其活化。
2. 免疫調節作用
甘草甜素在體外試驗（in vitro）具有以下免疫調節作用：1)對T細胞活化的調節作用；2)對g干擾素的誘導作用；3)活化NK細胞作用；4)促進胸腺外T淋巴細胞分化作用。
3. 對實驗性肝細胞損傷的抑制作用
在in vitro初代培養的大白鼠肝細胞系，甘草甜素有抑制由四氯化碳所致的肝細胞損傷作用。
4. 抑制病毒增殖和對病毒的滅活作用
在小白鼠MHV（小白鼠肝炎病毒）感染實驗中，給與甘草甜素可延長其生存日數。在兔的牛痘病毒(Vacciniavirus)發痘阻止實驗中，有阻止發痘作用；在體外實驗系，也觀察到了抑制皰疹病毒等的增殖作用，以及對病毒的滅活作用。
甘氨酸及鹽酸半胱氨酸可以抑制或減輕由於大量長期使用甘草甜素可能出現的電解質代謝異常所致的假性醛固酮症狀。
非臨床毒理研究
1. 毒性
（1） 急性毒性
用SD系SPF大白鼠（每組雌雄各5隻），靜脈內1次給藥（給藥量分別為：每公斤體重13、32.5、65mL），全部雌雄大白鼠沒有一例死亡，因此考慮致死量要在每公斤體重65mL以上。
（2） LD50=4.50—4.89mL(每公斤225--244.5mL)。（小白鼠腹腔內給藥）
2. 致畸形作用
在大白鼠交配前及交配期間靜注本品，其試驗結果為，未發現本品對交配能力，受胎能力及妊娠末期的胎兒發育狀況、骨骼形成、外表和內臟有任何影響。
藥理作用
1.抗炎症作用 (1)抗過敏作用 甘草甜素具有抑制兔的局部過敏壞死反應(ArthusPhenomenon)及抑制施瓦茨曼現象(ShwartzmanPhenomenon)等抗過敏作用。對皮質激素，有增強激素的抑制應激反應作用，拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎縮作用。對激素的滲出作用無影響。 (2)對花生四烯酸代謝酶的阻礙作用 甘草甜素可以直接與花生四烯酸代謝途徑的啟動酶--磷脂酶A2(phospholipaseA2)結合以及與作用於花生四烯酸使其產生炎性介質的脂 氧 合酶(lipoxygenase)結合，選擇性地阻礙這些酶的磷酸化而抑制其活化。 2.免疫調節作用 甘草甜素在體外試驗（invitro）具有以下免疫調節作用： 1)對T細胞活化的調節作用； 2)對g 干擾素 的誘導作用； 3)活化NK細胞作用； 4)促進胸腺外T淋巴細胞分化作用。 3.對實驗性肝細胞損傷的抑制作用 在invitro初代培養的大白鼠肝細胞系，甘草甜素有抑制由四氯化碳所致的肝細胞損傷作用。 4.抑制病毒增殖和對病毒的滅活作用在小白鼠MHV（小白鼠肝炎病毒）感染實驗中，給與甘草甜素可延長其生存日數。在兔的 牛痘 病毒(Vacciniavirus)發痘阻止實驗中，有阻止發痘作用；在體外實驗系，也觀察到了抑制皰疹病毒等的增殖作用，以及對病毒的滅活作用。 甘氨酸 及鹽酸半 胱氨酸 可以抑制或減輕由於大量長期使用甘草甜素可能出現的電解質代謝異常所致的假性醛固酮症狀。
藥代動力學
1. 人體內藥代動力學
(1) 血中濃度
正常人靜脈注射本品40mL(含甘草甜素80mg)時，血中甘草甜素濃度在給藥10小時後迅速下降，以後呈逐漸減少。甘草甜素加水分解物甘草次酸在給藥後6小時出現，24小時達高峰，48小時後幾乎完全消失。
(2) 尿中排泄
正常人靜脈注射本品時，尿中甘草甜素含量隨時間逐漸減少，27小時的排泄量為給藥量的1.2%。6小時後尿中出現甘草酸，並在22—27小時後達高峰值。
2. 動物體內藥代動力學（參考）
分布
給小白鼠靜脈注射3H甘草甜素，10分鐘後摘取臟器，可以見到所有的臟器都含有甘草甜素。分布最多的臟器是：肝臟，為3H注射量的73%，其次分布順序為：腎、肺、心臟、腎上腺。
