環酯紅黴素乾混懸劑，適應症為本品主要適用於：1.由肺炎支原體、嗜肺軍團菌和肺炎衣原體引起的肺炎。2.在無有效的局部治療方案或其他抗生素無法使用情況下（如非青黴素敏感的葡萄球菌引起的感染和青黴素過敏病人）的皮膚組織感染，如癤、痤瘡、膿皰瘡、蜂窩組織炎，濕疹以及其他皮膚軟組織感染。3.由支原體、衣原體、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。4.由彎曲桿菌屬引起的腸炎。5.由幽門桿菌屬引起的胃炎。6.兒童百日咳。
基本介紹
- 藥品名稱：環酯紅黴素乾混懸劑
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為環酯紅黴素。
化學名稱：（2R,3S,4S,5R,6R,8R,9R,10R,11R,12S,13R)-3-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O -甲基-α -L-核-己吡喃羰基)氧]-13-乙基-9-羥基-2，4，6，8,10,12-六甲基-5-[(3,4,6-三脫氧 -3-(二甲胺基)-β-D-木-己吡喃羰基) 氧]-14-氧雜十四元環-6,9-氧-1,9-二酮環11,12-碳酸酯。
化學結構式：
分子式：C38H65NO14
分子量：759.9
化學名稱：（2R,3S,4S,5R,6R,8R,9R,10R,11R,12S,13R)-3-[(2,6-二脫氧-3-C-甲基-3-O -甲基-α -L-核-己吡喃羰基)氧]-13-乙基-9-羥基-2，4，6，8,10,12-六甲基-5-[(3,4,6-三脫氧 -3-(二甲胺基)-β-D-木-己吡喃羰基) 氧]-14-氧雜十四元環-6,9-氧-1,9-二酮環11,12-碳酸酯。
化學結構式：
分子式：C38H65NO14
分子量：759.9
性狀
本品為白色或類白色粉末：氣芳香，味甜。
適應症
本品主要適用於：
1.由肺炎支原體、嗜肺軍團菌和肺炎衣原體引起的肺炎。
2.在無有效的局部治療方案或其他抗生素無法使用情況下（如非青黴素敏感的葡萄球菌引起的感染和青黴素過敏病人）的皮膚組織感染，如癤、痤瘡、膿皰瘡、蜂窩組織炎，濕疹以及其他皮膚軟組織感染。
3.由支原體、衣原體、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。
4.由彎曲桿菌屬引起的腸炎。
5.由幽門桿菌屬引起的胃炎。
6.兒童百日咳。
1.由肺炎支原體、嗜肺軍團菌和肺炎衣原體引起的肺炎。
2.在無有效的局部治療方案或其他抗生素無法使用情況下（如非青黴素敏感的葡萄球菌引起的感染和青黴素過敏病人）的皮膚組織感染，如癤、痤瘡、膿皰瘡、蜂窩組織炎，濕疹以及其他皮膚軟組織感染。
3.由支原體、衣原體、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。
4.由彎曲桿菌屬引起的腸炎。
5.由幽門桿菌屬引起的胃炎。
6.兒童百日咳。
規格
0.15g(15萬單位）
用法用量
將本品倒入杯中，加入適量涼開水，溶解搖勻後口服。空腹、飯前或飯後3小時服用，每12小時服藥一次。
成人：每次0.25-0.5g，每天二次，療程5-10天；
兒童：15mg/kg體重，每12小時給藥一次。
成人：每次0.25-0.5g，每天二次，療程5-10天；
兒童：15mg/kg體重，每12小時給藥一次。
不良反應
本品的不良反應發生率較低，少數患者可能發生腹部不適、噁心、嘔吐、腹瀉、皮膚潮紅、嗜酸粒細胞增多、發熱，極少數患者可能發生可逆性聽力損傷、偽膜性結腸炎、肝功能損傷。長期和反覆使用本品可導致非敏感細菌（艱難梭菌）和黴菌（白色念珠菌）的過度生長。
禁忌
對本品及其他大環內酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
肝功能不全者慎用，用藥期間應監測肝功能，如發現肝功能異常及時停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
懷孕及哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
參見【用法用量】。
老年用藥
尚不明確。
藥物相互作用
1．本品可使茶鹼的血清藥物濃度增加。兩藥並用時茶鹼應減量使用，並監測茶鹼的毒性反應。
2．本品可使地高辛的吸收和血清藥物濃度增加。
3．本品可使環胞菌素A的血清藥物濃度與腎毒性增加。
4．本品使香豆素抗凝藥作用增強。
5．本品與林可黴素和氯林可黴素有拮抗作用。
2．本品可使地高辛的吸收和血清藥物濃度增加。
3．本品可使環胞菌素A的血清藥物濃度與腎毒性增加。
4．本品使香豆素抗凝藥作用增強。
5．本品與林可黴素和氯林可黴素有拮抗作用。
藥物過量
一旦發生過量，應立即停止用藥，給予催吐、灌胃等常規處理，並給予對症治療。
藥理毒理
環酯紅黴素屬大環內酯類抗生素。作用於細菌細胞核糖體50S亞單位，抑制細菌蛋白質的合成。環酯紅黴素是紅黴素的半合成衍生物，環碳酯基的引入極大地改善了紅黴素的親脂性，從而增加了吸收。實驗證明，這一結構改變降低了血清蛋白結合率，提高了抗菌活性，降低了毒性。
本品的抗菌譜廣，對下列細菌有效：
革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌，釀膿鏈球菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌等。
革蘭氏陰性菌：淋球菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、志賀菌屬等。
除脆弱類桿菌或梭桿菌外，對各種厭氧菌亦具有相當抗菌活性。
對其他微生物：支原體、衣原體、螺旋體、軍團菌屬、彎曲菌屬、阿米巴等也有一定療效。
本品的抗菌譜廣，對下列細菌有效：
革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌，釀膿鏈球菌、肺炎球菌、白喉棒狀桿菌等。
革蘭氏陰性菌：淋球菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、志賀菌屬等。
除脆弱類桿菌或梭桿菌外，對各種厭氧菌亦具有相當抗菌活性。
對其他微生物：支原體、衣原體、螺旋體、軍團菌屬、彎曲菌屬、阿米巴等也有一定療效。
藥代動力學
11名健康志願者單次劑量口服250mg、500mg後的Cmax分別為0.35μg/ml和0.62μg/ml，Tmax分別 為7.27h和6.00h，t1/2分別為9.92h和9.67h，AUC分別為6.94μg/ml.h和11.33μg/ml.h，CL分別為48.97L/h和63.80L/h，表觀分布容積Vd分別為694.19L和776.17L，48小時尿累積排出率分別為8.77%和7.89%。
12名健康志願者多次劑量口服500mg（每日2次），連續服7天，Cmax為2.09μg/ml，Cssmin為1.36μg/ml，Tmax為4.33h，t1/2為10.14h，AUCss0-12為19.54μg/ml.h，CL為27.60L/h，表觀分布容積Vd為391.56L，72小時尿累積排出率為35.70%。
據文獻報導，本品在人體內廣泛分布於組織和體液中，在中耳與咽扁桃體的濃度與血清濃度接近，在胸膜和腹膜液中也達到較高濃度，在肺組織與支氣管分泌物中的藥物濃度為紅黴素的4倍。本品可穿透胎盤，胎盤濃度為母體濃度的20%；可通過乳汁分泌，乳汁濃度為血清濃度的50%；可滲透入細胞內（如巨噬細胞），從而增強吞噬作用；不易通過血腦屏障，在腦脊液中的濃度低。本品主要以原形藥物自膽汁和糞便排出，血液和腹膜透析不能將本品有效消除。
12名健康志願者多次劑量口服500mg（每日2次），連續服7天，Cmax為2.09μg/ml，Cssmin為1.36μg/ml，Tmax為4.33h，t1/2為10.14h，AUCss0-12為19.54μg/ml.h，CL為27.60L/h，表觀分布容積Vd為391.56L，72小時尿累積排出率為35.70%。
據文獻報導，本品在人體內廣泛分布於組織和體液中，在中耳與咽扁桃體的濃度與血清濃度接近，在胸膜和腹膜液中也達到較高濃度，在肺組織與支氣管分泌物中的藥物濃度為紅黴素的4倍。本品可穿透胎盤，胎盤濃度為母體濃度的20%；可通過乳汁分泌，乳汁濃度為血清濃度的50%；可滲透入細胞內（如巨噬細胞），從而增強吞噬作用；不易通過血腦屏障，在腦脊液中的濃度低。本品主要以原形藥物自膽汁和糞便排出，血液和腹膜透析不能將本品有效消除。
貯藏
密封，在乾燥處保存。
包裝
複合膜袋包裝：
（1）0.15g/袋×6袋/盒；（2）0.15g/袋×12袋/盒；（3）0.15g/袋×20袋/盒。
（1）0.15g/袋×6袋/盒；（2）0.15g/袋×12袋/盒；（3）0.15g/袋×20袋/盒。
有效期
24個月。
執行標準
YBH06822009
