環磷醯胺（Cyclophosphamide，CTX）是進入人體內被肝臟或腫瘤記憶體在的過量的磷醯胺酶或磷酸酶水解，變為活化作用型的磷醯胺氮芥而起作用的氮芥類衍生物。抗瘤譜廣，是第一個所謂“潛伏化”廣譜抗腫瘤藥，對白血病和實體瘤都有效。
本品在體外無活性，主要通過肝臟P450酶水解成醛磷醯胺再運轉到組織中形成磷醯胺氮芥而發揮作用。環磷醯胺可由脫氫酶轉變為羧磷醯胺而失活，或以丙烯醛形式排出，導致泌尿道毒性。屬於周期非特異性藥，作用機制與氮芥相同。
2017年10月27日，世界衛生組織國際癌症研究機構公布的抗癌物清單初步整理參考，環磷醯胺在一類抗癌物清單中。
基本介紹
- 中文名：環磷醯胺
- 外文名：cyclophosphamide
- 中文別名：P-[N,N-雙(beta-氯乙基)]
- 分子式：C7H17Cl2N2O3P
- 分子量：279.1012
適應證,臨床套用,不良反應,注意事項,用藥禁忌,藥物相互作用,
適應證
1.作為抗腫瘤藥，用於惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、乳腺癌、小細胞肺癌、卵巢癌、神經母細胞瘤、視網膜母細胞瘤、尤因肉瘤、軟組織肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴細胞白血病等。對睪丸腫瘤、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、橫紋肌瘤、骨肉瘤也有一定療效。目前多與其他抗癌藥組成聯合化療方案。
2.作為免疫抑制劑，用於各種自身免疫性疾病，如嚴重類風濕性關節炎、全身性紅斑狼瘡、兒童腎病綜合徵、多發性肉芽腫、天皰瘡以及潰瘍性結腸炎、特發性血小板減少性紫癜等。也用於器官移植時抗排斥反應，通常與潑尼松、抗淋巴細胞球蛋白合用。
3.本藥滴眼液可用於翼狀胬肉術後、角膜移植術後蠶蝕性角膜潰瘍等。
臨床套用
口服：50～100毫克/次，2～3次/日，一療程總量10～15g。靜註：0.2克/次，每日或隔日1次；或0.6～0.8克/次，每周1次，一療程總量8～10g。
不良反應
骨髓抑制（最低值1～2周，一般維持7～10天，3～5周恢復）、脫髮、消化道反應、口腔炎、膀胱炎，個別報導有肺炎、過量的抗利尿激素（ADH）分泌等。一般劑量對血小板影響不大，也很少引起貧血。此外，環磷醯胺可殺傷精子，但為可逆性。超高劑量時（>120mg/kg）可引起心肌損傷及腎毒性。
注意事項
本品可引起出血性膀胱炎，要多飲水，必要時可用美司鈉拮抗。
CTX大量給藥時應注意膀胱炎，對於有痛風病史、泌尿系統結石史或腎功能損害者應慎用。
用藥禁忌
對本品過敏者、妊娠及哺乳期婦女禁用。感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。
藥物相互作用
1.CTX可增加血清尿酸水平，與抗痛風藥如別嘌醇等同用，應調整抗痛風藥的劑量；別嘌醇可增加CTX的骨髓毒性，如同用應密切觀察其毒性作用。
2.與大劑量巴比妥或皮質激素同用可增加急性毒性。
3.與多柔比星同用可增加心臟毒性，多柔比星總劑量不應超過400mg/m。
說明：上述內容僅作為介紹，藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。
