環狀糊精

環狀糊精（β-cyclodextrin簡稱β-CD）是澱粉經酸解環化生成的產物。它可以包絡各種化合物分子，增加被包絡物對光熱、氧的穩定性，改變被包絡物質的理化性質。

基本介紹

• 中文名：環狀糊精
• 外文名：β-cyclodextrin
• 簡稱：β-CD

概述

β-環糊精包合工藝是利用澱粉在環狀糊精糖基轉移酶作用下水解出的，以α-1，4糖甙鍵連線而成的一種環狀低聚糖化合物即β環糊精(β-CD)將藥物分子全部或部分包裹於其中而形成的一類非鍵化合物的製備技術。藥物經β一環糊精包合後，能增加藥物的溶解度和溶出速率，提高藥物的穩定性，減少藥物的刺激性，改善不良氣味及拓寬藥物劑型等，是近年來藥劑工作者關注的研究課題。

藥理作用

化學合成藥物包合研究根據化學藥物的理化性質和藥理作用，其作為客體化合物被製備成包含物多是為了改良本身的不利因素，以便良好地被利用。如有人為了改善萘普生(Nap)的溶解度、溶出速率，促進吸收，降低口服後對胃黏膜的刺激等，研究了Nap在不同溫度、不同濃度β-CD溶液中的溶解度及其熱力學參數，測定紫外吸收光譜變化值，用連續遞變法測定包含物組成的摩爾比。實驗證明，包合物組成的摩爾比為1：1，溫度升高，Nap?β-CD包含物的結合常數減少，包合物生成能增大，反應熱為-2.92千焦/摩爾，包合過程為放熱過程。第三代非甾體抗炎藥雙氯芬酸鈉(DFS)，由於其水溶性差，對胃腸道有刺激性而影響廣泛使用。北京醫科大學谷福根等採用共沉澱法製備DFS?β-CD包合物，即用DFS5.13克，加適量乙醇微溫使其溶解，另稱取β-CD18.30克，加水在80℃恆溫水浴中製成飽和溶液。在電動攪拌下，將DFS乙醇液緩緩加入β-CD液中，恆溫攪拌1小時，停止加熱，繼續攪拌至室溫，得白色混懸液，置冰櫃中冷藏12小時，抽濾，沉澱物60℃乾燥，過80目篩，乾燥後備用。經紅外光譜和差示掃描量熱法測定表明，DFS與β-CD在水溶液中可形成1：1摩爾比的包合物，且包合物可明顯提高DFS的溶解度(比原藥增大1.77倍)，完全溶出僅需10分鐘(原藥需近30分鐘)。他們用正交實驗法篩選出包合物製備的最佳包合條件，包合溫度為80℃，包含時間為5小時，攪拌強度為中等。維甲酸(RA)是維生素A在體內的代謝中間產物，主要影響骨生長和上皮代謝，也是人類癌腫的天然抑制劑，但有水溶性差，對光、熱不穩定，易氧化等缺點。

理化性質

天然藥物包合研究天然藥物作為客體往往是多組混合物，而且混合客體的每個組分間存在著理化性質、分子結構的較大差異，這些是影響包合效果的直接因素。只有當客體的理化性質、分子大小和形狀適合於主體所提供的空間要求時，包合效果才較好。在這方面國內有關研究人員也進行了積極的探索。如安徽省立醫院胡世蓮等採用正交實驗法研究β-CD包合青皮、木香混合揮髮油的工藝，通過對揮髮油的利用率、包合物收得率及含油率的考察，優選出了主客比為6：1、包合溫度為55℃、時間為3小時的最佳包含條件。北京海軍總醫院史成和選擇水包合法、研磨法製備引流熊膽?β-CD包合物，有效地降低了熊膽的苦腥味。優選出的工藝條件為，主客比5：1，研磨時間為20分鐘。5批包合物平均收率為97.6%，平均熊去氧膽酸含量為2.42%(RSD=0.83%)。魚腥草素在水中溶解性差且不穩定，並有強烈的魚腥氣味。為改善此不良性質，武漢同濟醫科大學魏世超等，用研磨法按摩爾比1：1(質量比約1：4)分別稱取魚腥草素和β-CD，將β-CD置研缽中，加適量水研磨成均勻糊狀，加入魚腥草素，充分研磨均勻，抽濾，將所得物低溫乾燥，過60目篩備用。經測定證明，魚腥草素的溶解度增大了11.4倍，且溶出速率及穩定性增強，掩蓋了不良氣味。

主要用途

1.在食品加工和保存過程中β-CD可以防止各種香料、油料、香辛料及其它易揮發物質的揮發，長期保持食品香味不變。β-CD可以保持易氧化、遇光分解、遇熱易變質的色素、胺基酸和維生素等營養成份的穩定。2.β-CD可以除去魚、肉腥味及食品中補加維生素B等營養成份後的不愉快味道及其它食品中的異味，增加食品的適口性，也可以改善糖精和甜蜜素等甜味劑的口感。3.β-CD對於含油量高的飲料，如：冰淇淋、咖啡飲料及其它乳化食品等均可使其形成長期移穩定的乳狀液。若與食品乳化劑配合使用，乳化效果更佳。4.β-CD可以使食品防腐劑、保鮮劑緩慢釋放，提高防腐效果，延長食品保質期。
β－環狀糊精在醫藥中的套用:1．β-CD可防止硝基甘油、冰片、萘等藥物的揮發；防止氯黴素、維生素、胺基酸及其它激素類藥物氧化、光變質和熱破壞，提高藥物的穩定性。2．β-CD可提高不溶性藥品的水溶性；β-CD可使異羥洋地黃毒苷溶解度提高200倍，服後便於體內吸收，提高生物利用率。3．β-CD可降低冬眠靈，苯二氨雜草等藥物副作用，除去藥物中的苦澀味。4．β-CD可起免疫誘導劑的作用，抑制愛滋病毒的增殖。新型植物生長調節劑和農藥增5.β-CD可以調節植物激素，提高生物效應，能使果實早熟，提高糖份，增加色素，產量成倍增長。6.β-CD可提高對光和熱易分解、易揮發農藥的穩定性，提高藥用效果，減少農藥對周圍大氣環境的污染。
β-CD在日用化工中有很高的使用價值β-CD可以防止化妝品增白劑損壞血酸氧化變褐提高增白效果，減少刺激性；四、用β-CD作有效成份配製脫臭劑：脫臭效果極好，無任何副作用。環狀糊精還可以把某些有臭氣的物質包絡起來，起到除臭作用。如有一種名叫“5—氟脲嘧啶”的抗腫瘤口服藥，氣味難聞，但在經與環狀糊精摻和後，難聞的氣味就被掩蓋了。

油水相溶的橋樑

是一類由6個以上（常為6、7、8個）葡萄糖分子首尾相連而形成的環狀低聚糖，具有十分奇特的空間結構——圓筒形的空心結構。由於其空腔內外“壁”上還“掛”有許多葡萄糖分子上的不同基團，故使環狀糊精空腔的內外具有完全不同的性質：外表具有親水性，內表具有親油性。這樣，通過其“兩面性”，為難以共溶的油和水之間架設了一座“橋樑”，從而表現出神奇的妙用。
（1）清涼劑：將具有清涼解渴、消暑解乏、煥發精神等特殊功效的薄荷油與環狀糊精混合併進入到其空腔里去，可解決因薄荷油難溶於水而無法配製薄荷飲料的難題，從而成功地為薄荷在冷飲及其它食品中的套用展現了可喜的前景。（2）留香劑：將香料預先包絡在環狀糊精的空腔內後，可使散發花香的時間比天然花香長好幾倍到幾十倍，從而可以非常理想地作為塑膠花朵的塗料以及化妝品、日用品以至食品的滲和留香劑。（3）緩釋劑：“擬除蟲菊酯”是近年發展起來的一種藥性高、對人畜毒性低、使用安全的農藥，但它在農田中容易受紫外線的作用迅速分解而失去藥效，在經與環狀糊精摻和後，就可使藥性緩慢釋放，藥效大大延長。（4）保護劑：用無色、無味、可食的環狀糊精噴灑於某些易氧化而引起變質的蔬菜、食品等表面可抵擋住光線對它們的氧化、分解作用而達到保鮮、保色、保味、延長存放時間的目的。