環戊噻嗪

環戊噻嗪是噻嗪類利尿劑。 臨床上用於治療由諸如腎臟疾病，肝硬化和月經前綜合徵的狀況引起的水腫以及用於治療高血壓。

基本介紹

• 中文名：環戊噻嗪
• 外文名：Cyclopenthiazide
• 分子式：C13H18ClN3O4S2
• 分子量：379.88
• 藥品類別：利尿藥

基本信息

中文名稱：環戊噻嗪

中文別名：環戊甲噻嗪；3-環戊甲基-6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯並噻二嗪-7-磺醯胺 1,1-二氧化物;

英文名稱：Cyclopenthiazide

英文別名：6-chloro-3-(cyclopentylmethyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1λ⁶,2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide

CAS號：742-20-1

分子式：C₁₃H₁₈ClN₃O₄S₂

結構式：

分子量：379.88300

精確質量：379.04300

PSA：135.12000

LogP：4.92630

物化性質

外觀與性狀：白色粉末，無臭，幾乎無味。

密度：1.471 g/cm

熔點：238-242ºC

沸點：605.6ºC at 760 mmHg

閃點：320.1ºC

折射率：1.6

環戊噻嗪相關藥物說明書信息基本概況

成份本品主要成份為：環戊噻嗪。其化學名稱為：3-環戊甲基-6-氯-3，4-二氫-2H-1,2,4-苯並噻二嗪-7-磺醯胺1,1-二氧化物。

適應症：適用於多種類型的水腫及高血壓病人，亦可用於尿崩症。

性狀：本品為白色片。

藥理毒理

藥理學本品為中效利尿藥。可抑制腎小管髓袢升支皮質部和遠曲小管對Na⁺和Cl^-的重吸收，從而發揮利尿作用。利尿效價是氫氯噻嗪的100倍。本品還具有降壓作用，用藥早期由於利尿，降低血容量而降壓，用藥後期體內輕度失鈉，小動脈壁細胞低鈉，通過Na⁺-Ca²⁺交換機制使細胞內Ca²⁺量減少，血管對縮血管物質的反應性降低，而致血管舒張，血壓下降。本品還具有增強其它降壓藥的降壓作用及在尿崩症患者，本品具有抗利尿作用，能減少尿崩症病人的尿量。毒理學小鼠及大鼠靜脈注射環戊噻嗪，半數致死量LD50分別為232mg/kg、142mg/kg。

藥代動力學

本品口服吸收完全，利尿開始於用藥後1～2小時，約12小時作用達峰值，作用持續24～36小時。

適應症

用於各種類型水腫，也用於治療不同類型高血壓。如與其他降壓藥合用時，可產生協同作用，能減少減壓藥的用量及其不良反應。

其他相關

用法用量：

1. 治療水腫：成人口服，一次0.25mg～0.5mg，一日2次。
   
2. 治療高血壓：口服一次0.25mg，一日2次,維持量一日0.25mg，一日1次。
   

不良反應：

1.中樞神經系統

如疲倦、眩暈、頭昏、衰弱、無力、感覺異常、腱反射消失、精神錯亂、譫妄、驚厥、休克、昏迷等。

2.消化系統

口乾、口渴、噁心、嘔吐、厭食、氣脹、腹瀉、急生胰腺炎、黃疸膽汁淤積性肝炎，有肝硬化病人可誘發肝性腦病。

3.循環系統

心悸、直立性低血壓，低血鉀所致心律失常。

4.血液系統

粒細胞缺乏症、白細胞減少、血小板減少、再生障礙性貧血、溶血性貧血。

5.代謝異常

長期服用可致低鈉血症、低氯血症和低鉀血症及高尿酸血症（誘發急性痛風）、高血糖、尿糖、一過性高脂血症，偶見高鈣血症。

6.其他

過敏反應，如皮疹、瘙癢、光敏性皮炎、急性腎炎等，視物模糊、黃視、 肌痙攣、急性肺水腫和間質水性肺炎。部分病人有腎絞痛伴血尿、結晶尿。長期使用,可使男性患者發生性功能紊亂,如性慾降低、性冷淡、早泄、陽痿等,其機制可能與藥物引起的血糖升高以及藥物所致的鉀耗竭有關。

禁忌症：禁用於對本品或其他含磺醯胺基類藥物過敏者；肝性腦病或有肝性腦病趨勢患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：不宜使用。

兒童用藥：慎用於有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。

老年患者用藥：老年患者套用本藥較易發生低血壓、電解質紊亂、腎功能損害，故慎用。

注意事項：

1. 長期或較大劑量服用者應注意補充鉀鹽或與補鉀利尿劑合用，以防低血鉀。
   
2. 肝腎功能減退、高脂血症、糖尿病、痛風病患者慎用。
   

藥物相互作用：

1.本品引起的低血鉀可增強洋地黃類藥物的毒性。

2.糖皮質激素、促腎上腺激素、雌激素、兩性黴素B能降低本品的利尿作用，增加發生電解質紊亂的機會， 尤其是低血鉀。

3.本品可升高高尿酸及血糖水平，同用抗痛風藥物或降血糖藥物時應注意調整劑量。

4.非甾體抗炎藥尤其是吲哚美辛或交感神經節阻斷藥可減弱本品的利尿作用。

5.與降壓藥合用，利尿、降壓作用均加強。

藥物過量：立即停用，必要時進行補液、維持水、電解質平衡，複查電解質等情況。

貯藏：遮光，密閉乾燥處保存。

專家點評

該藥作用與氫氯噻嗪相似。口服作用可靠，長期使用導致低鉀血症、如長期使用者要給予鉀鹽。並注意糾正體內電解質不平衡。其他不良反應較少出現，故套用較廣。