環孢菌素膠囊

環孢菌素膠囊主要成份為環孢素，是一種選擇性的免疫抑制劑，臨床上主要用於器官移植以及免疫發病機理介導疾病的治療。

基本介紹

• 藥品名稱：環孢菌素膠囊
• 用法用量：起始劑量6～11mg/kg/日
• 不良反應：多毛、震顫、胃腸道不適
• 主要用藥禁忌：對環孢素過敏者
• 劑型：油狀液體
• 批准文號：國藥準字H10960122

藥品介紹

藥品名稱：環孢素膠囊

劑型：軟膠囊劑

批准文號：國藥準字H10960122

執行標準：WS691(X-538)-2000(2)試行

成分

本品主要成份為環孢素，其化學名為R-[R*，R*-（E）]-環狀（L-丙氨醯-D-丙氨醯-N-甲基-L-亮氨醯-N-甲基-L-纈氨醯-3-羥基－N，4－二甲基－L－2－氨基－6－辛烯醯-L-a-氨基-丁醯-N-甲基-L-亮氨醯-L-纈氨醯-N-甲基-L-亮氨醯）。

環孢素A是一種選擇性的免疫抑制劑，臨床上主要用於器官移植以及免疫發病機理介導疾病的治療。近年來，套用環孢素A治療難治性原發性腎小球疾病引起了人們越來越多的關注。

環孢素A對細胞免疫具有直接的選擇性免疫抑制作用，對體液免疫及慢性炎症反應也有一定程度間接的影響。其作用點，在細胞水平上主要是選擇性抑制T淋巴細胞，特別是抑制輔助性T淋巴細胞(Th細胞)產生白細胞介素-2(IL-2)等細胞因子；在分子水平則主要是干擾IL-2等細胞因子基因的轉錄。

性狀

本品為軟膠囊，內容物為淡黃色或黃色的油狀液體。

藥理

環孢素膠囊的主藥環孢素（也稱環孢菌素A）為11個胺基酸組成的環狀多肽。本品是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用於淋巴細胞。動物實驗表明環孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導免疫反應（包括同種異體免疫反應、遲發性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節炎、移植物抗宿主反應和依賴T-細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染髮生率較低。

用法用量

1、器官移植：採用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，並根據血藥濃度調整劑量，根據血藥濃度每2周減量0.5～1mg/kg/日，維持劑量2～6mg/kg/日，分2次口服。在整個治療過程，必須在有免疫抑制治療經驗醫生的指導下進行。

2、骨髓移植：

預防GVHD：移植前一天起先用環孢素注射液,2.5mg/kg/日,分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失後（約0.5～1月），改服本品，起始劑量6mg/kg/日，分2次口服，一月後緩慢減量,總療程半年左右。

治療GVHD：單獨或在原用腎上腺皮質激素基礎上加用本品，2～3mg/kg/日，分2次口服，待病情穩定後緩慢減量，總療程半年以上。

3、狼瘡腎炎、難治性腎病綜合徵：初始劑量4～5mg/kg/日，分2～3次口服，出現明顯療效後緩慢減量至2～3mg/kg/日，療程3～6月以上。

兒童用量可按或稍高於成人劑量計算。

不良反應

最常見的副作用為多毛、震顫、胃腸道不適、齒齦增生以及肝、腎毒性，亦可見乏力、厭食、四肢感覺異常、高血壓、閉經及抽搐發作等。

禁忌

1、對環孢素過敏者。

2、嚴重肝、腎損害、未控制的高血壓、感染及惡性腫瘤者忌用或慎用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦和哺乳期婦女禁用。

注意事項

1、本品必須在專科醫師指導下遵照醫囑用藥。

2、定期檢測肝、腎功能和監測血藥濃度，以調整用藥劑量。

3、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及保鉀利尿藥。

4、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性黴素B、甲氧苄氨嘧啶、苯丙氨酸氮芥等。

藥物相互作用

下列藥物可以影響本品血藥濃度，應避免聯合用藥，若須使用時，應嚴密監測環孢素血濃度並調整其劑量。

增加環孢素血濃度的藥物：大環內酯類抗菌素、強力黴素、酮康唑、口服避孕藥、鈣離子通道阻斷藥、大劑量甲基強的松龍等。

降低環孢素血濃度的藥物：苯巴比妥、苯妥英、安乃近、利福平、異煙肼、醯胺咪嗪、二氧萘青黴素、甲氧苄氨嘧啶以及靜脈給藥的磺胺異二甲嘧啶等。

貯藏

避光、密閉，在陰涼乾燥處保存。僅在服用前，才從鋁箔外殼中取出。