琥乙紅黴素咀嚼片，適應症為1．本品適用於治療敏感菌引起的下列感染性疾病： 1）呼吸系統感染：包括由化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所引起的輕、中度上、下呼吸道感染，由產單核細胞李斯特菌所引起的李斯特菌病，由百日咳桿菌引起的百日咳，由肺炎支原體引起的呼吸道感染，由白喉桿菌引起的白喉（起輔助抗毒素作用），以及由嗜肺性軍團桿菌引起的軍團病。 2）皮膚和皮膚軟組織感染：包括由化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌所引起的輕、中度皮膚和皮膚軟組織感染，由紅癬菌引起的紅癬等。 3）泌尿生殖系統感染：包括淋球菌引起的急性盆腔炎，由梅毒螺旋體引起的梅毒，由沙眼衣原體引起的孕期泌尿生殖器感染，由沙眼衣原體引起的成人無併發症的尿道、宮頸或直腸感染，由解脲脲原體引起的非淋菌性尿道炎等。 4）其他：由痢疾阿米巴引起的腸阿米巴病等。 2．本品可用於預防下列疾病： 1）預防風濕熱初發。 2）預防風濕熱復發。 3）預防細菌性心內膜炎：對心臟瓣膜修復、先天性心臟病、手術後心肺分流、風濕性或其它獲得性瓣膜功能障礙、特發性肥厚性主動脈瓣下狹窄、有細菌性心內膜炎病史或左房室瓣下垂和閉鎖不全又對青黴素過敏的病人，在進行牙科和上呼吸道外科手術時，可口服紅黴素預防細菌性心內膜炎。適用於治療敏感菌引起的感染性疾病（詳見說明書）。
基本介紹
- 藥品名稱：琥乙紅黴素咀嚼片
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成分為琥乙紅黴素，其化學名為紅黴素2’-琥珀酸乙酯。
其結構式為：
其結構式為：
性狀
本品為淡綠色片。
適應症
1．本品適用於治療敏感菌引起的下列感染性疾病：
1）呼吸系統感染：包括由化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所引起的輕、中度上、下呼吸道感染，由產單核細胞李斯特菌所引起的李斯特菌病，由百日咳桿菌引起的百日咳，由肺炎支原體引起的呼吸道感染，由白喉桿菌引起的白喉（起輔助抗毒素作用），以及由嗜肺性軍團桿菌引起的軍團病。
2）皮膚和皮膚軟組織感染：包括由化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌所引起的輕、中度皮膚和皮膚軟組織感染，由紅癬菌引起的紅癬等。
3）泌尿生殖系統感染：包括淋球菌引起的急性盆腔炎，由梅毒螺旋體引起的梅毒，由沙眼衣原體引起的孕期泌尿生殖器感染，由沙眼衣原體引起的成人無併發症的尿道、宮頸或直腸感染，由解脲脲原體引起的非淋菌性尿道炎等。
4）其他：由痢疾阿米巴引起的腸阿米巴病等。
2．本品可用於預防下列疾病：
1）預防風濕熱初發。
2）預防風濕熱復發。
3）預防細菌性心內膜炎：對心臟瓣膜修復、先天性心臟病、手術後心肺分流、風濕性或其它獲得性瓣膜功能障礙、特發性肥厚性主動脈瓣下狹窄、有細菌性心內膜炎病史或左房室瓣下垂和閉鎖不全又對青黴素過敏的病人，在進行牙科和上呼吸道外科手術時，可口服紅黴素預防細菌性心內膜炎。適用於治療敏感菌引起的感染性疾病（詳見說明書）。
1）呼吸系統感染：包括由化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所引起的輕、中度上、下呼吸道感染，由產單核細胞李斯特菌所引起的李斯特菌病，由百日咳桿菌引起的百日咳，由肺炎支原體引起的呼吸道感染，由白喉桿菌引起的白喉（起輔助抗毒素作用），以及由嗜肺性軍團桿菌引起的軍團病。
2）皮膚和皮膚軟組織感染：包括由化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌所引起的輕、中度皮膚和皮膚軟組織感染，由紅癬菌引起的紅癬等。
3）泌尿生殖系統感染：包括淋球菌引起的急性盆腔炎，由梅毒螺旋體引起的梅毒，由沙眼衣原體引起的孕期泌尿生殖器感染，由沙眼衣原體引起的成人無併發症的尿道、宮頸或直腸感染，由解脲脲原體引起的非淋菌性尿道炎等。
4）其他：由痢疾阿米巴引起的腸阿米巴病等。
2．本品可用於預防下列疾病：
1）預防風濕熱初發。
2）預防風濕熱復發。
3）預防細菌性心內膜炎：對心臟瓣膜修復、先天性心臟病、手術後心肺分流、風濕性或其它獲得性瓣膜功能障礙、特發性肥厚性主動脈瓣下狹窄、有細菌性心內膜炎病史或左房室瓣下垂和閉鎖不全又對青黴素過敏的病人，在進行牙科和上呼吸道外科手術時，可口服紅黴素預防細菌性心內膜炎。適用於治療敏感菌引起的感染性疾病（詳見說明書）。
規格
0.1g（按C37H67NO13計算）。
用法用量
本品為分散片，可直接用水吞服，也可將本品放入適量水中，攪拌至混懸狀態後服用。
兒童：年齡、體重和感染程度是決定劑量的重要因素。對於中輕度感染，兒童琥乙紅黴素的常用劑量為30～50mg/kg/天，分次服用，每6小時服一次。對於更嚴重的感染，劑量可加倍。如須日服兩次，則每12小時服全日劑量的一半。也可日服3次，每次間隔8小時，每次服日劑量的1/3。
中輕度感染建議按下表服藥：
體重 總日劑量
10磅以下 30~50mg/kg/天
15~25mg/kg/天
10~15磅200mg
16~25磅400mg
26~50磅800mg
51~100磅 1200mg
超過100磅 1600mg
成人：常用量每6小時400mg。視感染程度，劑量可增至每天4g。如須日服兩次。則每12小時服全日劑量的一半。也可日服3次，每次間隔8小時，每次服日劑量的1/3。
對於成人劑量的計算，400mg琥乙紅黴素相當於250mg硬脂酸紅黴素、紅黴素鹼或依託紅黴素。
在治療鏈球菌感染時，應服本品至少10天。預防有風濕性心臟病史的患者鏈球菌感染復發，常用劑量為每天兩次，每次400mg。
先天性或風濕性或其他後天性瓣膜心臟病患者在進行牙科或上呼吸道外科手術時細菌性心內膜炎的預防，術前兩小時口服800mg（兒童10mg/kg），在首服劑量6小時後再口服400mg（兒童5mg/kg）。
治療由沙眼衣原體和解脲脲原體引起的尿道炎：800mg一次，每日3次，連服7天。
治療初期梅毒：成人：48～64g，分劑量在10～15天內服用。
治療腸阿米巴：成人：400mg一次，每日4次，連服10～14天。兒童：40～50mg/kg/天，分次服，連服5～14天。
治療軍團病：雖然最佳劑量尚未確定，據臨床數據報告，劑量為日服1.6～4g，分次服。
兒童：年齡、體重和感染程度是決定劑量的重要因素。對於中輕度感染，兒童琥乙紅黴素的常用劑量為30～50mg/kg/天，分次服用，每6小時服一次。對於更嚴重的感染，劑量可加倍。如須日服兩次，則每12小時服全日劑量的一半。也可日服3次，每次間隔8小時，每次服日劑量的1/3。
中輕度感染建議按下表服藥：
體重 總日劑量
10磅以下 30~50mg/kg/天
15~25mg/kg/天
10~15磅200mg
16~25磅400mg
26~50磅800mg
51~100磅 1200mg
超過100磅 1600mg
成人：常用量每6小時400mg。視感染程度，劑量可增至每天4g。如須日服兩次。則每12小時服全日劑量的一半。也可日服3次，每次間隔8小時，每次服日劑量的1/3。
對於成人劑量的計算，400mg琥乙紅黴素相當於250mg硬脂酸紅黴素、紅黴素鹼或依託紅黴素。
在治療鏈球菌感染時，應服本品至少10天。預防有風濕性心臟病史的患者鏈球菌感染復發，常用劑量為每天兩次，每次400mg。
先天性或風濕性或其他後天性瓣膜心臟病患者在進行牙科或上呼吸道外科手術時細菌性心內膜炎的預防，術前兩小時口服800mg（兒童10mg/kg），在首服劑量6小時後再口服400mg（兒童5mg/kg）。
治療由沙眼衣原體和解脲脲原體引起的尿道炎：800mg一次，每日3次，連服7天。
治療初期梅毒：成人：48～64g，分劑量在10～15天內服用。
治療腸阿米巴：成人：400mg一次，每日4次，連服10～14天。兒童：40～50mg/kg/天，分次服，連服5～14天。
治療軍團病：雖然最佳劑量尚未確定，據臨床數據報告，劑量為日服1.6～4g，分次服。
不良反應
口服紅黴素最常見的副反應是胃腸道不適並與劑量有關。副反應包括噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉和厭食。肝炎、肝功能障礙和/或肝功能試驗結果異常可能發生。
在用藥期間和用藥後可能引發假膜性結腸炎。
紅黴素偶可有引起室性心律失常，包括室性心動過速、延長QT間期等。
變態反應有蕁麻疹、過敏症。皮膚反應有輕度皮疹、多形紅斑、斯蒂文斯-詹森綜合症，偶有毒性表皮壞死的報告。
偶有可逆性聽力喪失，多發於腎功能障礙和服高劑量藥物的患者。
已有口服本品後，發生肝功能障礙的報告，包括肝酶增加、黃疸或無黃疸肝炎。 常見的副反應是胃腸道不適並與劑量有關，詳見說明書。
在用藥期間和用藥後可能引發假膜性結腸炎。
紅黴素偶可有引起室性心律失常，包括室性心動過速、延長QT間期等。
變態反應有蕁麻疹、過敏症。皮膚反應有輕度皮疹、多形紅斑、斯蒂文斯-詹森綜合症，偶有毒性表皮壞死的報告。
偶有可逆性聽力喪失，多發於腎功能障礙和服高劑量藥物的患者。
已有口服本品後，發生肝功能障礙的報告，包括肝酶增加、黃疸或無黃疸肝炎。 常見的副反應是胃腸道不適並與劑量有關，詳見說明書。
禁忌
對紅黴素或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。
正在服用特非那丁、阿司咪唑或西沙必利的患者禁用。 對紅黴素或其它大環內酯類藥物過敏者禁用，正在服用特非那丁、阿司咪唑或西沙必利的患者禁用。
正在服用特非那丁、阿司咪唑或西沙必利的患者禁用。 對紅黴素或其它大環內酯類藥物過敏者禁用，正在服用特非那丁、阿司咪唑或西沙必利的患者禁用。
注意事項
由於紅黴素主要經肝臟排泄，紅黴素應慎用於肝功能損傷的病人。
紅黴素可能使重症肌無力患者病情惡化。
長時間或重複使用紅黴素可導致對紅黴素不敏感的細菌或黴菌過度生長。如感染嚴重，應停用紅黴素，用其它適當治療替代。
必要時，切口、引流或其他外科手術應與抗生素治療同時進行。
有報告認為紅黴素在胎兒體內不能達到預防先天性梅毒的足夠濃度。在母體內已經過紅黴素治療的嬰兒套用適當的青黴素治療。
幾乎所有抗生素包括紅黴素均有致假膜性結腸炎的報告，程度由輕度到危及生命。因此，重要的是確診服藥後引起腹瀉的病人。
抗生素治療會改變結腸正常菌叢，使梭菌過度生長。研究表明由艱難梭菌產生的毒素是抗生素有關的結腸炎的主要病因。
在確診假膜性結腸炎後，應著手治療。輕度病人通常只須停藥。中重度病人應考慮補液、補電解質和蛋白質，並用對艱難梭菌結腸炎有效的抗菌藥物進行治療。
同服紅黴素和洛伐他汀的重病人有伴有腎損傷或無腎操作的橫紋肌溶解的報告。因此，同服紅黴素和洛伐他汀的病人應小心監測肌酸激酶和轉氨酶濃度。
本品可用於腸阿米巴病，腸外阿米巴病需用其它藥物治療。
紅黴素可能使重症肌無力患者病情惡化。
長時間或重複使用紅黴素可導致對紅黴素不敏感的細菌或黴菌過度生長。如感染嚴重，應停用紅黴素，用其它適當治療替代。
必要時，切口、引流或其他外科手術應與抗生素治療同時進行。
有報告認為紅黴素在胎兒體內不能達到預防先天性梅毒的足夠濃度。在母體內已經過紅黴素治療的嬰兒套用適當的青黴素治療。
幾乎所有抗生素包括紅黴素均有致假膜性結腸炎的報告，程度由輕度到危及生命。因此，重要的是確診服藥後引起腹瀉的病人。
抗生素治療會改變結腸正常菌叢，使梭菌過度生長。研究表明由艱難梭菌產生的毒素是抗生素有關的結腸炎的主要病因。
在確診假膜性結腸炎後，應著手治療。輕度病人通常只須停藥。中重度病人應考慮補液、補電解質和蛋白質，並用對艱難梭菌結腸炎有效的抗菌藥物進行治療。
同服紅黴素和洛伐他汀的重病人有伴有腎損傷或無腎操作的橫紋肌溶解的報告。因此，同服紅黴素和洛伐他汀的病人應小心監測肌酸激酶和轉氨酶濃度。
本品可用於腸阿米巴病，腸外阿米巴病需用其它藥物治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。
紅黴素可經乳汁排泄，哺乳期婦女慎用。
紅黴素可經乳汁排泄，哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
請按說明書中【用法與用量】項下要求服用。
老年用藥
目前尚缺乏老年患者服用本品時需要特別注意的有關事宜的詳細研究資料。
藥物相互作用
紅黴素與高劑量的茶鹼合用可能導致增加血液中茶鹼濃度和可能的茶鹼毒性，在這種情況下，應減少茶鹼的劑量。
有報導紅黴素與地高辛合用可增加地高辛的血濃。
有報導紅黴素與口服抗凝劑合用可增加抗凝作用。因紅黴素與許多口服抗凝劑的相互作用導致抗凝作用的增加，更多見於老年患者。
紅黴素與麥角胺或二氫麥角胺同時使用，有些病人可能會出現急性麥角毒性，特徵是外周血管痙攣和感覺遲鈍。
有報導紅黴素可降低三唑侖和咪達唑侖的消除率，因此可能增加苯二氮卓類的藥理活性。
紅黴素與被細胞色素P450系統代謝的藥物如卡馬西平、環孢素、他克莫司、環巴比妥、苯妥英、阿芬他尼、西沙必利、丙吡胺、洛伐他汀、溴隱亭、丙戊酸、特非那丁和阿司咪唑等同時使用，可能提高這些藥物的血濃，應密切監控。
紅黴素與非鎮靜類抗組胺藥特非那丁和阿司咪唑等同時使用，可能明顯改變藥物的代謝。偶見嚴重心血管副作用包括心電圖QT/QTC間期延長、心動停止等其他室性心律失常。另外，同服紅黴素和特非那丁還偶有致死的報告。
來自市場的藥物相互作用的報告表明紅黴素與西沙必利同服，可引起QT間期延長、心率失常、室性心動過速、心室纖維性顫動等，原因可能是紅黴素抑制了西沙必利的肝代謝。亦有致死的報告。
紅黴素可干擾尿道兒茶酚胺的螢光測定。
有報導紅黴素與地高辛合用可增加地高辛的血濃。
有報導紅黴素與口服抗凝劑合用可增加抗凝作用。因紅黴素與許多口服抗凝劑的相互作用導致抗凝作用的增加，更多見於老年患者。
紅黴素與麥角胺或二氫麥角胺同時使用，有些病人可能會出現急性麥角毒性，特徵是外周血管痙攣和感覺遲鈍。
有報導紅黴素可降低三唑侖和咪達唑侖的消除率，因此可能增加苯二氮卓類的藥理活性。
紅黴素與被細胞色素P450系統代謝的藥物如卡馬西平、環孢素、他克莫司、環巴比妥、苯妥英、阿芬他尼、西沙必利、丙吡胺、洛伐他汀、溴隱亭、丙戊酸、特非那丁和阿司咪唑等同時使用，可能提高這些藥物的血濃，應密切監控。
紅黴素與非鎮靜類抗組胺藥特非那丁和阿司咪唑等同時使用，可能明顯改變藥物的代謝。偶見嚴重心血管副作用包括心電圖QT/QTC間期延長、心動停止等其他室性心律失常。另外，同服紅黴素和特非那丁還偶有致死的報告。
來自市場的藥物相互作用的報告表明紅黴素與西沙必利同服，可引起QT間期延長、心率失常、室性心動過速、心室纖維性顫動等，原因可能是紅黴素抑制了西沙必利的肝代謝。亦有致死的報告。
紅黴素可干擾尿道兒茶酚胺的螢光測定。
藥物過量
過量服用本品應停藥。過量的藥物應立即採用瀉藥和其他措施予以清除。紅黴素不能通過腹透或血透清除。
藥理毒理
藥理作用：琥乙紅黴素為大環內酯類抗生素，是一酯化的紅黴素，在體內分解釋放出紅黴素而發揮抗菌作用。其抗菌譜、抗菌活性與紅黴素相同。紅黴素的作用機理是通過與敏感菌的50S核糖體亞基結合，從而抑制蛋白質的合成。
動物體外試驗和臨床感染治療中證實，本品對下列細菌有抗菌活性。
革蘭氏陽性菌：白喉桿菌、極小棒桿菌、產單核細胞李斯特菌、金黃色葡萄球菌（使用中可能會產生耐藥性）、肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌。
革蘭氏陰性菌：百日咳桿菌、嗜肺性軍團桿菌、淋球菌。
其他菌：沙眼衣原體、痢疾阿米巴、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體。
體外試驗表明：紅黴素對克林黴素、林可黴素劑氯黴素有拮抗作用；許多流感嗜血桿菌對單用紅黴素耐藥，但是對聯合使用磺胺敏感；在治療過程中，葡萄球菌可能會對紅黴素產生耐藥性。
毒理研究：未進行動物的遺傳毒性研究。
生殖毒性試驗表明，大鼠經口給予占食物總量0.25%的紅黴素鹼，未見對動物生育力和胚胎髮育有明顯影響，但是動物與人的相關性尚無臨床研究的支持。
大鼠經口給予紅黴素琥乙酯和紅黴素鹼，時間為2年，未見本品對腫瘤發生率有明顯的影響。
動物體外試驗和臨床感染治療中證實，本品對下列細菌有抗菌活性。
革蘭氏陽性菌：白喉桿菌、極小棒桿菌、產單核細胞李斯特菌、金黃色葡萄球菌（使用中可能會產生耐藥性）、肺炎鏈球菌、化膿鏈球菌。
革蘭氏陰性菌：百日咳桿菌、嗜肺性軍團桿菌、淋球菌。
其他菌：沙眼衣原體、痢疾阿米巴、肺炎支原體、梅毒螺旋體、解脲脲原體。
體外試驗表明：紅黴素對克林黴素、林可黴素劑氯黴素有拮抗作用；許多流感嗜血桿菌對單用紅黴素耐藥，但是對聯合使用磺胺敏感；在治療過程中，葡萄球菌可能會對紅黴素產生耐藥性。
毒理研究：未進行動物的遺傳毒性研究。
生殖毒性試驗表明，大鼠經口給予占食物總量0.25%的紅黴素鹼，未見對動物生育力和胚胎髮育有明顯影響，但是動物與人的相關性尚無臨床研究的支持。
大鼠經口給予紅黴素琥乙酯和紅黴素鹼，時間為2年，未見本品對腫瘤發生率有明顯的影響。
藥代動力學
1．據Physicians’ desk reference（54版）介紹：口服琥乙紅黴素懸液在空腹和飯後均易有效吸收。紅黴素易擴散到大部分體液中，正常情況下，僅在腦脊液的濃度較低，但對腦膜炎患者，藥物易通過血腦屏障。對於肝功能正常者，藥物在肝臟的濃度較高，在膽汁中排泄。尚不清楚肝功能障礙對藥物從肝臟排泄到膽汁的影響。不足口服劑量5%的紅黴素以活性形式經尿排泄。
紅黴素可透過胎盤屏障，但胎兒血濃度較低。藥物可通過乳汁排泄。
2．國內研究資料表明，18名健康男性志願者單次口服本品500mg，以微生物法測定血中紅黴素濃度，達峰濃度為1.18 0.50 g/ml，達峰時間為0.72 0.29h，消除半衰期為2.31 0.31h。
紅黴素可透過胎盤屏障，但胎兒血濃度較低。藥物可通過乳汁排泄。
2．國內研究資料表明，18名健康男性志願者單次口服本品500mg，以微生物法測定血中紅黴素濃度，達峰濃度為1.18 0.50 g/ml，達峰時間為0.72 0.29h，消除半衰期為2.31 0.31h。
貯藏
密封，在陰涼乾燥處保存。
包裝
聚丙烯塑膠瓶。
有效期
暫定一年半。
