琥乙紅黴素口腔崩解片，適應症為1. 本品可作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌等。2. 軍團菌病。3. 肺炎支原體肺炎。4. 肺炎衣原體肺炎。5. 衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。6. 沙眼衣原體結膜炎。7. 厭氧菌所致的口腔感染。8. 空腸彎曲菌腸炎。9. 百日咳。10. 風濕熱復發、感染性心內膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後）及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥（青黴素的替代用藥）。
基本介紹
- 藥品名稱：琥乙紅黴素口腔崩解片
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：抗生素類
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
本品主要成分為：琥乙紅黴素（紅黴素的琥珀酸乙酯）
其結構式為：
其結構式為：
分子式：C43H75NO16
分子量：862.07
性狀
本品為白色片，在口腔內迅速崩解，無砂礫感。
適應症
1. 本品可作為青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎；溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎；白喉及白喉帶菌者；氣性壞疽、炭疽、破傷風；放線菌病；梅毒；李斯特菌等。
2. 軍團菌病。
3. 肺炎支原體肺炎。
4. 肺炎衣原體肺炎。
5. 衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6. 沙眼衣原體結膜炎。
7. 厭氧菌所致的口腔感染。
8. 空腸彎曲菌腸炎。
9. 百日咳。
10. 風濕熱復發、感染性心內膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後）及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥（青黴素的替代用藥）。
2. 軍團菌病。
3. 肺炎支原體肺炎。
4. 肺炎衣原體肺炎。
5. 衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
6. 沙眼衣原體結膜炎。
7. 厭氧菌所致的口腔感染。
8. 空腸彎曲菌腸炎。
9. 百日咳。
10. 風濕熱復發、感染性心內膜炎（風濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術後）及口腔、上呼吸道醫療操作時的預防用藥（青黴素的替代用藥）。
規格
50mg（5萬單位）， 0.1g（10萬單位）
用法用量
將藥片置口腔內，崩解分散後隨唾液吞咽；或用少量水含化後吞服；或置溫水中化開後飲服，進餐前後均可服用。
口服，成人一日1.6g，分2~4次服用。
軍團菌病患者，一次0.4~1.0g，一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。
預防鏈球菌感染，一次400mg，一日2次。
衣原體或溶脲脲原體感染，一次800mg，每8小時1次，共7日；或一次400mg，每6小時1次，共14日。
小兒，按體重一次7.5~12.5mg/kg，一日4次；或一次15~25mg/kg，一日2次；嚴重感染每日量可加倍，分4次服用。
百日咳患兒，按體重一次10~12.5mg/kg，一日4次，療程14日。
口服，成人一日1.6g，分2~4次服用。
軍團菌病患者，一次0.4~1.0g，一日4次。成人每日量一般不宜超過4g。
預防鏈球菌感染，一次400mg，一日2次。
衣原體或溶脲脲原體感染，一次800mg，每8小時1次，共7日；或一次400mg，每6小時1次，共14日。
小兒，按體重一次7.5~12.5mg/kg，一日4次；或一次15~25mg/kg，一日2次；嚴重感染每日量可加倍，分4次服用。
百日咳患兒，按體重一次10~12.5mg/kg，一日4次，療程14日。
不良反應
1. 服用本品後發生肝毒性反應者較服用其他紅黴素製劑為多見，服藥數日或1~2周后患者可出現乏力、噁心、嘔吐、腹痛、皮疹、發熱等。有時可出現黃疸，肝功能試驗顯示淤膽，停藥後常可恢復。
2. 胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。
3. 大劑量〈≥4g/日〉套用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg/L）有關，停藥後大多可恢復。
4. 過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發生率約0.5%~1%。
5. 其它，偶有心律失常，口腔或陰道念珠菌感染。
2. 胃腸道反應有腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。
3. 大劑量〈≥4g/日〉套用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg/L）有關，停藥後大多可恢復。
4. 過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發生率約0.5%~1%。
5. 其它，偶有心律失常，口腔或陰道念珠菌感染。
禁忌
對本品或其他紅黴素製劑過敏者、慢性肝病患者、肝功能損害者及孕婦禁用。
注意事項
1. 溶血性鏈球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。
2. 腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。
3. 用藥期間定期檢查肝功能。
4. 患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可能過敏或不能耐受。
5. 因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
2. 腎功能減退患者一般無需減少用量，但嚴重腎功能損害者本品的劑量應適當減少。
3. 用藥期間定期檢查肝功能。
4. 患者對一種紅黴素製劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素製劑也可能過敏或不能耐受。
5. 因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1. 因出現肝毒性反應的可能性增加故孕婦禁用。
2. 由於本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。
2. 由於本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。
藥物相互作用
1. 本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝，導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。與芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。
2. 本品與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用，不推薦同時使用。
3. 本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
4. 長期服用華法林的患者套用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。
5. 除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和（或）毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。
6. 本品與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7. 大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8. 與洛伐他汀合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。
2. 本品與氯黴素和林可醯胺類有拮抗作用，不推薦同時使用。
3. 本品為抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。
4. 長期服用華法林的患者套用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。
5. 除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和（或）毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峰值成正比。因此在兩者合用時和合用後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。
6. 本品與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7. 大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8. 與洛伐他汀合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解；與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。
藥理毒理
本品屬大環內酯類抗生素，為紅黴素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅黴素穩定。對葡萄球菌屬（耐甲氧西林菌株除外）、各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬和衣原體也有抑制作用。
本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（P位）與細菌核糖體的50S亞基形成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸（t-RNA）結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受們（“A”位）至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。
本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（P位）與細菌核糖體的50S亞基形成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸（t-RNA）結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鏈自受們（“A”位）至“P”位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。
藥代動力學
本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收，在體內酯化物部分水解為鹼。空腹口服500mg後，0.5~2.5小時達血藥峰濃度，酯化物及鹼二者的總濃度為15mg/L，游離鹼為0.6mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分布於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，得不易透過血腦屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。游離紅黴素在肝內代謝，T1/2為1.4~2小時，無尿患者的T1/2可延長至4.8~6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%~5%的口服量自腎小球濾過排出，尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。
貯藏
遮光，密封保存。
包裝
鋁塑包裝
有效期
暫定一年半
