獐牙菜苦素

1·簡介

通用名：獐牙菜苦素

中文別名：:獐牙菜苦甙; 獐牙菜苦苷;

英文名：Swertiamarin

化學名：5-乙烯基-6-(beta-D-吡喃葡糖氧基)-4,4a,5,6-四氫-4a-羥基-1H,3H-吡喃並[3,4-C]吡喃-1-酮

化學式（結構式）：

分子式：C₁₆H₂₂O₁₀

分子量：374.34

獐牙菜苦素，屬裂環環烯醚萜苷類化合物。片狀結晶(乙醇-氯仿-乙醚)，熔點113～114℃，旋光度[α]D20-127°(c=1，96%乙醇)，易溶於水、乙醇，不溶於氯仿、乙醚等。易水解，其苷元具縮醛結構，化學性質活潑。來源於龍膽科植物日本獐牙菜[Swertia japonica(Maxim.)Makino]的全草等。可生物合成製得。

2·臨床運用

為20世紀80年代創製的解痙止痛新藥，用於痙攣性胃痛、腹痛、膽囊炎等症，還可提高皮膚組織的生化功能。動物實驗顯示具有抗炎和中樞抑制作用。

獐牙菜苦素的藥理作用

獐牙菜苦素為從龍膽科植物斜莖獐牙菜中分離出的一種環烯醚萜類化合物。獐牙菜苦素對大鼠離體十二指腸、子宮、膽囊平滑肌以及膽管括約肌的自主節律性活動均有抑制作用，並能對抗乙醯膽鹼及去甲腎上腺上腺上腺素的興奮作用。臨床證明獐牙菜苦素對胃腸道及膽道平滑肌痙攣性疼痛有明顯的解痙鎮痛作用，還有一定的鎮靜作用，且無過敏性和刺激性。

獐牙菜苦素的藥代動力學

獐牙菜苦素口服吸收良好，吸收相t1/20.5h，消除相t1/26.07h；在組織中以肝、腎及膽囊中分布較多；血漿蛋白結合率為88.3%。48h內尿中排出40.2%，糞便中排出21.0%。

獐牙菜苦素的適應證

主要適用於胃腸痙攣、胃腸炎、腸蛔蟲症、膽道蛔蟲症、膽囊炎、膽石症及其他膽道疾患引起的疼痛。

獐牙菜苦素的不良反應

少數病人會有輕微口乾、潮紅、頭昏、噁心、嗜睡及嘔吐等反應，可自行消失。

獐牙菜苦素的用法用量

成人100～200mg/次，小兒5～7mg/（kg·次）。一般用藥1次即可奏效，少數病例在4h後可重複給藥1次。