特茉芬（枸櫞酸他莫昔芬片），適應症為用於治療乳腺癌。
基本介紹
- 藥品名稱：特茉芬?
- 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
- 特殊藥品：興奮劑
- 用途分類：選擇性雌激素受體調節劑
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,批准文號,生產企業,包裝企業,
成份
主要成份為枸櫞酸他莫西芬，其化學名稱：（Z）－2－[4－（1，2－二苯基－1－丁烯基）]苯氧基－N，N－二甲基乙胺枸櫞酸鹽
其結構式為：
分子式：C26H29NO·C6H8O7
分子量：563.6
其結構式為：
分子式：C26H29NO·C6H8O7
分子量：563.6
性狀
白色或類白色片。
適應症
用於治療乳腺癌。
規格
10mg(以他莫昔芬計)
用法用量
日劑量可單次服用，也可分成兩個相等劑量服用。
他莫昔芬治療乳腺癌的常規日劑量為20mg至40mg。
他莫昔芬治療乳腺癌的常規日劑量為20mg至40mg。
不良反應
最常報告的不良反應為潮熱，有10-20%的患者發生，這是由於藥品的抗雌激素作用。
• 非常常見（＞1/10）
內分泌：潮熱
• 常見（＜1/10、＞1/100）
血液：血小板減少（通常經度）
代謝：高鈣血症（通常發生在有骨轉移的患者初始治療時）
胃腸道：噁心，嘔吐
生殖系統：陰道出血，月經抑制（絕經前婦女）
全身：體液瀦留
• 少見（＜1/100、＞1/1000）
腫瘤（良性或惡性）：子宮內膜改變，包括增生、息肉和癌變
血液：白細胞減少
血管：血栓栓塞性合併症（與他莫昔芬治療的因果關係不明確）
生殖系統：外陰瘙癢，陰道分泌物
皮膚：皮疹
全身：腫癌疼痛或腫瘤突然惡化，疲乏，眩暈，頭輕，頭痛
• 罕見：（＜1/1000）
腫瘤（良性和惡性）：絕經前婦女卵巢囊性腫大（通常為可逆的），子宮纖維瘤
眼睛：視覺障礙，包括白內障，視網膜和角膜改變
肝膽：肝酶數值的改變或脂肪肝，膽汁淤積和肝炎
皮膚：毛髮變細，脫髮
過敏反應：包括血管性水腫
皮膚反應（多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合徵，大皰性類天疤瘡），貧血，中性粒細胞減少，血清甘油三脂水平升高，在一些病例中，胰腺炎可能和他莫昔芬的使用相關。
• 非常常見（＞1/10）
內分泌：潮熱
• 常見（＜1/10、＞1/100）
血液：血小板減少（通常經度）
代謝：高鈣血症（通常發生在有骨轉移的患者初始治療時）
胃腸道：噁心，嘔吐
生殖系統：陰道出血，月經抑制（絕經前婦女）
全身：體液瀦留
• 少見（＜1/100、＞1/1000）
腫瘤（良性或惡性）：子宮內膜改變，包括增生、息肉和癌變
血液：白細胞減少
血管：血栓栓塞性合併症（與他莫昔芬治療的因果關係不明確）
生殖系統：外陰瘙癢，陰道分泌物
皮膚：皮疹
全身：腫癌疼痛或腫瘤突然惡化，疲乏，眩暈，頭輕，頭痛
• 罕見：（＜1/1000）
腫瘤（良性和惡性）：絕經前婦女卵巢囊性腫大（通常為可逆的），子宮纖維瘤
眼睛：視覺障礙，包括白內障，視網膜和角膜改變
肝膽：肝酶數值的改變或脂肪肝，膽汁淤積和肝炎
皮膚：毛髮變細，脫髮
過敏反應：包括血管性水腫
皮膚反應（多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合徵，大皰性類天疤瘡），貧血，中性粒細胞減少，血清甘油三脂水平升高，在一些病例中，胰腺炎可能和他莫昔芬的使用相關。
禁忌
在妊娠或哺乳期間不應使用他莫昔芬。在孕婦中曾經有關於自發性流產，出生缺陷和胎兒死亡的少量報告，但是尚未確定因果關係。他莫昔芬也禁用於已知對本品或其中所含組份過敏的患者。
注意事項
白細胞減少和血小板減少的患者應慎用他莫昔芬。曾有報告與他莫昔芬治療相關的子宮內膜改變的發生率增加，包括增生，息肉和癌症。任何接受他莫昔芬的患者如果報告出現異常的陰道出血，應該立即進行檢查。當他莫昔芬用於絕經前的婦女乳腺癌的治療時，其中一定百分比的患者月經受到抑制。在臨床試驗中，曾報告患者接受他莫昔芬治療乳腺癌之後，在除外子宮內膜和雙側乳房的其他部位發生一定數目的原發性腫瘤，其因果關係和臨床意義尚未確定。因為骨轉移的患者在他莫昔芬治療初期可能發生高鈣血症，所以開始治療時應該密切監測這些患者，尤其在合併使用降低腎臟鈣排泄的藥物，如噻嗪類利尿劑（請參見“藥物相互作用”）。應該密切監測有血栓栓塞性事件高風險婦女。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期間禁忌使用他莫昔芬。在孕婦中曾經有關於自發性流產，出生缺陷和胎兒死亡的少量報告，但是因果關係尚未確定。
在嚙齒類胎兒生殖管道發育的模型中，他莫昔芬所造成的改變和雌二醇，炔雌醇，克羅米酚以及乙烯雌酚（DES）相似。雖然對於這些改變的臨床意義尚不清楚，但是一些這樣的改變，尤其是陰道腺病，與子宮暴露於DES的年輕婦女所見到的改變相似，這些婦女陰道或子宮頸發生透明細胞腺癌的風險為1：1000。
僅僅有少數的年輕婦女子宮暴露於他莫昔芬，並且未曾有陰道腺病或者陰道宮頸透明細胞腺癌的報告。
絕經前的婦女在接受他莫昔芬治療之前必須經過仔細檢查，以除外妊娠。對於性活躍的婦女，應該建議她們在服用他莫昔芬期間避免懷孕，並且採取非激素的避孕方法。此外，還應該警告婦女，在服用他莫昔芬期間或終止治療後兩個月內懷孕，會對胎兒有潛在的風險。
•哺乳
尚不清楚他莫昔芬是否在乳汁中分泌。因此，在哺乳期間不應該服用他莫昔芬。權衡治療對於母親的重要性來決定是停止哺乳，還是停止他莫昔芬治療。
在嚙齒類胎兒生殖管道發育的模型中，他莫昔芬所造成的改變和雌二醇，炔雌醇，克羅米酚以及乙烯雌酚（DES）相似。雖然對於這些改變的臨床意義尚不清楚，但是一些這樣的改變，尤其是陰道腺病，與子宮暴露於DES的年輕婦女所見到的改變相似，這些婦女陰道或子宮頸發生透明細胞腺癌的風險為1：1000。
僅僅有少數的年輕婦女子宮暴露於他莫昔芬，並且未曾有陰道腺病或者陰道宮頸透明細胞腺癌的報告。
絕經前的婦女在接受他莫昔芬治療之前必須經過仔細檢查，以除外妊娠。對於性活躍的婦女，應該建議她們在服用他莫昔芬期間避免懷孕，並且採取非激素的避孕方法。此外，還應該警告婦女，在服用他莫昔芬期間或終止治療後兩個月內懷孕，會對胎兒有潛在的風險。
•哺乳
尚不清楚他莫昔芬是否在乳汁中分泌。因此，在哺乳期間不應該服用他莫昔芬。權衡治療對於母親的重要性來決定是停止哺乳，還是停止他莫昔芬治療。
兒童用藥
他莫昔芬不套用於兒童。
老年用藥
對老年患者無特殊的劑量建議。
藥物相互作用
當他莫昔芬與華法林或任何其它芳香豆素類抗凝藥聯合套用時，可能發生抗凝作用的顯著升高。當開始這樣的聯合用藥時，建議密切監測患者。當他莫昔芬和細胞毒藥物聯合套用時，血栓栓塞的風險增加。骨轉移的患者使用他莫昔芬治療初期，那些能夠降低腎臟鈣排泄的藥物，例如噻嗪利尿劑，可能增加高鈣血症的風險（請參見 “注意事項”）。
藥物過量
藥物過量預期會造成抗雌激素副作用。
無特效的他莫昔芬解毒劑。過量時應採取對症治療。
無特效的他莫昔芬解毒劑。過量時應採取對症治療。
藥理毒理
藥效學特性
他莫昔芬是一種非甾體藥物，在人體內主要通過拮抗雌激素髮揮作用。他莫昔芬很可能是通過雌激素受體結合而抑制內源性雌激素的作用。此外，他莫昔芬對人體幾個系統還表現出雌激素樣作用，這包括子宮內膜、骨骼和血脂。
臨床安全性資料
在大鼠、兔子和猴進行的生殖毒理學研究中，他莫昔芬未表現出致畸的可能性。一系列體外和體內誘變性實驗未發現他莫昔芬有誘變性。他莫昔芬在一些體外實驗和在嚙齒類動物體內遺傳毒性實驗中表現出了遺傳毒性。曾有報告，在長期實驗中，接受他莫昔芬的小鼠發生了性腺腫瘤、大鼠發生了肝腫瘤。但是，迄今尚未確定這些研究結果的臨床意義。
他莫昔芬是一種非甾體藥物，在人體內主要通過拮抗雌激素髮揮作用。他莫昔芬很可能是通過雌激素受體結合而抑制內源性雌激素的作用。此外，他莫昔芬對人體幾個系統還表現出雌激素樣作用，這包括子宮內膜、骨骼和血脂。
臨床安全性資料
在大鼠、兔子和猴進行的生殖毒理學研究中，他莫昔芬未表現出致畸的可能性。一系列體外和體內誘變性實驗未發現他莫昔芬有誘變性。他莫昔芬在一些體外實驗和在嚙齒類動物體內遺傳毒性實驗中表現出了遺傳毒性。曾有報告，在長期實驗中，接受他莫昔芬的小鼠發生了性腺腫瘤、大鼠發生了肝腫瘤。但是，迄今尚未確定這些研究結果的臨床意義。
藥代動力學
口服給藥後，他莫昔芬被快速吸收，於4－7小時內達到血清峰濃度。他莫昔芬大約在給藥4周后達到穩態濃度。他莫昔芬的血清蛋白結合律很高（[99%）。他莫昔芬通過羥基化、去甲基化和結合代謝而產生了幾個代謝物，它們的藥理學特性與母體化合物相似，因此也有助於治療效果。他莫昔芬的清除半衰期約為7天，其主要代謝產物，N-去甲基他莫昔芬的清除半衰期為14天。他莫昔芬主要通過糞便清除。
貯藏
在30℃以下保存。
請將藥物置於兒童不能觸及處。
請將藥物置於兒童不能觸及處。
包裝
100片/瓶。
有防動標識條和白色LDPE蓋的白色HDPE瓶。
有防動標識條和白色LDPE蓋的白色HDPE瓶。
有效期
5年。
批准文號
國藥準字J20020025
生產企業
Rottendorf Pharma GmbH
包裝企業
先靈（南京）藥業有限公司
