特素紫杉醇注射液是一種藥品，主要用於治療難治性卵巢癌、惡性頭頸部鱗癌等疾病。
基本介紹
- 藥品名稱：特素紫杉醇注射液
- 外文名稱：Paclitaxel Injection
- 主要適用症：卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療
- 批准文號：國藥準字H10980170(5ml∶30mg)
產品簡介,臨床適應症,用法用量,注意事項,藥理分析,療效特點,說明書,
產品簡介
- 紫杉醇注射液屬有絲分裂抑制劑或紡垂體毒素（Spindle poison），和常用的化療藥作用機理不同，它是誘導和促進微管的裝配。紫杉醇具有聚合和穩定微管的束殃雅體作用，致使快速分裂的腫瘤細胞在有絲分裂階段被牢牢固定，使癌細胞複製受阻斷而死亡。 吸收、分布、消除 據文獻報導，腫瘤病人滴注紫杉醇後血漿中藥物呈雙相消除，消除t1/2平均為5.3-17.4小時。89-98%的藥物與血漿蛋白結合，血漿Cmax與劑兵遷樂量及滴注時間相關。尿中僅有少量原形藥排出。
臨床適應症
- 1、 在悼歡辣治療難治性卵巢癌的最有效藥物之一； 2、 用於治療惡性頭頸部鱗癌； 3、 用於對其他惡性腫瘤的臨床試驗。
用法用量
- 為防止病人發生過敏反應，接受本品的所有病人應事先給予預防用藥，通常在給藥前12小時和6小時分別口服地塞米松20mg；給藥前30分鐘肌注或口服苯海拉明50mg和靜脈注射西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。 臨用前將本品稀釋0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注簽詢射液500ml中，用非聚氯乙烯材料的輸液瓶和輸液管，並通過所連線的過濾器（0.22um孔徑）過濾後靜脈滴注。 劑量按175mg/m2體表面積計算，3小時靜脈滴注，每3周1次，用藥量和用藥次數可酌情增減。
注意事項
- 1、 特素（紫杉醇注射液）應在有經驗的內科醫師指導下使用，正確處理併發症的發生； 2、 接受特素（紫杉醇注射液）治療的病人應預先給予皮質類固醇，苯海拉明和H2受體拮抗劑以預防嚴重過敏反應發生，對淚隻影榆紫杉醇或其他用Cremophor EL（聚氧乙烯化蓖麻油）配製的藥物有過敏反應者和孕婦禁用； 3、 特素（紫杉醇注射液）不能用於中性白細胞計數少於1,500個/mm3的患者的治療，因此禁員乃對用藥患者應經常進行白細胞計數。 4、 接受特素（紫杉醇注射液）治療期間，對發生嚴重過敏反應者須給予適當處理，並不得繼續用藥。
藥理分析
- 【紫杉醇注射液藥物相互作用】藥代動力學資料證明順鉑後給予本品，特素紫杉醇注射液清除率大約降低30%，骨髓毒性較為嚴重。同時套用酮康唑影響本品的代謝。
【紫杉醇注射液藥物過量】尚無相應的解毒藥。用藥過量最主要的，可預測的併發症包括骨髓抑制，外周神經毒性及黏膜炎。
【紫杉醇注射液藥理作用】特素紫杉醇注射液是新型抗微管藥物,通過促進微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白穩定,抑制細胞有絲分裂。體外實驗證明紫杉醇具有顯著的放射增敏作用，可能是使細胞中止於對放療敏感的G2和M期。
【藥代動力學】靜脈給予紫杉醇,藥物血漿濃度呈雙相曲線。特素紫杉醇注射液蛋白結合率89%～98%,紫杉醇在肝臟代謝。紫杉醇主要在肝臟代謝，隨膽汁進入腸道，經糞便排出體外(>90%)。
療效特點
- 紫杉醇注射液為抗微管類的搞抗腫瘤藥，它可通過促進紡綞體向管蛋白亞單位的聚合而促進微管的裝配，即使在正常微管裝配所需要的介質（如三磷酸鳥苷，GSP）缺失的情況下也可產生這種作用，從而形成穩定的，無功能的微管，儘管該藥明確的作用機制尚不清楚，紫杉醇干擾了微管系統中的動態平衡，使細胞停止在細胞周期的G2晚期和有絲分裂期，從而抑制了細胞的複製並使神經組織的功能受到損傷。
說明書
- 【藥品名稱】通用名斷祖重稱：紫杉醇注射液
【英文名稱】Paclitaxel Injection
【商品名稱】特素
【成份】紫杉醇
【性狀】特素紫杉醇注射液為無色或淡黃色澄明粘稠液體。
【適應症】卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療。頭頸癌、食管癌，精原細胞瘤，復發非何金氏淋巴瘤等。
【用法用量】為了預防發生過敏反應,在紫杉醇治療前12小時口服地塞米松10mg，治療前，6小時再囗服地塞米松10mg,治療前30～60分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。單藥劑量為135～200mg/㎡，在G-CSF支持下，劑量可達250mg/ ㎡。將紫杉醇用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時。聯合用藥劑量為135～175mg/㎡，3～4周重複。
【不良反應】1、過敏反應：發生率為39%，其中嚴重過敏反應發生率為2%。多數為1型變態反應，表現為支氣管痙攣性呼吸困難，蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應發生在用藥後最初的10分鐘。
2、骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現為中性粒細胞減少，血小板降低少見，一般發生在用藥後8～10日。嚴重中性粒細胞發生率為47%，嚴重的血小板降低發生率為5%。貧血較常見。
3、神經毒性：周圍神經病變發生率為62%，最常見的表現為輕度麻木和感覺異常，嚴重的神經毒性發生率為6%。
4、心血管毒性：可有低血壓和無症狀的短時間心動過緩。肌肉關節疼痛：發生率為55%，發生於四肢關節，發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。
5、胃腸道反應：噁心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發生率分別為59%，43%和39%，一般為輕和中度。
6、肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。
7、脫髮：發生率為80%。
8、局部反應：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎症。
【禁忌】對聚氧乙基代蓖麻油過敏者。禁用於中性白細胞低於1500/mm3者。
【注意事項】治療前套用地塞米松，苯海拉明和H2受體拮抗劑進行預處理。未稀釋的濃縮藥液不要接觸聚氯乙烯塑膠器械或設備，且不能進行靜脈滴注。稀釋的藥液應儲藏在瓶內或塑膠袋，採用聚氯乙烯給藥設備滴注。服用特素紫杉醇注射液期間應注意有無過敏反應及生命特徵的變化。
FDA妊娠藥物分級: 調查或市場經驗等研究顯示，特素紫杉醇注射液有危害人類胎兒的明確證據；但在某些情況(如孕婦存在嚴重的、危及生命的疾病，沒有更安全的藥物可供使用，或藥物雖安全但使用無效)，孕婦用藥的獲益大於危害。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 紫杉醇在動物實驗中證實影響胚胎生長，故孕婦禁用。育齡婦女，治療期不宜懷孕。
【規格】5ml∶30mg
【貯藏】遮光，密閉，在25℃以下保存。
【包裝】玻璃瓶裝，1瓶/盒
【有效期】2年
【批准文號】國藥準字H10980170(5ml∶30mg)。
【生產企業】海南海藥股份有限公司海口市製藥廠
說明書
- 【藥品名稱】通用名稱：紫杉醇注射液
【英文名稱】Paclitaxel Injection
【商品名稱】特素
【成份】紫杉醇
【性狀】特素紫杉醇注射液為無色或淡黃色澄明粘稠液體。
【適應症】卵巢癌和乳腺癌及NSCLC的一線和二線治療。頭頸癌、食管癌，精原細胞瘤，復發非何金氏淋巴瘤等。
【用法用量】為了預防發生過敏反應,在紫杉醇治療前12小時口服地塞米松10mg，治療前，6小時再囗服地塞米松10mg,治療前30～60分鐘給予苯海拉明肌注20mg,靜注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。單藥劑量為135～200mg/㎡，在G-CSF支持下，劑量可達250mg/ ㎡。將紫杉醇用生理鹽水或5%葡萄糖鹽水稀釋,靜滴3小時。聯合用藥劑量為135～175mg/㎡，3～4周重複。
【不良反應】1、過敏反應：發生率為39%，其中嚴重過敏反應發生率為2%。多數為1型變態反應，表現為支氣管痙攣性呼吸困難，蕁麻疹和低血壓。幾乎所有的反應發生在用藥後最初的10分鐘。
2、骨髓抑制：為主要劑量限制性毒性，表現為中性粒細胞減少，血小板降低少見，一般發生在用藥後8～10日。嚴重中性粒細胞發生率為47%，嚴重的血小板降低發生率為5%。貧血較常見。
3、神經毒性：周圍神經病變發生率為62%，最常見的表現為輕度麻木和感覺異常，嚴重的神經毒性發生率為6%。
4、心血管毒性：可有低血壓和無症狀的短時間心動過緩。肌肉關節疼痛：發生率為55%，發生於四肢關節，發生率和嚴重程度呈劑量依賴性。
5、胃腸道反應：噁心，嘔吐，腹瀉和黏膜炎發生率分別為59%，43%和39%，一般為輕和中度。
6、肝臟毒性：為ALT，AST和AKP升高。
7、脫髮：發生率為80%。
8、局部反應：輸注藥物的靜脈和藥物外滲局部的炎症。
【禁忌】對聚氧乙基代蓖麻油過敏者。禁用於中性白細胞低於1500/mm3者。
【注意事項】治療前套用地塞米松，苯海拉明和H2受體拮抗劑進行預處理。未稀釋的濃縮藥液不要接觸聚氯乙烯塑膠器械或設備，且不能進行靜脈滴注。稀釋的藥液應儲藏在瓶內或塑膠袋，採用聚氯乙烯給藥設備滴注。服用特素紫杉醇注射液期間應注意有無過敏反應及生命特徵的變化。
FDA妊娠藥物分級: 調查或市場經驗等研究顯示，特素紫杉醇注射液有危害人類胎兒的明確證據；但在某些情況(如孕婦存在嚴重的、危及生命的疾病，沒有更安全的藥物可供使用，或藥物雖安全但使用無效)，孕婦用藥的獲益大於危害。
孕婦及哺乳期婦女用藥: 紫杉醇在動物實驗中證實影響胚胎生長，故孕婦禁用。育齡婦女，治療期不宜懷孕。
【規格】5ml∶30mg
【貯藏】遮光，密閉，在25℃以下保存。
【包裝】玻璃瓶裝，1瓶/盒
【有效期】2年
【批准文號】國藥準字H10980170(5ml∶30mg)。
【生產企業】海南海藥股份有限公司海口市製藥廠
