特立氟胺是一種化學物質，分子式是C12H9F3N2O2。
基本介紹
- 中文名：特立氟胺
- 化學式：C12H9F3N2O2
- 分子量：270.207
- CAS登錄號：163451-81-8
基本信息,作用機制,
基本信息
通用名：Teriflunomide, 特立氟胺
商品名：AUBAGIO
化學名：(2Z)-氰基-3-羥基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-2-丁烯醯胺；(2Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]but-2-enamide
結構式：原研發企業：Sanofi-aventis
適應症：II及III期臨床研究適應於復髮型多發性硬化症
劑型：片劑
給藥途徑：口服
作用機制
特立氟胺是一種口服嘧啶合成酶抑制劑和免疫調節劑，可以逆轉抑制二氫乳清酸脫氫酶(DHODH)—與從頭嘧啶合成相關的一種關鍵酶。DHODH是一種含鐵的黃素依賴的線粒體酶，是核酸中嘧啶合成的關鍵酶，催化嘧啶從頭生物合成途徑中的第四步反應。DHODH是免疫相關疾病的重要靶點，抑制DHODH，可以阻止新生嘧啶合成，致使DNA合成障礙，抑制活化的T淋巴細胞、B淋巴細胞以及腫瘤細胞的增殖，從而在免疫抑制和抗腫瘤中起重要作用。已知的作用機制包括通過抑制DHODH阻止淋巴細胞中嘧啶的從頭合成，以及對酪氨酸激酶活性的干擾。
