潑尼卡酯

潑尼卡酯是一種化學品，化學式是C27H36O8。

基本介紹

• 中文名：潑尼卡酯
• 英文名：Prednicarbate
• 化學式：C27H36O8
• 分子量：488.58
• CAS登錄號：73771-04-7
• EINECS登錄號：277-590-3

其他名稱

[2-(17-ETHOXYCARBONYLOXY-11-HYDROXY-10,13-DIMETHYL-3-OXO-7,8,9,11,12,14,15,16-OCTAHYDRO-6H-CYCLOPENTA[A]PHENANTHREN-17-YL)-2-OXO-ETHYL]PROPANOATE;

產品套用

潑尼卡酯(73771-04-7)的用途：1.局部使用的強效腎上腺皮質激素類藥物。2.有明顯的消炎、抗過敏、抗滲出和止癢作用。3.用於炎症性皮膚病腎上腺皮質激素的局部治療。

生產方法及其他

潑尼卡酯(73771-04-7)的生產方法：以潑尼松龍prednisolone為原料。110g(0.305mo1)潑尼松龍溶於2.2L無水二氧六烷，加入147ml(0.70mo1)原碳酸四乙酯和12g對甲苯磺酸。在22℃攪拌或放置17h。將反應液傾入17L水中，用碳酸氫鈉中和。首先析出一油狀物，放置1～24h後形成結晶。過濾，水洗。在五氧化二磷存在下，於高真空乾燥至恆重，得126.5g化合物(Ⅰ)，收率90%。用二氯甲烷-乙醇-乙醚重結晶，得到可用於分析的化合物(Ⅰ)，熔點155℃。125g(0.27mo1)化合物(Ⅰ)溶於1.4L無水乙酸，在18℃和攪拌下，加入10ml水。在18℃放置5h後，將其和含有1kg氯化鈉的18L水一起攪拌。過濾收集沉澱，水洗。在五氧化二磷存在下，高真空乾燥至恆重，得72g粗產品。濾液減壓濃縮，又析出固體，乾燥後得36g。兩者合計108g化合物(Ⅱ)的粗品，收率92.3%。該粗品用無酸的二氯甲烷-乙醇重結晶後，即可用於下步反應。用於分析的標準品可用矽膠層析，無水二氯甲烷洗脫，得精品，熔點145℃。從化合物(Ⅱ)可有兩種方法得到潑尼卡酯。68.5g(0.158mo1)化合物(Ⅱ)溶於680ml無水吡啶，在0℃和攪拌下，60min內，滴加18.2g(0.197mo1)丙醯氯。在0℃攪拌30min後，再在20℃攪拌2h。將反應液傾入含有1kg氯化鈉的18L水中。過濾收集沉澱，用水徹底洗滌。在五氧化二磷存在下，高真空乾燥至恆重，得63g潑尼卡酯粗品，收率81.4%。10g該粗品用200g矽膠層析，甲苯-乙酸乙酯洗脫。濃縮後用乙醇-乙醚重結晶，得5.7g潑尼卡酯精品，收率57%，熔點110～112℃。4g該精品在80ml異丙醚中加熱60min，過濾，乾燥後得熔點更高的結晶，熔點183℃。1.05kg(2.43mo1)化合物(Ⅱ)的粗品溶於10L無水二氯甲烷在20℃滴加0.336I。(2.6mo1)丙酸酐，然後加入50g(0.41mo1)4-二甲氨基吡啶。在20℃攪拌16h後，反應液依次用水、碳酸氫鈉水溶液和水洗，用無水硫酸鈉乾燥。減壓蒸去溶劑，剩餘物和上述方法相似，層析後再用異丙醚重結晶，得360g潑尼卡酯粗品，收率30.4%，熔點110～112℃。