溴化普泮西林

溴化普泮西林是一種藥物，化學方程式是C23H30BrNO3 448.40。

基本介紹

• 藥品名稱：溴化普泮西林
• 外文名稱：Xiubing'antailin

溴丙胺太林藥典標準

品名

溴丙胺太林

Xiubing'antailin

Propantheline Bromide

分子式與分子量

C23H30BrNO3 448.40

來源（名稱）、含量（效價）

本品為溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫噸-9-甲醯氧基）乙基]-2-丙銨。按乾燥品計算，含C23H30BrNO3應為98.5%～102.0%。

性狀

本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味極苦；微有引濕性。

本品在水、乙醇或三氯甲烷中極易溶解，在乙醚中不溶。

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為157～164℃，熔融時同時分解。

鑑別

（1）取本品約0.2g，加水5ml溶解後，加氫氧化鈉試液10ml，煮沸2分鐘，放冷，加稀鹽酸5ml，即析出沉澱，濾過；沉澱用水洗滌，再用稀乙醇重結晶，取結晶約10mg，加硫酸5ml，即顯亮黃色或橙黃色，並顯微綠色螢光。

（2）取本品，加乙醇製成每1ml中含50μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在247nm與282nm的波長處有最大吸收，在247nm波長處的吸光度約為0.61。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》525圖）一致。

（4）本品的水溶液顯溴化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

檢查

取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密稱取呫噸酸對照品、呫噸酮對照品、9-羥基溴丙胺太林對照品與溴丙胺太林對照品各適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中含呫噸酸、呫噸酮、溴丙胺太林各7.5μg與9-羥基溴丙胺太林30μg的溶液，作為對照品溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取十二烷基硫酸鈉17.3g，加水1000ml使溶解，加磷酸10ml和0.5mol/L氫氧化鈉溶液250ml，用0.5mol/L氫氧化鈉溶液或10%磷酸溶液調節pH值至3.5±0.1，加水稀釋至2000ml）－乙腈（46：54）為流動相；檢測波長為254nm。取對照品溶液10μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖，呫噸酸峰、呫噸酮峰、9-羥基溴丙胺太林峰和溴丙胺太林峰之間的分離度均應符合要求。精密量取對照品溶液和供試品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中，如有與呫噸酸、呫噸酮和9-羥基溴丙胺太林保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，含呫噸酸、呫噸酮均不得過0.5%，含9-羥基溴丙胺太林不得過2.0%；如有其他雜質峰，按外標法以溴丙胺太林峰面積計算，單個未知雜質不得過0.5%；雜質總量不得過3.0%。

取本品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加50%二甲基甲醯胺溶液5ml，使溶解，密封，作為供試品溶液；精密稱取溴甲烷、丙酮、異丙醇、乙醇與二甲苯適量，用50%二甲基甲醯胺溶液定量稀釋成每1ml中約含溴甲烷0.005mg、丙酮0.5mg、異丙醇0.5mg、乙醇0.5mg和二甲苯0.22mg的混合溶液，精密量取5ml置頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）測定，以聚乙二醇（PEG-20M）為固定液（或極性相近的固定液）的毛細管柱為色譜柱；程式升溫，起始溫度為40℃，維持8分鐘，以每分鐘8℃的速率升至120℃，維持10分鐘；檢測器溫度為250℃；進樣口溫度為200℃；頂空進樣，頂空瓶平衡溫度為80℃，平衡時間為40分鐘。取對照品溶液頂空進樣，記錄色譜圖，各成分峰間的分離度應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，含溴甲烷不得過0.005%，殘留溶劑均應符合規定。

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

含量測定

取本品約0.3g，精密稱定，加醋酐－冰醋酸（7：3）30ml溶解後，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於44.84mg的C23H30BrNO3。

類別

抗膽鹼藥。

貯藏

密封保存。

製劑

溴丙胺太林片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

溴化普泮西林說明書

藥品名稱

溴化普泮西林

英文名稱

Propantheline Bromide

別名

溴化普泮西林；丙基朋新；溴化丙胺太林；普魯本辛；Probanthine；Corrigast

分類

神經系統藥物 > 作用於自主神經系統的藥物 > 抗膽鹼藥

劑型

片劑:15mg。

溴化普泮西林的藥理作用

溴化普泮西林為季銨抗毒蕈鹼藥。其周圍作用類似阿托品。作用強於溴本辛，有較強的外周抗膽鹼、抗毒蕈鹼樣作用，較弱的交感神經節阻滯作用，選擇性解除胃腸胰膽平滑肌痙攣，抑制腺體分泌。

溴化普泮西林的藥代動力學

溴化普泮西林口服後吸收不完全。食物可降低生物利用度。吸收前，在小腸中廣泛代謝。主要隨尿排泄代謝物，原藥僅占10%。作用持續時間約6h。

溴化普泮西林的適應證

用於治療胃、十二指腸潰瘍，胃腸道痙攣，輔助消化性潰瘍，膽絞痛和胰腺炎等引起的腹痛，也可用於多汗症、妊娠嘔吐及遺尿症。

溴化普泮西林的禁忌證

對溴化普泮西林過敏者、哺乳者和潰瘍性結腸炎患者禁用。

注意事項

1.老年人、自主神經功能紊亂、肝腎疾病、甲亢、冠心病、充血性心衰、心動過速、高血壓、食管裂孔疝伴反流性食管炎均應慎用。

2.青光眼，前列腺肥大及手術前忌用。

3.不能與促動力藥（甲氧氯普胺等）同用。同用降低紅黴素效果；加強中樞神經抑制藥的鎮靜作用。

溴化普泮西林的不良反應

1.可見口乾、視物模糊、心悸、排尿困難、便秘、頭痛等。過量引起中毒，類似阿托品。

2.溴化普泮西林的中毒劑量可產生非除極肌松藥作用，導致隨意肌麻痹。

3.局部套用可引起接觸性皮炎。

溴化普泮西林的用法用量

1.通常餐前口服15mg，每天3次以及睡前再服30mg。有些患者每天需用120mg。老年人和輕症患者給予7.5mg，每天3次。

2.遺尿或尿失禁，可給予15～30mg，每天2～3次。

藥物相互作用

阿托品

專家點評

溴化普泮西林為阿托品的季銨類解痙藥合成代用品，具有和阿托品相似的抗M-膽鹼作用、不易透過血-腦脊液屏障，很少發生中樞作用。