消旋卡多曲口腔崩解片，適應症為本品適用於一月以上嬰兒及兒童的急性腹瀉。
基本介紹
- 藥品名稱：消旋卡多曲口腔崩解片
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：其他止瀉藥
成份,性狀,適應症,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
主要成份：消旋卡多曲。
化學名稱：(±)-N-[2- [(乙醯硫代)甲基] -1-氧-3-苯丙基]甘氨酸苯甲酯。
分子式:C21H23NO4S
分子量:385.48
化學名稱：(±)-N-[2- [(乙醯硫代)甲基] -1-氧-3-苯丙基]甘氨酸苯甲酯。
分子式:C21H23NO4S
分子量:385.48
性狀
本品為淡粉紅色片。
適應症
本品適用於一月以上嬰兒及兒童的急性腹瀉。
用法用量
口服，母乳餵養者不需停止，建議與口服或靜脈補液同時使用。
推薦劑量每次1.5mg/kg，一日三次，每日總劑量最大不得超過6mg/kg，若患兒症狀持續超過5日，應遵循醫生建議。
可根據下列表格計算用量：
年齡 1-6個月 6-18個月 19-36個月 3-8歲 9-14歲
體重(kg) <6 6-9 10-13 14-25 26-40
劑量 6mg/次 12mg/次 18mg/次 30mg/次 60mg/次
一日3次 一日3次 一日3次 一日3次 一日3次
推薦劑量每次1.5mg/kg，一日三次，每日總劑量最大不得超過6mg/kg，若患兒症狀持續超過5日，應遵循醫生建議。
可根據下列表格計算用量：
年齡 1-6個月 6-18個月 19-36個月 3-8歲 9-14歲
體重(kg) <6 6-9 10-13 14-25 26-40
劑量 6mg/次 12mg/次 18mg/次 30mg/次 60mg/次
一日3次 一日3次 一日3次 一日3次 一日3次
不良反應
偶見嗜睡、皮疹、便秘、噁心、嘔吐、頭痛和腹痛等。
禁忌
肝腎功能不全者；不能攝入果糖，對葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麥芽糖酶的患者；對消旋卡多曲過敏的患者；以上人群禁用。
注意事項
1、連續服用本品5天后，腹瀉症狀仍持續者應進一步就診檢查或採用其他治療。
2、本品可和食物、水或母乳一起服用，請注意溶解混合均勻。
3、本品請勿一次服用雙倍劑量。
4、功能性腸道疾病慎用；
5、與細胞色素酶P450-3A4抑制劑（可能減少消旋卡多曲的代謝）合用時慎用；
6、與細胞色素酶P450-3A4抑制劑（可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用）合用時慎用。
2、本品可和食物、水或母乳一起服用，請注意溶解混合均勻。
3、本品請勿一次服用雙倍劑量。
4、功能性腸道疾病慎用；
5、與細胞色素酶P450-3A4抑制劑（可能減少消旋卡多曲的代謝）合用時慎用；
6、與細胞色素酶P450-3A4抑制劑（可能降低消旋卡多曲的抗腹瀉作用）合用時慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
無人體套用的相關數據，但動物實驗未發現對妊娠和胎兒的毒性。因此除非認為利益大於風險，妊娠期婦女應慎用。同樣對哺乳期婦女也沒有人體套用的相關數據，但動物實驗沒有發現任何對哺乳婦女及嬰兒的毒性。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
無人體套用的相關數據，但動物實驗證實，消旋卡多曲不會抑制或激活細胞色素酶P450。
藥物過量
關於兒童過量還沒有相關的數據，但是在臨床研究中成人口服2.0g（相當於正常成人劑量的20倍）未發現任何不良反應。臨床套用中還沒有任何過量事件發生，也無特異性解毒藥，因此一旦發現過量應按常規藥物過量進行處理。
藥理毒理
消旋卡多曲是腦啡肽酶強效抑制劑Thiorphan的前藥，具有良好的親脂性，口服吸收後迅速水解轉化為Thiorphan，發揮抗腦啡肽酶的作用，維持腦啡肽水平，使細胞的cAMP處於低水平，減少毒素和炎症反應造成的腸道水和電解質的高分泌，推遲腹瀉發生的時間和減少排便量。本品為外周腦啡肽酶的選擇性可逆抑制劑，不影響中樞神經系統腦啡肽水平，不產生成癮性，對中樞神經系統無興奮或鎮痛作用，不影響腸道運動和物質轉運功能。
藥代動力學
1、吸收
本品口服後能迅速吸收，對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時後對酶的抑制作用達到峰值（對酶的抑制作用達到90%），對酶的抑制作用持續8小時左右，t1/2約為3小時。
2、分布
本品組織分布較少，僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%（主要與白蛋白結合）。
3、代謝
本品進入人體後，迅速轉變為活性代謝物Thiorphan，即(±)-N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然後轉變為無活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最後經尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內對細胞色素P450酶無誘導作用。
4、消除
放射標記法研究發現，本品主要通過糞便和尿排泄。重複給藥不會改變本品的藥代動力學特性。
飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現時間，但對峰高和藥時曲線下面積（AUC）無影響。
本品口服後能迅速吸收，對血漿中內啡肽酶的抑制作用在30分鐘時出現。對酶抑制作用的強度與用藥劑量相關。當用藥劑量為1.5mg/Kg時，2.5小時後對酶的抑制作用達到峰值（對酶的抑制作用達到90%），對酶的抑制作用持續8小時左右，t1/2約為3小時。
2、分布
本品組織分布較少，僅有1%的藥物分布到組織中。血漿蛋白結合率達90%（主要與白蛋白結合）。
3、代謝
本品進入人體後，迅速轉變為活性代謝物Thiorphan，即(±)-N-(1-氧-2-巰甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然後轉變為無活性代謝物二硫化物和巰甲醚，最後經尿、糞便及肺排泄。本品在成人體內對細胞色素P450酶無誘導作用。
4、消除
放射標記法研究發現，本品主要通過糞便和尿排泄。重複給藥不會改變本品的藥代動力學特性。
飲食延長腦啡肽酶抑制作用的出現時間，但對峰高和藥時曲線下面積（AUC）無影響。
貯藏
密封，在乾燥處保存。
包裝
藥品包裝用PTP鋁箔/冷成型複合鋁箔；10片/板×2板/盒，10片/板×1板/盒。
有效期
24個月
執行標準
國家食品藥品監督管理局標準（試行）YBH20232005
