泰門汀

泰門汀

泰門汀為替卡西林與β-內醯胺酶抑制劑克拉維酸鉀組成的複方製劑廣譜抗生素。替卡西林為廣譜半合成青黴素,屬羧基青黴素類。其抗菌使用機制與其他青黴素相同,系通過與細菌細胞膜有關的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,干擾細菌細胞壁的生物合成,從而起抗菌作用。其作用特點是廣譜,但不耐青黴素酶。克拉維酸是細菌產生的天然β-內醯胺類抗生素(β-內醯胺酶抑制劑)。

基本介紹

  • 藥品名稱:泰門汀
  • 別名:羧噻吩青黴素鈉-棒酸鉀
  • 外文名稱:Ticarcillin/ Clavulanate Potassium
  • 是否處方藥:處方藥
  • 主要適用症:適用於治療敏感菌所致的下呼吸道感染
  • 用法用量:每天10~20g,分4次靜脈滴注
  • 不良反應:過敏反應:皮疹、藥物熱等症狀較為常見
  • 主要用藥禁忌:對泰門汀任一成分過敏者禁用
  • 劑型:注射劑:1.6g,3.2g,1.0g。
  • 運動員慎用:慎用
  • 是否納入醫保:納入
  • 藥品類型:抗生素
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藥品名稱

泰門汀

英文名稱

Ticarcillin/ Clavulanate Potassium

別名

羧噻吩青黴素鈉-棒酸鉀;替卡西林/克拉維酸鉀;特美汀;特泯菌;替曼汀;替門汀;Betabactyl;Ticarcillin-Potassium Clavulanate;Timentin;Timentin Vial

分類

抗生素 > β內醯胺酶抑制劑

劑型

注射劑:1.6g,3.2g,1.0g。

藥理作用

泰門汀為替卡西林與β-內醯胺酶抑制劑克拉維酸鉀組成的複方製劑廣譜抗生素。替卡西林為廣譜半合成青黴素,屬羧基青黴素類。其抗菌使用機制與其他青黴素相同,系通過與細菌細胞膜有關的青黴素結合蛋白(PBPs)結合,干擾細菌細胞壁的生物合成,從而起抗菌作用。其作用特點是廣譜,但不耐青黴素酶。克拉維酸是細菌產生的天然β-內醯胺類抗生素(β-內醯胺酶抑制劑)。克拉維酸結構中含有β-內醯胺環,抗菌作用很弱,但具有強效廣譜抑酶作用。其抑酶作用機制是它能與β-內醯胺酶結合,發揮競爭性抑制作用。通過克拉維酸分子結構中的β-內醯胺羧基部位使β-內醯胺酶乙醯化,並且β-內醯胺酶與克拉維酸形成的乙醯化酶水解非常緩慢,不能很快釋放出活性酶,因而可暫時性抑制β-內醯胺酶,從而保護酶的作用底物β-內醯胺類抗生素不被酶水解滅活。替卡西林與克拉維酸鉀兩者聯合複方製劑後,因克拉維酸鉀可在不同程度上保護替卡西林不被β-內醯胺酶滅活,從而提高了替卡西林抗產酶耐藥菌的作用。兩藥聯合後既擴大了抗菌譜,又增強了抗菌活性。泰門汀對產酶或不產酶的葡萄球菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、普通變形桿菌、淋球菌、軍團菌、脆弱擬桿菌具有較強的抗菌活性;對不產β-內醯胺酶的肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、梭狀芽胞桿菌、消化球菌、消化鏈球菌等也有抗菌活性。

藥代動力學

泰門汀口服不易吸收,肌內或靜脈給藥後藥物吸收迅速。靜脈給藥3.2g後,替卡西林和克拉維酸立即達峰值濃度,平均濃度分別為330μg/ml和16μg/ml。藥物吸收後可廣泛分布於心肌、子宮附屬檔案、痰液、腹腔積液、羊水、膽汁、臍帶血等組織及體液中。替卡西林與克拉維酸鉀兩者血清蛋白結合率均不高,分別為45%和9%,平均血清半衰期分別為68min和64min。泰門汀在體內幾乎不代謝,約60%~70%的替卡西林和35%~45%的克拉維酸以原形藥物經腎隨尿液排泄,另有部分藥物隨膽汁排泄。正常人反覆給藥無蓄積作用,腎功能不全時藥物排泄時間延長。

適應證

適用於治療敏感菌所致的下呼吸道感染、膽道感染、泌尿系統感染、骨和關節感染、皮膚和軟組織感染、敗血症等。

禁忌證

1.對泰門汀任一成分過敏者禁用。
2.對其他β-內醯胺類抗生素、β-內醯胺酶抑制劑過敏者禁用。

注意事項

1.慎用:(1)高度過敏性體質者慎用;(2)嚴重肝、腎功能障礙者慎用;(3)孕婦、哺乳期婦女慎用;(4)凝血功能異常者慎用。
2.交叉過敏:泰門汀與青黴素類藥有交叉過敏。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)泰門汀中存在的克拉維酸可能導致紅細胞膜非特異性結合IgG和白蛋白,從而導致抗人球蛋白試驗(Coombs試驗)出現陽性反應;(2)尿液中高濃度替卡西林可致蛋白反應出現假陽性(假性蛋白尿);(3)少數患者用藥後可出現血清氨基轉移酶、鹼性磷酸酶及乳酸脫氫酶值升高;血小板功能異常、凝血酶原時原時間延長等。

不良反應

1.過敏反應:皮疹、藥物熱等症狀較為常見,過敏性休克少見。
2.肝臟:少數患者用藥後可出現肝功能異常,偶可出現噁心、嘔吐、肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎症狀。
3.血液系統:有報導,腎功能損害者大劑量用藥時,可出現血小板功能異常或干擾其他凝血機制。
4.神經毒性反應:有報導,靜脈注射高濃度泰門汀時偶可出現驚厥、抽搐、癲癇發作、短暫的精神失常等神經毒性症狀。腎功能不全者尤易發生。
5.其他:肌內注射或靜脈給藥時,可出現局部疼痛、紅腫、硬結,嚴重者可致血栓性靜脈炎。

用法用量

1.泌尿系以外的嚴重感染:每天10~20g,分4次靜脈滴注。(1)全身性嚴重銅綠假單胞菌感染:每天劑量可增加至24g,分4次靜脈滴注;(2)胸腔、腹腔或關節腔給藥:每次0.5~1kg;(3)膀胱沖洗:0.2%溶液;(4)氣霧吸入:每次0.5~1g,溶於3~5ml滅活注射用水中。
2.腎功能不全時劑量:腎功能損害者推薦劑量為:肌酐清除率大於每分鐘30ml者,每8小時3.2g;肌酐清除率為每分鐘10~13ml者,每8小時1.6g;肌酐清除率小於每分鐘10ml者,每16小時1.6g。
3.兒童靜脈給藥:小兒用量:每天100~300mg/kg,分4次用藥,劑量可視病情酌情增減。早產嬰嬰兒及足月嬰兒用量為每次80mg/kg,每12小時1次。

藥物相互作用

1.泰門汀與氨基糖苷類、喹諾酮類等藥聯用,對銅綠假單胞菌有協同抗菌作用。
2.泰門汀與丙磺舒合用可抑制替卡西林從腎小管分泌,使替卡西林血藥濃度升高以及半衰期延長。

專家點評

泰門汀因克拉維酸鉀可在不同程度上保護替卡西林不被β-內醯胺酶滅活,從而提高了替卡西林抗產酶耐藥菌作用。擴大了抗菌譜,又增強了抗菌活性。泰門汀耐受性好,可廣泛用於各種成年人、老年人、兒童和肝腎功能受損者。國外報導,對51例菌血症者套用泰門汀,每次3.2g,每天4~6次,總有效率為85%。另一報導,一項多試驗室評估13種β-內醯胺抗生素對臨床分離的1474株需氧菌和厭氧菌的體外抗菌活性研究中,91.4%的菌株對泰門汀敏感。

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