主要產品有西咪替丁注射液。
西咪替丁注射液：西咪替丁適用於-----1.治療已明確診斷的十二指腸潰瘍，胃潰瘍。 2.十二指腸潰瘍短期治療後復發的患者。 3.持久性胃食道返流性疾病，對抗返流措施和單一藥物治療如抗酸劑無效的患者。4.預防危急病人發生應激性潰瘍及出血。 5.胃泌素瘤（卓林格-艾利森氏綜合症）。
西咪替丁注射液,商品名稱,通用名稱,漢語拼音,成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,批准文號,生產企業,包裝企業,核准日期,修訂日期,
西咪替丁注射液
商品名稱
泰為美®
通用名稱
西咪替丁注射液
漢語拼音
Xi Mi Ti Ding Zhu She Ye
成份
主要成份為西咪替丁。
化學名稱為：N′-甲基-N′′-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。
化學結構式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201109151058150484.jpg
分子式：C10H16N6S
分子量：252.34
輔料：鹽酸、注射用水。
化學名稱為：N′-甲基-N′′-[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。
化學結構式： http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201109151058150484.jpg
分子式：C10H16N6S
分子量：252.34
輔料：鹽酸、注射用水。
性狀
本品為無色至淡黃色的澄明液體。
適應症
西咪替丁適用於-----
1.治療已明確診斷的十二指腸潰瘍，胃潰瘍。
2.十二指腸潰瘍短期治療後復發的患者。
3.持久性胃食道返流性疾病，對抗返流措施和單一藥物治療如抗酸劑無效的患者。
4.預防危急病人發生應激性潰瘍及出血。
5.胃泌素瘤（卓林格-艾利森氏綜合症）。
1.治療已明確診斷的十二指腸潰瘍，胃潰瘍。
2.十二指腸潰瘍短期治療後復發的患者。
3.持久性胃食道返流性疾病，對抗返流措施和單一藥物治療如抗酸劑無效的患者。
4.預防危急病人發生應激性潰瘍及出血。
5.胃泌素瘤（卓林格-艾利森氏綜合症）。
規格
2ml：0.2g
用法用量
西咪替丁可經緩慢靜脈滴注或必要時靜脈注射給藥，也可不加稀釋直接肌肉注射。
靜脈給藥：
靜脈間隔滴註：
靜脈給藥可以是間斷給藥，200mg稀釋100ml葡萄糖注射（5%）或其它配伍靜脈溶液，滴注15-20分鐘，每4-6小時重複一次。對於一些患者如有必要增加劑量，需增加給藥次數，但每日不應超過2g為準。
靜脈連續滴註：
也可以使用連續靜脈滴注，通常正常的滴注速度在24小時內不應超過75mg/小時。
靜脈注射：
在某些情況下，靜脈注射是必要的。200mg西咪替丁注射液套用0.9%氯化鈉溶液稀釋（或其他配伍溶液 ，見配伍溶液-靜脈注射）至20ml，緩慢注射，注射時間不應短於5分鐘，200mg劑量可間隔3-6小時重複使用。對於心血管疾病患者應避免使用這種給藥方法(見注意事項-靜脈注射)。
出血停止後，可採用口服給藥，通常劑量為200mg，每天3次，吃飯時服用和400mg睡前服用。如有必要可增加到400mg，每天4次。
肌肉注射：
肌肉注射的劑量通常為200mg，在4-6小時後可重複給藥。
配伍溶液 - 靜脈注射：
儘管已證實西咪替丁注射液與其下配伍溶液稀釋後在25℃，48小時的物理與化學穩定性，但仍應注意減少微生物的污染。注射液配製後，儘早實施滴注，並於24小時內完成，棄去任何剩餘注射液。
西咪替丁配伍溶液如下：
氯化鈉注射液，5%及10%葡萄糖注射液，乳酸林格氏液，5%碳酸氫鈉注射液，5%葡萄糖加0.2%氯化鈉。
腎功能不全：
對於腎功能不全的患者，根據肌酐清除率，使劑量減小。
下面為推薦劑量：
肌酐清除率（ml/min） 劑量
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201306201508460743.jpg
對於腎功能低下的患者，使用西咪替丁連續靜脈滴注的經驗很少。因此對這種類型的患者不推薦使用連續靜脈滴注西咪替丁的給藥方法。對於進行血液透析患者，因藥物可由透析而排出，因而推薦在下一次給藥前進行透析。如病情需要增加劑量，應以200mg劑量多次用藥。通過連續腹膜透析去除西咪替丁意義不大，並且對於腎衰病人，也沒有必要調節劑量範圍。
特殊病例：
有一些病例，如經皮胃造瘺患者，需要控制胃酸分泌。如需要靜脈給藥，用藥方法應與以上推薦的方法相同。
靜脈給藥：
靜脈間隔滴註：
靜脈給藥可以是間斷給藥，200mg稀釋100ml葡萄糖注射（5%）或其它配伍靜脈溶液，滴注15-20分鐘，每4-6小時重複一次。對於一些患者如有必要增加劑量，需增加給藥次數，但每日不應超過2g為準。
靜脈連續滴註：
也可以使用連續靜脈滴注，通常正常的滴注速度在24小時內不應超過75mg/小時。
靜脈注射：
在某些情況下，靜脈注射是必要的。200mg西咪替丁注射液套用0.9%氯化鈉溶液稀釋（或其他配伍溶液 ，見配伍溶液-靜脈注射）至20ml，緩慢注射，注射時間不應短於5分鐘，200mg劑量可間隔3-6小時重複使用。對於心血管疾病患者應避免使用這種給藥方法(見注意事項-靜脈注射)。
出血停止後，可採用口服給藥，通常劑量為200mg，每天3次，吃飯時服用和400mg睡前服用。如有必要可增加到400mg，每天4次。
肌肉注射：
肌肉注射的劑量通常為200mg，在4-6小時後可重複給藥。
配伍溶液 - 靜脈注射：
儘管已證實西咪替丁注射液與其下配伍溶液稀釋後在25℃，48小時的物理與化學穩定性，但仍應注意減少微生物的污染。注射液配製後，儘早實施滴注，並於24小時內完成，棄去任何剩餘注射液。
西咪替丁配伍溶液如下：
氯化鈉注射液，5%及10%葡萄糖注射液，乳酸林格氏液，5%碳酸氫鈉注射液，5%葡萄糖加0.2%氯化鈉。
腎功能不全：
對於腎功能不全的患者，根據肌酐清除率，使劑量減小。
下面為推薦劑量：
肌酐清除率（ml/min） 劑量
http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/201306201508460743.jpg
對於腎功能低下的患者，使用西咪替丁連續靜脈滴注的經驗很少。因此對這種類型的患者不推薦使用連續靜脈滴注西咪替丁的給藥方法。對於進行血液透析患者，因藥物可由透析而排出，因而推薦在下一次給藥前進行透析。如病情需要增加劑量，應以200mg劑量多次用藥。通過連續腹膜透析去除西咪替丁意義不大，並且對於腎衰病人，也沒有必要調節劑量範圍。
特殊病例：
有一些病例，如經皮胃造瘺患者，需要控制胃酸分泌。如需要靜脈給藥，用藥方法應與以上推薦的方法相同。
不良反應
下面按照系統器官分類和發生頻率列出了西咪替丁的不良反應。發生頻率的定義為：極常見(>1/10)．常見(>1/100，1/1000，1/10000，
血液和淋巴系統疾病
不常見：白細胞減少
罕見：血小板減少、再生障礙性貧血
極罕見：全血細胞減少、粒性白血球缺乏症
免疫系統疾病
極罕見：過敏性反應
過敏性反應通常在停藥後消失。
精神疾病
不常見：抑鬱，精神錯亂、幻覺
精神錯亂通常發生在老年人或病人中，可在西眯替丁停藥幾天后得到恢復。
神經系統疾病
常見：頭疼，頭暈
心臟疾病
不常見：心動過透
罕見：竇性心動過緩
極罕見：心臟傳導阻滯
胃腸道疾病
常見：腹瀉
極罕見：胰腺炎
停藥後胰腺炎消退，
肝膽疾病
不常見：肝炎
罕見；血清轉氨酶升高
肝炎和血清轉氨酶水平升高在停藥後消退
皮膚及皮下組織疾病
常見：皮疹
極罕見：可逆性脫髮和過敏性血管炎
過敏性血管炎通常在停藥後消退
肌肉骨骼和結締組織疾病
常見：肌痛
極罕見：關節痛
腎臟和泌尿系統疾病
不常見：血漿肌酐升高
罕見：間質性腎炎
有報導血漿肌酐有些升高。這種升高是因抑制了腎小管分泌肌酐所致，而與腎小球濾過率的變化無關。在持續治療期間，這種升高不會隨繼續治療而進展．治療結束後可恢復到治療前的水平。
生殖系統和乳腺疾病
不常見；男性乳房發育和可逆性陽痿。
男性乳房發育通常可在停止西眯替丁治療後逆轉．
有出現可逆性陽痿的報導．特別是在大劑量套用的患者（如卓林格一艾利森氏綜合徵患者）中．但是，在常規把量下．陽痿的發生率與一般人群相似。
極罕見：乳溢
全身性疾病和給藥部位情況
常見：疲勞
極罕見：發熱
發熱可在停藥後消退。
血液和淋巴系統疾病
不常見：白細胞減少
罕見：血小板減少、再生障礙性貧血
極罕見：全血細胞減少、粒性白血球缺乏症
免疫系統疾病
極罕見：過敏性反應
過敏性反應通常在停藥後消失。
精神疾病
不常見：抑鬱，精神錯亂、幻覺
精神錯亂通常發生在老年人或病人中，可在西眯替丁停藥幾天后得到恢復。
神經系統疾病
常見：頭疼，頭暈
心臟疾病
不常見：心動過透
罕見：竇性心動過緩
極罕見：心臟傳導阻滯
胃腸道疾病
常見：腹瀉
極罕見：胰腺炎
停藥後胰腺炎消退，
肝膽疾病
不常見：肝炎
罕見；血清轉氨酶升高
肝炎和血清轉氨酶水平升高在停藥後消退
皮膚及皮下組織疾病
常見：皮疹
極罕見：可逆性脫髮和過敏性血管炎
過敏性血管炎通常在停藥後消退
肌肉骨骼和結締組織疾病
常見：肌痛
極罕見：關節痛
腎臟和泌尿系統疾病
不常見：血漿肌酐升高
罕見：間質性腎炎
有報導血漿肌酐有些升高。這種升高是因抑制了腎小管分泌肌酐所致，而與腎小球濾過率的變化無關。在持續治療期間，這種升高不會隨繼續治療而進展．治療結束後可恢復到治療前的水平。
生殖系統和乳腺疾病
不常見；男性乳房發育和可逆性陽痿。
男性乳房發育通常可在停止西眯替丁治療後逆轉．
有出現可逆性陽痿的報導．特別是在大劑量套用的患者（如卓林格一艾利森氏綜合徵患者）中．但是，在常規把量下．陽痿的發生率與一般人群相似。
極罕見：乳溢
全身性疾病和給藥部位情況
常見：疲勞
極罕見：發熱
發熱可在停藥後消退。
禁忌
對西咪替丁過敏者，禁忌使用。
西咪替丁可抑制腎陽離子轉運系統，導致多非利血藥濃度升高．因而導致室性心率失常風險增加．包括尖端扭轉型室性心動
過速(tarsades de pointes)。多非利特和西咪替丁的合併用藥因此被禁忌（見【藥物相互作用】）。
西咪替丁可抑制腎陽離子轉運系統，導致多非利血藥濃度升高．因而導致室性心率失常風險增加．包括尖端扭轉型室性心動
過速(tarsades de pointes)。多非利特和西咪替丁的合併用藥因此被禁忌（見【藥物相互作用】）。
注意事項
胃潰瘍
用組織胺H2-受體拮抗劑治療可能會掩蓋與胃癌有關的症狀。因此有可能耽誤疾病的診斷。對於中老年患者，近期又伴有消化道症狀的改變，尤應引起注意。原則上，對懷疑患有胃潰瘍的病人，用本品治療前，應當排除惡性病變的可能性。不過，本品治療8-12周后，內窺鏡複查治癒的胃潰瘍病也是重要的。
伴有腎功能不全或經歷血透析的病人
參見劑量與用法中的特殊推薦，給一些老年病人用藥時，可能有腎功能降低，應引起注意，但對於腎功能正常者，不必做劑量調整。
呼吸道插管接受機械通氣的病人
使胃pH升高的藥物可增加呼吸道插管監護病室的病人醫院性肺炎的危險。
靜脈注射
快速靜脈注射本品偶爾引起心臟驟停和心律紊亂。因此，應避免採用快速靜脈注射，靜脈注射時間不應短於5分鐘。(見用法與用量)。
低血壓，心動過速與心動過緩也有發生，靜脈給藥時，應對血壓與脈博進行監測。
在老年患者、慢性肺疾病患者、糖尿病及免疫缺陷的患者中，使用H2-受體拮抗劑出現社區獲得性肺炎的危險性可能會增加。一項大型流行病學研究顯示，正在接受H2-受體拮抗劑治療的患者與那些已經停止接受H2-受體拮抗劑治療的患者相比，出現社區獲得肺炎的危險性增加。
由於西咪替丁與香豆素類可存在相互作用．當西咪替丁與香豆類同時使用時．建議密切監測凝血酶原時間。
西咪替丁與治療指數狹窄的藥物合用，如：苯妥英或茶鹼，在始使用或停藥時可能需要調整劑量（見【藥物相互作用】）。
用組織胺H2-受體拮抗劑治療可能會掩蓋與胃癌有關的症狀。因此有可能耽誤疾病的診斷。對於中老年患者，近期又伴有消化道症狀的改變，尤應引起注意。原則上，對懷疑患有胃潰瘍的病人，用本品治療前，應當排除惡性病變的可能性。不過，本品治療8-12周后，內窺鏡複查治癒的胃潰瘍病也是重要的。
伴有腎功能不全或經歷血透析的病人
參見劑量與用法中的特殊推薦，給一些老年病人用藥時，可能有腎功能降低，應引起注意，但對於腎功能正常者，不必做劑量調整。
呼吸道插管接受機械通氣的病人
使胃pH升高的藥物可增加呼吸道插管監護病室的病人醫院性肺炎的危險。
靜脈注射
快速靜脈注射本品偶爾引起心臟驟停和心律紊亂。因此，應避免採用快速靜脈注射，靜脈注射時間不應短於5分鐘。(見用法與用量)。
低血壓，心動過速與心動過緩也有發生，靜脈給藥時，應對血壓與脈博進行監測。
在老年患者、慢性肺疾病患者、糖尿病及免疫缺陷的患者中，使用H2-受體拮抗劑出現社區獲得性肺炎的危險性可能會增加。一項大型流行病學研究顯示，正在接受H2-受體拮抗劑治療的患者與那些已經停止接受H2-受體拮抗劑治療的患者相比，出現社區獲得肺炎的危險性增加。
由於西咪替丁與香豆素類可存在相互作用．當西咪替丁與香豆類同時使用時．建議密切監測凝血酶原時間。
西咪替丁與治療指數狹窄的藥物合用，如：苯妥英或茶鹼，在始使用或停藥時可能需要調整劑量（見【藥物相互作用】）。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦套用
目前在孕婦患者中使用本品的經驗很少，未發現明顯的不良反應。對大鼠，小鼠和兔子進行的生殖研究表明，尚無由於西咪替丁而致生殖力受損或胎兒畸形的證據。然而，研究表明，西咪替丁可能通過胎盤屏障，而且已經證明其可以通過新出生動物的血腦屏障。因此，當醫生判斷利多於弊時，西咪替丁才可用於孕婦患者或將要懷孕的婦女。
哺乳期使用
西咪替丁可以經人體乳汁排泌，根據一般的原則，當患者接受一種藥物時，不應該再進行哺乳。
目前在孕婦患者中使用本品的經驗很少，未發現明顯的不良反應。對大鼠，小鼠和兔子進行的生殖研究表明，尚無由於西咪替丁而致生殖力受損或胎兒畸形的證據。然而，研究表明，西咪替丁可能通過胎盤屏障，而且已經證明其可以通過新出生動物的血腦屏障。因此，當醫生判斷利多於弊時，西咪替丁才可用於孕婦患者或將要懷孕的婦女。
哺乳期使用
西咪替丁可以經人體乳汁排泌，根據一般的原則，當患者接受一種藥物時，不應該再進行哺乳。
兒童用藥
用於兒童的臨床經驗很少。因此，西咪替丁治療不能向兒童推薦，除非根據醫生的判斷，利多於弊的情形下，僅有很少的經驗為每天20-40mg/kg分次口服或靜脈給藥。
老年用藥
老年患者慎用本品，因為老年患者發生腎功能不全的幾率很大。
藥物相互作用
西咪替丁可能影響其他藥物的吸收，代謝或腎排泄．這一點在西咪替丁與治療指數狹窄的治療劑同時使用時尤為重要。藥代動力學的改變需要調整受影響藥物的劑量或停止治療（見【注意事項】）。
相互作用可能通過以下幾個作用機理出現：
1)抑制某些細胞色素P450酶（包括CYPIA2，CYP2C9，CYP2D6CYP3A3/A和CYP2C19）：這些酶的抑制可能會導致某些藥物血漿水平的增加，包括華法林類香豆素抗凝血藥（如華法林）、三環類抗抑鬱藥（如阿米替林）、I類抗心率失常藥如利多卡因、奎尼丁）、鈣通道阻滯劑（如硝苯地平、地爾硫革）、磺醯脲類口服降血糖藥（如格列吡嗪）、苯妥英、茶鹼、美托洛爾、環孢菌素．他克莫司和地西泮。
2)通過有機陽離子轉運蛋白抑制腎小管分泌：這可導致某些藥物的血漿水平增加，包括普魯卡因胺、奎尼丁．二甲雙胍和多非
利特（見【禁忌】）。
3)胃液pH的改變：可影響某些藥物的生物利用度。這可導致藥物吸收增加（如阿扎那韋atazanavir）．或者吸收減少 (如某些唑類抗真菌藥，如：酮康唑、伊曲康唑和泊沙康唑posaconazole) 。
4)不明的作用機理：西咪替丁可增強化療藥如：卡莫司汀、氟尿嘧啶，表柔比星或治療如放射療法的骨髓抑制作用（如：中性
白細胞減少症、粒細胞缺乏症）。臨床中有關相互作用的孤立事件，像與麻醉性鎮痛藥（如嗎啡）的相互作用已有檔案證
明。
相互作用可能通過以下幾個作用機理出現：
1)抑制某些細胞色素P450酶（包括CYPIA2，CYP2C9，CYP2D6CYP3A3/A和CYP2C19）：這些酶的抑制可能會導致某些藥物血漿水平的增加，包括華法林類香豆素抗凝血藥（如華法林）、三環類抗抑鬱藥（如阿米替林）、I類抗心率失常藥如利多卡因、奎尼丁）、鈣通道阻滯劑（如硝苯地平、地爾硫革）、磺醯脲類口服降血糖藥（如格列吡嗪）、苯妥英、茶鹼、美托洛爾、環孢菌素．他克莫司和地西泮。
2)通過有機陽離子轉運蛋白抑制腎小管分泌：這可導致某些藥物的血漿水平增加，包括普魯卡因胺、奎尼丁．二甲雙胍和多非
利特（見【禁忌】）。
3)胃液pH的改變：可影響某些藥物的生物利用度。這可導致藥物吸收增加（如阿扎那韋atazanavir）．或者吸收減少 (如某些唑類抗真菌藥，如：酮康唑、伊曲康唑和泊沙康唑posaconazole) 。
4)不明的作用機理：西咪替丁可增強化療藥如：卡莫司汀、氟尿嘧啶，表柔比星或治療如放射療法的骨髓抑制作用（如：中性
白細胞減少症、粒細胞缺乏症）。臨床中有關相互作用的孤立事件，像與麻醉性鎮痛藥（如嗎啡）的相互作用已有檔案證
明。
藥物過量
臨床特徵：
急性過量服用達100片(20克)已有幾次報告，沒有明顯的致病作用。
在動物毒性研究中可以觀察到中樞神經系統抑制，低血壓，心動過速，肝酶升高和腎功能異常。
處理：
治療過量服用所推薦的方法一般是在服藥4小時內以洗胃或有用吐根糖漿催吐以清除胃中尚吸收的藥物。動物實驗表明，作為消除臨床症狀的支持療法，人工呼吸是有用的。
急性過量服用達100片(20克)已有幾次報告，沒有明顯的致病作用。
在動物毒性研究中可以觀察到中樞神經系統抑制，低血壓，心動過速，肝酶升高和腎功能異常。
處理：
治療過量服用所推薦的方法一般是在服藥4小時內以洗胃或有用吐根糖漿催吐以清除胃中尚吸收的藥物。動物實驗表明，作為消除臨床症狀的支持療法，人工呼吸是有用的。
藥理毒理
西咪替丁是一類新型藥物的代表，即組織胺H2-受體拮抗劑，本品通過競爭性抑制機制最先用於阻斷組織胺對壁細胞H2-受體的作用。
西咪替丁沒有出現典型的抗膽鹼能藥理作用。研究表明，西咪替丁抑制白天和夜間基礎胃酸分泌。西咪替丁也抑制由食物，組織胺，五肽胃泌素，咖啡因和胰島素所引起的胃酸分泌。
動物藥理學和毒理學
體外研究表明，西咪替丁是一種特異競爭性的H2-受體拮抗劑，與兒茶酚胺β-受體，組織胺H1-受體或毒蕈鹼受體無明顯的相互作用。根據給藥的劑量，更確切地說是根據所達到的血液濃度，本品對於人類和實驗動物的藥效是非常相似的。在所有的種屬動物研究中，2mol/L左右的血藥濃度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。
對於大鼠、狗和小鼠，口服給藥的半數致死量大約為2-3g/kg，靜脈給藥的半數致死量為100-150mg/kg,對狗的慢性毒性實驗中，給藥504mg/kg後，一些動物顯示出有肝臟和腎臟受損跡象。對於大鼠和狗，西咪替丁顯示有抗雄激素作用。劑量水平為150-950mg/kg的藥物給予大鼠12個月後，各劑量組雄性大鼠的前列腺縮小，而且在高劑量組睪丸和精囊腺縮小。劑量水平為41-504mg/kg的藥物給予狗12個月之後，導致前列腺的重量減輕。研究發現西咪替丁對生殖力方面沒有明顯的影響。
對於大鼠進行24個月的毒理研究，劑量水平為150，378和950mg/kg/天(大約為人體推薦劑量的4-24倍)，與對照組相比較，藥物治療組的良性萊迪希(Leydig)細胞瘤發生率較高，在統計學上具有顯著性。在對照組和治療組均有腫瘤發生，而且僅在老年的大鼠中其差異性才變得明顯。
對於狗的靜脈給藥研究，劑量水平為25mg/kg時可以觀察到心動過速和低血壓。當口服劑量為336mg/kg時出現心動過速。心得安可以預防或逆轉心率的加快。
對於人類，大鼠和狗，本品的藥代動力學以及它的吸收、代謝和排泄基本上是相似的。
人體藥理學
對基礎(非刺激性)胃酸分泌的作用
對十二指腸潰瘍患者進行雙盲，安慰劑對照研究，單劑量西咪替丁可明顯的持續降低白天空腹和夜間的基礎胃酸分泌，與劑量有關。抑制程度與所達到的血藥水平相關，當血藥水平超過0.5mg/L時，抑制程度通常可以達到80%以上。不同劑量，這種水平的持續時間也不相同，單次給藥200mg劑量，4-5小時後其作用消失，300mg劑量時，7-8小時後作用消失，然而400mg劑量在8小時後仍然有作用。西咪替丁的作用不僅是由於明顯地降低胃酸濃度，而且還可以使胃液分泌量減少。當達到有效血藥濃度時，胃酸pH水平通常達5.0以上，這說明，在治療過程中的大部分時間內胃蛋白酶將被滅活。
對刺激性胃酸分泌的影響
我們已知西咪替丁對於正常人群和十二指腸潰瘍患者因組織胺，五肽胃泌素，胰島素，食物或咖啡因刺激所引起的胃酸分泌是一種強有力的抑制劑。當血藥濃度為0.5mg/L時，到少抑制胃酸分泌的50%或50%以上，而且當血藥濃度超過1.0mg/L時，胃酸抑制達80-90%。與實驗餐有關的給藥時間選擇影響血藥水平的模式，資料表明，進餐時給藥可恰當地控制胃酸分泌。研究表明，每日800mg和1g劑量分別降低24小時胃內酸度的70%和72%。
在這些研究中，西咪替丁對胃蛋白酶濃度的作用是不同的，但因胃液量減少的結果而致胃蛋白酶分泌總量減少。如上所述，當pH超過5時，在此期間內所有分泌的胃蛋白酶均無活性。西咪替丁明顯抑制組織胺刺激所引起的內因子濃度的增加，但是不影響內因子的基礎水平。
在檢測血清胃泌素的研究中，正如所料的，可觀察到由刺激物(食物等)所引起的升高。在這些研究中，當安慰劑組和西咪替丁組胃的pH均受到控制時，而兩組間胃泌素水平無明顯差別。然而，如不控制胃內pH,西咪替丁組的胃泌素水平則較高。這似乎在由於西咪替丁而導致的胃內pH水平較高。
西咪替丁對胃排空速度以及食管下段括約肌(LOS)壓力無作用。
西咪替丁沒有出現典型的抗膽鹼能藥理作用。研究表明，西咪替丁抑制白天和夜間基礎胃酸分泌。西咪替丁也抑制由食物，組織胺，五肽胃泌素，咖啡因和胰島素所引起的胃酸分泌。
動物藥理學和毒理學
體外研究表明，西咪替丁是一種特異競爭性的H2-受體拮抗劑，與兒茶酚胺β-受體，組織胺H1-受體或毒蕈鹼受體無明顯的相互作用。根據給藥的劑量，更確切地說是根據所達到的血液濃度，本品對於人類和實驗動物的藥效是非常相似的。在所有的種屬動物研究中，2mol/L左右的血藥濃度可以抑制50%的最大胃酸分泌量。
對於大鼠、狗和小鼠，口服給藥的半數致死量大約為2-3g/kg，靜脈給藥的半數致死量為100-150mg/kg,對狗的慢性毒性實驗中，給藥504mg/kg後，一些動物顯示出有肝臟和腎臟受損跡象。對於大鼠和狗，西咪替丁顯示有抗雄激素作用。劑量水平為150-950mg/kg的藥物給予大鼠12個月後，各劑量組雄性大鼠的前列腺縮小，而且在高劑量組睪丸和精囊腺縮小。劑量水平為41-504mg/kg的藥物給予狗12個月之後，導致前列腺的重量減輕。研究發現西咪替丁對生殖力方面沒有明顯的影響。
對於大鼠進行24個月的毒理研究，劑量水平為150，378和950mg/kg/天(大約為人體推薦劑量的4-24倍)，與對照組相比較，藥物治療組的良性萊迪希(Leydig)細胞瘤發生率較高，在統計學上具有顯著性。在對照組和治療組均有腫瘤發生，而且僅在老年的大鼠中其差異性才變得明顯。
對於狗的靜脈給藥研究，劑量水平為25mg/kg時可以觀察到心動過速和低血壓。當口服劑量為336mg/kg時出現心動過速。心得安可以預防或逆轉心率的加快。
對於人類，大鼠和狗，本品的藥代動力學以及它的吸收、代謝和排泄基本上是相似的。
人體藥理學
對基礎(非刺激性)胃酸分泌的作用
對十二指腸潰瘍患者進行雙盲，安慰劑對照研究，單劑量西咪替丁可明顯的持續降低白天空腹和夜間的基礎胃酸分泌，與劑量有關。抑制程度與所達到的血藥水平相關，當血藥水平超過0.5mg/L時，抑制程度通常可以達到80%以上。不同劑量，這種水平的持續時間也不相同，單次給藥200mg劑量，4-5小時後其作用消失，300mg劑量時，7-8小時後作用消失，然而400mg劑量在8小時後仍然有作用。西咪替丁的作用不僅是由於明顯地降低胃酸濃度，而且還可以使胃液分泌量減少。當達到有效血藥濃度時，胃酸pH水平通常達5.0以上，這說明，在治療過程中的大部分時間內胃蛋白酶將被滅活。
對刺激性胃酸分泌的影響
我們已知西咪替丁對於正常人群和十二指腸潰瘍患者因組織胺，五肽胃泌素，胰島素，食物或咖啡因刺激所引起的胃酸分泌是一種強有力的抑制劑。當血藥濃度為0.5mg/L時，到少抑制胃酸分泌的50%或50%以上，而且當血藥濃度超過1.0mg/L時，胃酸抑制達80-90%。與實驗餐有關的給藥時間選擇影響血藥水平的模式，資料表明，進餐時給藥可恰當地控制胃酸分泌。研究表明，每日800mg和1g劑量分別降低24小時胃內酸度的70%和72%。
在這些研究中，西咪替丁對胃蛋白酶濃度的作用是不同的，但因胃液量減少的結果而致胃蛋白酶分泌總量減少。如上所述，當pH超過5時，在此期間內所有分泌的胃蛋白酶均無活性。西咪替丁明顯抑制組織胺刺激所引起的內因子濃度的增加，但是不影響內因子的基礎水平。
在檢測血清胃泌素的研究中，正如所料的，可觀察到由刺激物(食物等)所引起的升高。在這些研究中，當安慰劑組和西咪替丁組胃的pH均受到控制時，而兩組間胃泌素水平無明顯差別。然而，如不控制胃內pH,西咪替丁組的胃泌素水平則較高。這似乎在由於西咪替丁而導致的胃內pH水平較高。
西咪替丁對胃排空速度以及食管下段括約肌(LOS)壓力無作用。
藥代動力學
人體藥代動力學研究證明，口服西咪替丁吸收良好。使用200mg劑量進行口服吸收研究，給藥後45-75分鐘時間內，血藥濃度平均為2.8mol/L(0.7mg/L)。給藥後2小時可以從尿中回收34%的藥物，給藥後24小時可以回收70%的藥物。
靜脈滴注劑量為75-117mg的3H標記西咪替丁產生血峰濃度為2.0-4.3mol/L(0.5-1.1mg/L)。西咪替丁血漿半衰期為123±12分鐘。尿液放射性證明藥物通過腎臟迅速排泄(2.5小時排泄60%)；70%以原形排出，還有19%以硫碸排出。
西咪替丁與人體血漿蛋白結合率大約為22%。
靜脈滴注劑量為75-117mg的3H標記西咪替丁產生血峰濃度為2.0-4.3mol/L(0.5-1.1mg/L)。西咪替丁血漿半衰期為123±12分鐘。尿液放射性證明藥物通過腎臟迅速排泄(2.5小時排泄60%)；70%以原形排出，還有19%以硫碸排出。
西咪替丁與人體血漿蛋白結合率大約為22%。
貯藏
遮光，密閉，25℃以下保存。
包裝
玻璃安瓿裝 ， 每盒6支
有效期
60個月
執行標準
JX20000505
批准文號
國藥準字J20100157
生產企業
德國 Wulfing Pharma. GmbH
包裝企業
中美天津史克製藥有限公司
核准日期
2007年07月12日
修訂日期
2010年11月05日
