泮托拉唑鈉腸溶膠囊

成份

本品主要成份為泮托拉唑鈉。
化學名稱：5-二氟甲氧基-2-[（3，4-二甲氧基-2-吡啶基）-甲基]-亞磺醯基-1H-苯並咪唑鈉鹽-水合物。
化學結構式：

分子式：C₁₆H₁₄F₂N₃O₄SNa·H₂O
分子量：423.38

性狀

本品為膠囊劑，內含白色或類白色腸溶微丸。

適應症

適用於活動性消化性潰瘍（胃、十二指腸潰瘍），反流性食管炎和卓-艾氏綜合症。

規格

40mg(以泮托拉唑計)。

用法用量

口服，每日早晨餐前一粒（40mg）。十二指腸潰瘍療程通常為2-4周，胃潰瘍和反流性食管炎療程通常為4-8周。

不良反應

臨床套用偶有頭暈、失眠、嗜睡、噁心、腹瀉和便秘、皮疹、肌肉疼痛等症狀。

禁忌

1、哺乳期婦女及妊娠頭三個月婦女禁用。
2、對本品過敏者禁用。

注意事項

1.大劑量使用時，可出現心律不齊、轉氨酶增高、腎功能改變、粒細胞降低等。
2.本品為腸溶製劑，服用時請勿咀嚼。
3.當懷疑胃潰瘍時，應首先排除癌症的可能性，因為本品治療可減輕其症狀，從而延誤診斷。
4.肝腎功能不全者慎用，嚴重肝病時本品清除延緩，應減少用量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

哺乳期婦女及妊娠頭三個月婦女禁用。

兒童用藥

本品兒童用藥療效及安全性資料尚未建立。嬰幼兒禁用。

老年用藥

無劑量調整要求。

藥物相互作用

泮托拉唑與其他藥物相互作用小，與奧美拉唑相比，對細胞色素P450系統作用較小，不影響安定的作用時間，與口服避孕藥、地高辛、華法林、苯妥英或茶鹼無明顯相互作用。

藥物過量

未見相關報導。

藥理毒理

本品通過特異性地作用於胃黏膜壁細胞，降低壁細胞中的H⁺-K⁺-ATP酶的活性，從而抑制胃酸的分泌。與奧美拉唑和蘭索拉唑相比，本品對細胞色素P₄₅₀依賴性酶的抑制作用較弱。
小鼠灌胃給予本品，LD₅₀為736.7mg/kg，95%可信限為668.7～811.7mg/kg。小鼠靜脈注射給藥，LD₅₀為410.8mg/kg，95%可信限為395.8～426.3mg/kg。連續15周給藥雜種家犬，小劑量組（3.7mg/kg/天）未見動物有明顯異常。中劑量組（37mg/kg/天）動物可見胃黏膜主細胞輕度增生。大劑量組（74.0 mg/kg/天）為確實中毒劑量，該劑量組在給藥四周時用藥後可見一過性嘔吐、稀便、進食減少，持續2～3天即恢復正常。本試驗所設大、中、小劑量分別為擬臨床用藥劑量的111、55.5及5.6倍，提示本品的擬臨床用藥劑量是安全的。本品無生殖毒性及致突變作用。

藥代動力學

本品口服後吸收迅速、完全，單次口服40mg後2～3小時左右即可達血藥濃度峰值，其口服製劑的絕對生物利用度為77%，泮托拉唑的血漿蛋白結合率為98%，主要在肝臟代謝為去甲基泮托拉唑硫酸酯。泮托拉唑的半衰期1小時左右，去甲基泮托拉唑硫酸酯的半衰期為1～5小時。80%的代謝產物通過腎臟排出，其餘經膽汁進入糞便排出。