注射用鹽酸安西他濱

注射用鹽酸安西他濱，對於各類急性白血病，對急性粒細胞白血病的治療較佳，對腦膜白血病亦有良好療效。與其它抗腫瘤藥合用可提高療效，對一些實體瘤多與其它藥物聯合套用。對阿糖胞苷耐藥的患者套用本品仍有效。可抑制DNA病毒的合成，外用用於治療單純皰疹病毒性角膜炎。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用鹽酸安西他濱
• 藥品類型：處方藥
• 用途分類：其他抗病毒藥

成份

主要成份為安西他濱。
化學名稱為：2-甲醇基2，3，3a，9a-四氫-3羥基-6-亞胺基-6H呋喃-（2'，3'，4，5）-噁唑（3，2a）嘧啶鹽酸鹽
分子式：C₉H₁₁O₄N₃·HCl
分子量：261.66

性狀

本品為白色疏鬆塊狀物或粉末 。

適應症

對於各類急性白血病，對急性粒細胞白血病的治療較佳，對腦膜白血病亦有良好療效。與其它抗腫瘤藥合用可提高療效，對一些實體瘤多與其它藥物聯合套用。對阿糖胞苷耐藥的患者套用本品仍有效。可抑制DNA病毒的合成，外用用於治療單純皰疹病毒性角膜炎。

規格

0.1g 。

用法用量

常用量：靜脈滴注、靜脈注射或肌肉注射，一日100—400毫克，分1—2次注射，5—14天為一療程，療程間歇7—14天。
白血病：每日5—10mg/kg，生理鹽水或5%葡萄糖500ml注射液靜脈注射，也可作肌肉注射，每日一次，一般5—10天為一療程，間歇7—14天，可根據幼稚細胞消失或白細胞下降等適當掌握。
腦膜白血病有報告以50—100毫克的劑量溶於氯化鈉注射液2毫克中，做鞘內注射獲得較滿意的療效。口服劑量間靜注劑量。
眼科：單皰角膜炎套用0.05%滴眼液，每1—2小時滴眼一次，晚間加眼膏一次或單用眼膏每日4—6次，潰瘍療合，實質層浸潤消失後，再減量為每天四次，維持用藥兩周以上，在用藥期間必須合併套用抗菌素，防止細菌及真菌混合感染。

不良反應

與阿糖胞苷相似，但較輕。
1. 造血系統：主要是骨髓抑制，白細胞及血小板減少，嚴重者可發生再生障礙性貧血或巨幼細胞性貧血；
2. 白血病、淋巴瘤患者治療初期可發生高尿酸血症，嚴重者可發生尿酸性腎病；
3. 較少見的有口腔炎、食管炎、肝功能異常、發熱反應及血栓性靜脈炎。　
上述症狀多於給藥後2—4周出現
4. 少數患者會出現腮腺痛、體位性低血壓、結膜充血、鼻黏膜腫脹；
5. 極個別患者會出現頭痛、皮疹。

禁忌

對本品過敏者禁用

注意事項

應定期檢查肝、腎功能。必須在醫師指導下使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女忌用，需用藥者必須在醫師指導下使用。

兒童用藥

兒童一日用量可按每公斤體重2—6毫克計算。

老年用藥

由於老年人對化療藥物的耐受性差，用藥需減量並注意根據體徵等及時調整藥量。

藥理毒理

本品為阿糖胞苷的衍生物，其特點是對胞嘧啶脫氨酶穩定，對其它代謝酶也很穩定。本品在體內先磷酸化再與胞嘧啶核苷酸競爭DNA聚合酶，抑制DNA的合成，或以偽代謝物形式。摻入DNA鏈,阻止DNA鏈的延長和引起鏈的斷裂。本品為細胞周期特異性藥物，主要作用於S期細胞，並對C1/S期和S/C2期轉換有延緩作用。對單純皰疹病毒的DNA合成亦有抑制作用。

藥代動力學

本品在體內作用時間較長，半衰期為8h，毒性較小。口服可吸收且不易被胃腸道黏膜和肝臟中的酶脫氨失活。單次靜脈注射本品200mg/m²於24h排泄95%，其中85%為原藥，10%為阿糖胞苷和阿糖尿苷。

貯藏

遮光，密閉，在陰涼處保存。

包裝

0.1g*5支/盒

有效期

24個月。