注射用鹽酸多柔比星，用於急性白血病（淋巴細胞性和粒細胞性）、惡性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小細胞和非小細胞肺癌）、卵巢癌、骨及軟組織肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、膀胱癌、甲狀腺癌、前列腺癌、頭頸部鱗癌、睪丸癌、胃癌、肝癌等。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用鹽酸多柔比星
- 藥品類型：工傷醫保甲類雙跨
- 用途分類：細胞毒性藥物
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為鹽酸阿黴素，化學名稱為：10-[(3-氨基-2，3，6-三去氧-α-L-來蘇已吡喃基〉-氧]-7,8，9，10-四氫-6，8，11-三羥基-8-〈羥乙醯基〉-1-甲氧基-5，12-奈二酮的鹽酸鹽。
化學結構式為：
化學結構式為：
性狀
本品為橙紅色疏鬆塊狀物或粉末，易溶於水。本品能與葡萄糖氯化鈉輸液配伍，也能與某些抗腫瘤藥物合併使用。
適應症
用於急性白血病（淋巴細胞性和粒細胞性）、惡性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小細胞和非小細胞肺癌）、卵巢癌、骨及軟組織肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、膀胱癌、甲狀腺癌、前列腺癌、頭頸部鱗癌、睪丸癌、胃癌、肝癌等。
規格
（1）10mg （2）50mg
用法用量
靜脈衝入、靜脈滴注或動脈注射。
臨用前加滅菌注射用水溶解，濃度為2mg/ml。
1.成人常用量單藥為50~60mg/ml，每3~4周1次或—日20 mg/ml，連用3日，停用2〜3周后重複。聯合用藥為 40每3周1次或25 mg/ml，每周1次，連用2周，3周重複。總劑量按體重面積不宜超過400 mg/ml，分次用藥的心肌毒性、骨髓抑制和胃腸道反應（包括口腔潰瘍）較每3周用藥一次為輕。
2.聯合化療
（1）ABVD(阿黴素、博萊黴素、長春新鹼和達卡巴嗪〉，主要用於霍奇金淋巴瘤；
〔2)CAF(環磷醯胺、阿黴素和氟尿嘧啶），主要用於乳腺癌。 ；
(3)CHOP(環磷醯胺、阿黴素、長春新鹼和潑尼松），主要用於非霍奇金淋巴瘤；
(4)FAM氟尿嘧啶，阿黴素和絲裂黴素），主要用於胃癌；
〔5）AC阿黴素和阿糖胞苷），主要用於成人急性髓細胞性白血病；
(6）AOP(阿黴素、長春新鹼和潑尼松），主要用於淋巴母細胞型急性白血病的誘導緩解；
(7）ACP(阿黴素、環磷醯胺和順鉑），主要用於卵巢癌和肺癌以及頭頸部癌、膀胱癌等；
〔8〉COAD〖環磷醯胺、長春新鹼、阿黴素和達卡巴嗪），主要用於軟組織肉瘤和成骨肉瘤。
(9CAO(環磷醯胺、阿黴素、長春新鹼〉主要用於小細胞肺癌
臨用前加滅菌注射用水溶解，濃度為2mg/ml。
1.成人常用量單藥為50~60mg/ml，每3~4周1次或—日20 mg/ml，連用3日，停用2〜3周后重複。聯合用藥為 40每3周1次或25 mg/ml，每周1次，連用2周，3周重複。總劑量按體重面積不宜超過400 mg/ml，分次用藥的心肌毒性、骨髓抑制和胃腸道反應（包括口腔潰瘍）較每3周用藥一次為輕。
2.聯合化療
（1）ABVD(阿黴素、博萊黴素、長春新鹼和達卡巴嗪〉，主要用於霍奇金淋巴瘤；
〔2)CAF(環磷醯胺、阿黴素和氟尿嘧啶），主要用於乳腺癌。 ；
(3)CHOP(環磷醯胺、阿黴素、長春新鹼和潑尼松），主要用於非霍奇金淋巴瘤；
(4)FAM氟尿嘧啶，阿黴素和絲裂黴素），主要用於胃癌；
〔5）AC阿黴素和阿糖胞苷），主要用於成人急性髓細胞性白血病；
(6）AOP(阿黴素、長春新鹼和潑尼松），主要用於淋巴母細胞型急性白血病的誘導緩解；
(7）ACP(阿黴素、環磷醯胺和順鉑），主要用於卵巢癌和肺癌以及頭頸部癌、膀胱癌等；
〔8〉COAD〖環磷醯胺、長春新鹼、阿黴素和達卡巴嗪），主要用於軟組織肉瘤和成骨肉瘤。
(9CAO(環磷醯胺、阿黴素、長春新鹼〉主要用於小細胞肺癌
不良反應
1.骨髄抑制為阿黴素的主要副作用，白細胞約於用藥後10～14日下降至最低點，大多在三周內逐漸恢復至正常水平，貧血和血小板減少一般不嚴重。
2.心臟毒性可出現一過性心電圖改變，表現為室上性心動過速、室性期前收縮及ST-T改變，一般不影響治療，少數患者可出現延遲性進行性心肌病變，表現為急性充血性心力衰竭，與累計劑量密切相關，大多出現在總 量〉400mg/ml的患者，這些情況偶爾可突然發生而常規心電圖無異常跡象，阿黴素引起的心臟病變多出現在停藥後1～6個月，心臟毒性可因聯合套用其他藥物加重。
3.消化道反應表現為食慾減退、噁心、嘔吐，也可有口腔黏膜紅斑、潰瘍及食道炎、胃炎。
4.脫髮發生率在90%以上，一般停藥1～2個月可恢復生長。
5.局部反應如注射處藥物外滲可引起組織潰瘍和壞死。藥物濃度過高引起靜脈炎。
6.其他少數患者有發熱、出血性紅斑、肝功能異常與蛋白尿、甲床部位出現色素沉著、指甲松離，在原先放射野可出現皮膚發紅或色素沉著。個別患者出現蕁麻一疹、過敏反應、結膜炎、流淚。此外阿黴素還可增加放療和 一些抗癌藥毒性。
7.白血病和惡性淋巴瘤患者套用本品時，特別是初次用阿黴素者，可因瘤細胞大量破壞引起高尿酸血症，而致關節疼痛或腎功能損害。
2.心臟毒性可出現一過性心電圖改變，表現為室上性心動過速、室性期前收縮及ST-T改變，一般不影響治療，少數患者可出現延遲性進行性心肌病變，表現為急性充血性心力衰竭，與累計劑量密切相關，大多出現在總 量〉400mg/ml的患者，這些情況偶爾可突然發生而常規心電圖無異常跡象，阿黴素引起的心臟病變多出現在停藥後1～6個月，心臟毒性可因聯合套用其他藥物加重。
3.消化道反應表現為食慾減退、噁心、嘔吐，也可有口腔黏膜紅斑、潰瘍及食道炎、胃炎。
4.脫髮發生率在90%以上，一般停藥1～2個月可恢復生長。
5.局部反應如注射處藥物外滲可引起組織潰瘍和壞死。藥物濃度過高引起靜脈炎。
6.其他少數患者有發熱、出血性紅斑、肝功能異常與蛋白尿、甲床部位出現色素沉著、指甲松離，在原先放射野可出現皮膚發紅或色素沉著。個別患者出現蕁麻一疹、過敏反應、結膜炎、流淚。此外阿黴素還可增加放療和 一些抗癌藥毒性。
7.白血病和惡性淋巴瘤患者套用本品時，特別是初次用阿黴素者，可因瘤細胞大量破壞引起高尿酸血症，而致關節疼痛或腎功能損害。
禁忌
1.曾用其他抗腫瘤藥物或放射治療已引起骨髓抑制的病人禁用。
2.心肺功能失代償患者、嚴重心臟病患者禁用。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
4周圍血象中白細胞低於3500/ul或血小板低於5萬/ul患者禁用。
5明顯感染或發熱、惡液質、失水、電解質或酸鹼平衡失調患者禁用。
6胃腸道梗阻、明顯黃疽或肝功能損害患者禁用。
7水痘或帶狀皰疹患者禁用。
2.心肺功能失代償患者、嚴重心臟病患者禁用。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
4周圍血象中白細胞低於3500/ul或血小板低於5萬/ul患者禁用。
5明顯感染或發熱、惡液質、失水、電解質或酸鹼平衡失調患者禁用。
6胃腸道梗阻、明顯黃疽或肝功能損害患者禁用。
7水痘或帶狀皰疹患者禁用。
注意事項
1.本品的腎排泄雖較少，但在用藥後1~2日內可出現紅色尿，一般都在2日後消失。腎功能不全者用本品後要 警惕高尿酸血症的出現；痛風患者，如套用阿霉尜，別嘌醇用量要相應增加。
2.少數患者用藥後可引起黃疸或其他肝功能損害，有肝功能不全者，用量應予酌減。
3.用藥期間需檢查：
(1）用藥前後要測定心臟功能、監測心電圖、超聲心動圖、血清酶學和其他心肌功能試驗；
(2）隨訪檢查周圍血象（每周至少1次）和肝功能試驗；
(3）應經常查看有無口腔潰瘍、腹瀉以及黃疸等情況，應勸病人多飲水以減少高尿酸血症的可能，必要時 檢查血清尿酸或腎功能。
4.過去曾用過足量柔紅黴素、表柔比星及本品者不能再用。
5.本品可用於漿膜腔內給藥和膀胱灌注，但不能用於鞘內注射。
6.在進行縱隔或胸腔放療期間禁用本品，以往接受過縱隔放射治療者，阿黴素的每次用量和總劑量亦應酌
減。
7.外滲後可引起局部組織壞死，需確定靜脈通暢後才能給藥。
2.少數患者用藥後可引起黃疸或其他肝功能損害，有肝功能不全者，用量應予酌減。
3.用藥期間需檢查：
(1）用藥前後要測定心臟功能、監測心電圖、超聲心動圖、血清酶學和其他心肌功能試驗；
(2）隨訪檢查周圍血象（每周至少1次）和肝功能試驗；
(3）應經常查看有無口腔潰瘍、腹瀉以及黃疸等情況，應勸病人多飲水以減少高尿酸血症的可能，必要時 檢查血清尿酸或腎功能。
4.過去曾用過足量柔紅黴素、表柔比星及本品者不能再用。
5.本品可用於漿膜腔內給藥和膀胱灌注，但不能用於鞘內注射。
6.在進行縱隔或胸腔放療期間禁用本品，以往接受過縱隔放射治療者，阿黴素的每次用量和總劑量亦應酌
減。
7.外滲後可引起局部組織壞死，需確定靜脈通暢後才能給藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品能透過胎盤，有引致流產的可能，妊娠期婦女用本品後，對胎兒的毒性反應有時可長達數年後才出現， 因此孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
2歲以下幼兒慎用。
老年用藥
老年患者慎用。
藥物相互作用
1.各種骨髓抑制細胞毒藥物特別是亞硝脲類、大劑量環磷醯胺或甲氨蝶呤、絲裂黴素或放射治療，如與阿霉 素同用，後者一次量與總劑量均應酌減。
2.阿黴素如與鏈佐星（streptozotocin）同用，後者可延長阿黴素的半衰期，因此前者劑量應予酌減。
3．任何可能導致肝臟損害的藥物如與本品同用，可增加阿黴素的肝毒性；與阿糖胞苷同用可導致壞死性結腸 炎；與肝素、頭孢菌素等混合套用易產生沉澱。
4.本品與柔紅黴素呈交叉耐藥性。與甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、絲裂黴素、博萊黴素、環磷醯 胺以及亞硝脲類等則不呈交叉耐藥性，且與環磷醯胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、順鈾以及亞硝脲類藥物同用，有不同程度的協同作用。
5．用藥期間慎用活病毒疫苗接種。
2.阿黴素如與鏈佐星（streptozotocin）同用，後者可延長阿黴素的半衰期，因此前者劑量應予酌減。
3．任何可能導致肝臟損害的藥物如與本品同用，可增加阿黴素的肝毒性；與阿糖胞苷同用可導致壞死性結腸 炎；與肝素、頭孢菌素等混合套用易產生沉澱。
4.本品與柔紅黴素呈交叉耐藥性。與甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、絲裂黴素、博萊黴素、環磷醯 胺以及亞硝脲類等則不呈交叉耐藥性，且與環磷醯胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、順鈾以及亞硝脲類藥物同用，有不同程度的協同作用。
5．用藥期間慎用活病毒疫苗接種。
藥理毒理
阿黴素具有較強的抗腫瘤作用，因其結構中既含有脂溶性的蒽環配基，又有水溶性的柔紅糖胺；並有酸性酚 羥基和鹼性氨基。作為一種周期非特異性抗癌化療藥物，本品對各期細胞均有作用，但對S的早期最為敏感，M期次之，而對G1、S和G2期有延緩作用。其作用機制在於可直接作用於DNA，插入DNA的雙螺旋鏈，使後者解 開，改變DNA的模板性質，抑制DNA聚合酶從而既抑制DNA，也抑制RNA合成。此外，本品具形成超氧基自由基 的功能，並有特殊破壞細胞膜結構和功能的作用。
本品有強烈的細胞毒性作用，在動物中有致癌作用，在人體也有潛在的致突變和致癌作用。本品對動物生殖功能有明顯影響，但在人類，其抑制作用較大白鼠實驗大為減輕。
本品有強烈的細胞毒性作用，在動物中有致癌作用，在人體也有潛在的致突變和致癌作用。本品對動物生殖功能有明顯影響，但在人類，其抑制作用較大白鼠實驗大為減輕。
藥代動力學
本品靜脈給藥注射後與血槳蛋白結合率很低，迅速分布於心、腎、肝、脾、肺組織中，但不能透過血腦屏障。主要在肝內代謝，經膽汁排泄，50%以原形排出、23%以具活性的阿黴素代謝物阿霉醇排出，在6小時內僅 5%～10%從尿液中排泄。阿黴素的清除曲線是多相的，其三相半衰期（t1/2）分別為0.5小時、3小時和40〜50小 時。
貯藏
遮光、密閉，在陰涼處保存。
包裝
（1）10mg：本品包裝規格為每盒10瓶裝，包裝材料為西林瓶。
（2）50mg：本品包裝規格為每盒1瓶裝，包裝材料為西林瓶。
（2）50mg：本品包裝規格為每盒1瓶裝，包裝材料為西林瓶。
有效期
暫定2年
執行標準
（1）10mg：國藥準字H44024359
（2）50mg：國藥準字H44024360
（2）50mg：國藥準字H44024360
