注射用醋酸奧曲肽微球，適應症為已證實的使用 ：肢端肥大症 用於下列肢端肥大症患者的治療 ：在皮下注射標準劑量的善寧後，病情已充分控制 ；不適合外科手術、放療或治療無效的患者，或在放療充分發揮療效前，處於潛在反應階段的患者。胃腸胰內分泌腫瘤 伴有功能性胃腸胰內分泌腫瘤相關症狀的患者，已經用皮下注射善寧治療得到充分控制。伴有類癌綜合徵特徵的類癌 。血管活性腸肽瘤。胰高糖素瘤。胃泌素瘤/卓－艾綜合徵。胰島素瘤（用於術前低血糖的預防和維持）。生長激素釋放因子腺瘤。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用醋酸奧曲肽微球
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
- 用途分類：其他消化系統用藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,有效期,
成份
醋酸奧曲肽
分子式 ：C49H66N10O10S2，nCH3COOH
分子式 ：C49H66N10O10S2，nCH3COOH
分子量 ：1019.3（按游離肽計）
性狀
本品為白色或類白色粉末，裝在5 mL I型硼矽酸鹽管狀玻璃瓶內，丁基橡膠塞。每個包裝還包括 ：2瓶（1支儲備）溶劑，用於將藥物溶解為2 mL溶液、以及1支5 mL注射器和兩個針頭（0.9×40 mm） ；注射器 CE0123。
適應症
已證實的使用 ：肢端肥大症 用於下列肢端肥大症患者的治療 ：在皮下注射標準劑量的善寧後，病情已充分控制 ；不適合外科手術、放療或治療無效的患者，或在放療充分發揮療效前，處於潛在反應階段的患者。
胃腸胰內分泌腫瘤 伴有功能性胃腸胰內分泌腫瘤相關症狀的患者，已經用皮下注射善寧治療得到充分控制。
伴有類癌綜合徵特徵的類癌 。
血管活性腸肽瘤。
胰高糖素瘤。
胃泌素瘤/卓－艾綜合徵。
胰島素瘤（用於術前低血糖的預防和維持）。
生長激素釋放因子腺瘤。
胃腸胰內分泌腫瘤 伴有功能性胃腸胰內分泌腫瘤相關症狀的患者，已經用皮下注射善寧治療得到充分控制。
伴有類癌綜合徵特徵的類癌 。
血管活性腸肽瘤。
胰高糖素瘤。
胃泌素瘤/卓－艾綜合徵。
胰島素瘤（用於術前低血糖的預防和維持）。
生長激素釋放因子腺瘤。
規格
10mg x 1 瓶
20mg x 1 瓶
20mg x 1 瓶
用法用量
本品僅能通過臀部肌肉深部注射給藥，而決不能靜脈注射。如果穿入血管要更換注射部位。反覆注射應當輪流選擇左側或右側不同的臀部肌肉注射。
肢端肥大症 對使用標準劑量皮下注射善寧已完全控制的患者，本品的推薦初始劑量為20 mg，每隔4周給藥1次，共3月。治療可以在最後一次皮下注射善寧後1天開始。此後劑量應當根據血清GH和生長因子C（IGF-1）的濃度以及臨床症狀和體徵決定。
如果3月後臨床症狀和體徵以及生化參數（GH和IGF-1）尚未完全控制（GH]2.5 ug/L）時，劑量應當增至30 mg，每隔4周給藥1次。如GH≤ (smaller than or equal to) 2.5 ug/L，則繼續使用20 mg治療，每4周給藥1次。
如果使用20 mg治療3月後，GH的濃度持續低於1 ug/L，IGF-1的濃度正常以及臨床上肢端肥大症的可逆的症狀和體徵消失，本品的劑量可降至10 mg。鑒於如此低的劑量，要密切觀察監測血清GH和IGF-1的濃度以及臨床症狀和體徵。
對於不適合外科手術、放療、多巴胺激動劑治療或治療無效的患者，或在放療發揮充分療效前病情處於潛在反應階段的患者，建議在開始上述使用本品治療前，先短期使用皮下注射善寧以評估奧曲肽治療的耐受性和療效。
胃腸胰內分泌腫瘤 已使用皮下注射善寧治療的患者 ：對於症狀已完全由皮下注射善寧控制的患者，建議本品的初始劑量為20 mg，每隔4周給藥1次。原有的皮下注射善寧的有效劑量治療應當維續到第一次注射本品後至少2周（有的患者則需維持3-4周）。
從未使用皮下注射善寧治療的患者 ：建議開始使用本品治療前，應短期（約2周）每日3次皮下注射善寧0.1 mg，以評估奧曲肽治療反應和全身耐受性。
劑量調整 使用本品治療3個月後，對於症狀和生化指標已完全控制的患者，本品劑量應當降至10 mg，每隔4周給藥1次。
使用本品治療3個月症狀僅部分控制的患者，劑量應當增至30 mg，每隔4周給藥1次。
使用本品治療胃腸胰腫瘤期間，患者的症狀會一度更明顯。此時建議加用皮下注射善寧，其劑量與使用本品之前相同。這對於治療的最初2月使血奧曲肽達到治療水平尤為重要。
腎功能損害患者的使用 ：當皮下注射善寧治療時，腎功能損害不會影響血奧曲肽的曲線下面積（AUC）。因此本品的劑量不必調整。
肝功能損害患者的使用 ：通過皮下和靜脈途徑給予善寧的研究發現肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者則不然。鑒於奧曲肽較寬的治療窗，肝硬化患者的本品的劑量不需調整。
肢端肥大症 對使用標準劑量皮下注射善寧已完全控制的患者，本品的推薦初始劑量為20 mg，每隔4周給藥1次，共3月。治療可以在最後一次皮下注射善寧後1天開始。此後劑量應當根據血清GH和生長因子C（IGF-1）的濃度以及臨床症狀和體徵決定。
如果3月後臨床症狀和體徵以及生化參數（GH和IGF-1）尚未完全控制（GH]2.5 ug/L）時，劑量應當增至30 mg，每隔4周給藥1次。如GH≤ (smaller than or equal to) 2.5 ug/L，則繼續使用20 mg治療，每4周給藥1次。
如果使用20 mg治療3月後，GH的濃度持續低於1 ug/L，IGF-1的濃度正常以及臨床上肢端肥大症的可逆的症狀和體徵消失，本品的劑量可降至10 mg。鑒於如此低的劑量，要密切觀察監測血清GH和IGF-1的濃度以及臨床症狀和體徵。
對於不適合外科手術、放療、多巴胺激動劑治療或治療無效的患者，或在放療發揮充分療效前病情處於潛在反應階段的患者，建議在開始上述使用本品治療前，先短期使用皮下注射善寧以評估奧曲肽治療的耐受性和療效。
胃腸胰內分泌腫瘤 已使用皮下注射善寧治療的患者 ：對於症狀已完全由皮下注射善寧控制的患者，建議本品的初始劑量為20 mg，每隔4周給藥1次。原有的皮下注射善寧的有效劑量治療應當維續到第一次注射本品後至少2周（有的患者則需維持3-4周）。
從未使用皮下注射善寧治療的患者 ：建議開始使用本品治療前，應短期（約2周）每日3次皮下注射善寧0.1 mg，以評估奧曲肽治療反應和全身耐受性。
劑量調整 使用本品治療3個月後，對於症狀和生化指標已完全控制的患者，本品劑量應當降至10 mg，每隔4周給藥1次。
使用本品治療3個月症狀僅部分控制的患者，劑量應當增至30 mg，每隔4周給藥1次。
使用本品治療胃腸胰腫瘤期間，患者的症狀會一度更明顯。此時建議加用皮下注射善寧，其劑量與使用本品之前相同。這對於治療的最初2月使血奧曲肽達到治療水平尤為重要。
腎功能損害患者的使用 ：當皮下注射善寧治療時，腎功能損害不會影響血奧曲肽的曲線下面積（AUC）。因此本品的劑量不必調整。
肝功能損害患者的使用 ：通過皮下和靜脈途徑給予善寧的研究發現肝硬化患者的清除力可能下降，而脂肪肝患者則不然。鑒於奧曲肽較寬的治療窗，肝硬化患者的本品的劑量不需調整。
不良反應
最常見的不良反應為局部反應和胃腸道症狀。
局部反應 ：注射部位可能出現對本品的局部反應（疼痛、罕見的水腫和皮疹）。這些通常很輕微且短暫。
胃腸道症狀 ：胃腸道反應包括食慾減退、噁心、嘔吐、腹部痙攣、腹脹、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪瀉。雖然大便脂肪排出量可能增加，但目前無資料證實使用奧曲肽治療（包括長期治療）會由於吸收不良導致營養缺乏。個別罕見病例胃腸道反應類似急性腸梗阻，伴有進行性腹部膨脹、嚴重的上腹痛、肌緊張和腹脹。
膽石形成 ：長期使用本品可能會造成膽囊結石形成。
全身反應 ：有報導個別罕見病例使用本品治療後出現暫時的脫髮以及過敏反應。
胰腺 ：由於可以抑制GH、胰高糖素和胰島素的分泌，本品可能影響葡萄糖的調節，可能損傷餐後糖耐量。個別使用皮下注射本品治療的罕見病例，長期用藥可能有永久性的高血糖，也觀察到有低血糖的發生。有報導少數患者在接受治療後的最初的幾小時或幾天發生急性胰腺炎。也有報導長期使用善寧的患者會因膽石症導致胰腺炎的發生。
肝臟 ：有個別報導在使用奧曲肽後出現肝功受損。它們包括 ：非膽汁淤積性急性肝炎，停用皮下注射善寧後轉氨酶恢復正常。
緩慢發生的高膽紅素血症伴鹼性磷酸酶、γ-谷氨醯轉移酶的增高，以及轉氨酶的輕度增高。
其它 ：同時給予奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
局部反應 ：注射部位可能出現對本品的局部反應（疼痛、罕見的水腫和皮疹）。這些通常很輕微且短暫。
胃腸道症狀 ：胃腸道反應包括食慾減退、噁心、嘔吐、腹部痙攣、腹脹、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪瀉。雖然大便脂肪排出量可能增加，但目前無資料證實使用奧曲肽治療（包括長期治療）會由於吸收不良導致營養缺乏。個別罕見病例胃腸道反應類似急性腸梗阻，伴有進行性腹部膨脹、嚴重的上腹痛、肌緊張和腹脹。
膽石形成 ：長期使用本品可能會造成膽囊結石形成。
全身反應 ：有報導個別罕見病例使用本品治療後出現暫時的脫髮以及過敏反應。
胰腺 ：由於可以抑制GH、胰高糖素和胰島素的分泌，本品可能影響葡萄糖的調節，可能損傷餐後糖耐量。個別使用皮下注射本品治療的罕見病例，長期用藥可能有永久性的高血糖，也觀察到有低血糖的發生。有報導少數患者在接受治療後的最初的幾小時或幾天發生急性胰腺炎。也有報導長期使用善寧的患者會因膽石症導致胰腺炎的發生。
肝臟 ：有個別報導在使用奧曲肽後出現肝功受損。它們包括 ：非膽汁淤積性急性肝炎，停用皮下注射善寧後轉氨酶恢復正常。
緩慢發生的高膽紅素血症伴鹼性磷酸酶、γ-谷氨醯轉移酶的增高，以及轉氨酶的輕度增高。
其它 ：同時給予奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
禁忌
對於奧曲肽或製劑中任何成分過敏者。
注意事項
由於分泌GH的垂體瘤有增大的可能，從而導致嚴重的併發症（如視野受限），因此要密切監察所有的患者，一旦發現有腫瘤增大的證據，建議改用其它的治療方法。
已報導長期皮下注射善寧治療的患者中有15-30%的患者有膽石形成，一般人群（40-60歲）的患者病率為5-20%。長期使用本品治療的肢端肥大症和胃腸胰腫瘤患者的資料顯示 ：與皮下注射善寧的患者相比，使用本品治療沒有導致膽囊結石發生率的增加。然而仍建議在使用本品治療前和治療後約每隔6月進行膽囊超聲檢查。治療期間發生的膽囊結石通常是無症狀的 ；有症狀的結石應當使用藥物（膽酸）或手術治療。
對於胰島素依賴的I型糖尿病患者，本品可能影響機體對血糖的調節功能，所需治療量的胰島素可能會有所降低。皮下注射本品治療，對於非糖尿病患者和有部分胰島素受損的II型糖尿病患者，可能導致餐後血糖升高，因此建議注意監測糖耐量以及相應降糖治療。
胰島素瘤患者 ：由於奧曲肽抑制生長激素和胰高糖素的作用強於對胰島素的抑制，且對胰島素的抑制時間較短，因此奧曲肽有可能加重並延長低血糖的發作。應密切觀察此類患者。
用藥須知
僅用於臀部肌肉深部注射，僅在立即注射前準備，須由有經驗的醫務人員嚴格按下列指導操作。
將本品置於室溫下，使其溫度與室溫相同。
揭開本品小瓶的小帽。
輕敲小瓶以確保粉末在小瓶的底部。
打開1支溶劑安瓿。如果開瓶時安瓿破損，丟棄並使用包裝中的備用安瓿。
給5毫升注射器（包裝內）安裝上針頭。
將1支安瓿內的溶劑吸入注射器，並調整至2毫升。
將針頭從本品小瓶的橡皮塞中心插入。
小心地將溶劑沿小瓶內壁注入小瓶，抽出小瓶內多餘的空氣。
不要晃動小瓶直到本品粉末完全被溶劑浸濕（大約2-5分鐘）。一旦完全浸濕，輕旋小瓶直到形成均一懸浮液。不要猛烈地搖動小瓶。不要倒置藥瓶，避免形成絮狀凝結物，否則不可使用。
立即將2毫升空氣吸入注射器，將針頭從橡皮塞插入。將2毫升空氣注入小瓶，針頭朝下，小瓶呈45度角斜置，緩慢將瓶內所有的溶液吸入注射器。
立即更換針頭（包裝內提供）。
輕輕倒置注射器以保證懸浮液的均一。注射前應迅速倒置注射器一次，排出空氣，消毒注射部位。將針頭扎入左側或右側臀部肌肉並回抽以確保沒有穿入血管。立即深部肌肉注射。
配伍 注射用本品微球僅能單劑使用，而不能用其他物質稀釋或混合。因此沒有與其他溶液和物質的配伍數據記錄。
已報導長期皮下注射善寧治療的患者中有15-30%的患者有膽石形成，一般人群（40-60歲）的患者病率為5-20%。長期使用本品治療的肢端肥大症和胃腸胰腫瘤患者的資料顯示 ：與皮下注射善寧的患者相比，使用本品治療沒有導致膽囊結石發生率的增加。然而仍建議在使用本品治療前和治療後約每隔6月進行膽囊超聲檢查。治療期間發生的膽囊結石通常是無症狀的 ；有症狀的結石應當使用藥物（膽酸）或手術治療。
對於胰島素依賴的I型糖尿病患者，本品可能影響機體對血糖的調節功能，所需治療量的胰島素可能會有所降低。皮下注射本品治療，對於非糖尿病患者和有部分胰島素受損的II型糖尿病患者，可能導致餐後血糖升高，因此建議注意監測糖耐量以及相應降糖治療。
胰島素瘤患者 ：由於奧曲肽抑制生長激素和胰高糖素的作用強於對胰島素的抑制，且對胰島素的抑制時間較短，因此奧曲肽有可能加重並延長低血糖的發作。應密切觀察此類患者。
用藥須知
僅用於臀部肌肉深部注射，僅在立即注射前準備，須由有經驗的醫務人員嚴格按下列指導操作。
將本品置於室溫下，使其溫度與室溫相同。
揭開本品小瓶的小帽。
輕敲小瓶以確保粉末在小瓶的底部。
打開1支溶劑安瓿。如果開瓶時安瓿破損，丟棄並使用包裝中的備用安瓿。
給5毫升注射器（包裝內）安裝上針頭。
將1支安瓿內的溶劑吸入注射器，並調整至2毫升。
將針頭從本品小瓶的橡皮塞中心插入。
小心地將溶劑沿小瓶內壁注入小瓶，抽出小瓶內多餘的空氣。
不要晃動小瓶直到本品粉末完全被溶劑浸濕（大約2-5分鐘）。一旦完全浸濕，輕旋小瓶直到形成均一懸浮液。不要猛烈地搖動小瓶。不要倒置藥瓶，避免形成絮狀凝結物，否則不可使用。
立即將2毫升空氣吸入注射器，將針頭從橡皮塞插入。將2毫升空氣注入小瓶，針頭朝下，小瓶呈45度角斜置，緩慢將瓶內所有的溶液吸入注射器。
立即更換針頭（包裝內提供）。
輕輕倒置注射器以保證懸浮液的均一。注射前應迅速倒置注射器一次，排出空氣，消毒注射部位。將針頭扎入左側或右側臀部肌肉並回抽以確保沒有穿入血管。立即深部肌肉注射。
配伍 注射用本品微球僅能單劑使用，而不能用其他物質稀釋或混合。因此沒有與其他溶液和物質的配伍數據記錄。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物生殖研究顯示對胎兒無任何危害。但目前尚無使用本品治療妊娠和哺乳婦女的經驗。此類患者僅在絕對需要的情況下方可使用。
兒童用藥
目前尚無兒童使用本品的經驗。
老年用藥
皮下注射善寧的研究發現，65歲以上的患者的劑量不需要調整。因此這些患者也不須調整本品的劑量。
藥物相互作用
已發現奧曲肽可降低腸道對環孢素的吸收，也可減慢對西咪替丁的吸收。
同時使用奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
有限發表的數據顯示，生長抑素類似物由於對生長激素的抑制作用可能減慢通過細胞色素P450酶代謝的物質的清除。雖然尚不能斷言奧曲肽具有這樣的效應，但對同時使用主要通過CYP3A4代謝且治療指數窄的藥物，如奎尼丁和特非那定等時，應特別注意。
同時使用奧曲肽及溴隱亭，可以增加溴隱亭的生物利用度。
有限發表的數據顯示，生長抑素類似物由於對生長激素的抑制作用可能減慢通過細胞色素P450酶代謝的物質的清除。雖然尚不能斷言奧曲肽具有這樣的效應，但對同時使用主要通過CYP3A4代謝且治療指數窄的藥物，如奎尼丁和特非那定等時，應特別注意。
藥物過量
目前沒有過量使用本品的資料，但癌症患者每隔2周使用劑量達90 mg的本品後沒有出現未預料的反應。曾經報導一成年患者在單劑靜脈推注1.0 mg後的症狀和體徵 ：短暫的心率下降、面部潮紅、腹部痙攣、腹瀉、胃內空虛感及噁心。以上所有症狀及體徵於24小時內消失。如有過量，須進行對症治療。
藥理毒理
奧曲肽是一種人工合成的天然生長抑素的八肽衍生物，它保留了與生長抑素相同的藥理作用，但作用持久。它能抑制生長激素（GH）以及胃腸胰（GEP）內分泌系統產生的多肽和血清素的病理性分泌增加。
在動物體內，奧曲肽較生長抑素有更強的抑制生長激素、胰高糖素和胰島素釋放的作用，以及對GH和胰高糖素有更強的選擇性。
長期（26周）給藥，大鼠的劑量達1 mg/kg/日（腹膜內注射），狗的劑量達0.5 mg/kg/日（靜脈注射）均能被很好地耐受。
健康受試者的研究表明，奧曲肽與生長抑素相似，它可以抑制 ：
由精氨酸、運動或胰島素導致的低血糖引起的生長激素釋放。
餐後的胰島素、胰高糖素、胃泌素以及GEP系統其他肽類的分泌，以及由精氨酸導致的胰島素和胰高糖素的分泌。
由促甲狀腺激素釋放激素（TRH）刺激引起的促甲狀腺素（TSH）的釋放。
與生長抑素不同，奧曲肽抑制GH的作用優於對胰島素的抑制，且給藥後不會伴有激素反彈性的分泌增加（例如肢端肥大患者中的GH）。
對於肢端肥大症患者，本品-注射用長效奧曲肽微球-適合每隔4周重複給藥，能夠持續產生有治療作用的血清奧曲肽水平，從而保持持續地降低GH的水平並使血清IGF-1正常。在多數患者，本品能明顯改善他們的臨床症狀，例如頭痛、多汗、感覺障礙、疲勞、關節痛以及腕管綜合症。已有報導，在給予本品後，少數GH分泌性垂體腺瘤患者的瘤體縮小。
胃腸胰內分泌系統功能性腫瘤的患者使用本品後能夠持續控制原有疾病的相關症狀。奧曲肽對不同類型的胃胰腸腫瘤的治療作用如下 ：
類癌 奧曲肽能改善症狀，特別是潮紅和腹瀉，並使某些患者的血漿血清素水平下降和尿中5－羥吲哚乙酸的排量減少。
血管活性腸肽瘤 該類腫瘤最主要的生化特徵是過量產生血管活性腸肽（VIP），它的臨床特徵是嚴重的分泌性腹瀉。對於大多數患者，奧曲肽能緩解腹瀉，從而提高患者的生活質量。奧曲肽也可改善相應的電解質紊亂（例如低血鉀），從而可暫停胃腸內外電解質的補充治療。計算機斷層掃描提示 ：有些患者用藥後腫瘤生長延緩或停滯，甚至縮小，尤其是伴有肝轉移的患者。臨床症狀的改善也伴有血漿VIP水平的降低甚至正常。
胰高糖素瘤 大多數使用奧曲肽的患者可以使該病特徵性的壞死遊走性皮疹有所改善，而對此類患者易並發的輕度糖尿病幾乎沒有影響。因此，胰島素和口服降糖藥的劑量通常不需減少。奧曲肽的治療可使已存在的腹瀉有所好轉，而使患者體重增加。奧曲肽通常可使血漿胰高糖素的水平迅速降低，雖然可持續改善臨床症狀，但這一作用並不持久。
胃泌素瘤/卓-艾綜合徵 對因慢性胃泌素刺激所導致的胃酸分泌過多引起的反覆發作的消化性潰瘍，選擇性H2受體拮抗劑和抗酸劑治療並非全部有效，而且某些明顯的腹瀉症狀很少緩解。對於此類患者，單獨使用奧曲肽或與H2受體拮抗劑聯合使用，能降低半數以上的患者胃酸的過多分泌，並改善臨床症狀（包括腹瀉）。並能緩解其它可能由腫瘤分泌的肽所導致的症狀（如潮紅）。奧曲肽可使某些患者的血漿胃泌素水平降低。
胰島素瘤 奧曲肽可使血液循環中免疫反應性胰島素水平降低。對於可手術切除腫瘤患者，術前使用奧曲肽有助於恢復和維持正常血糖。對於不能手術切除的良、惡性腫瘤患者，奧曲肽可改善血糖的調節，即使循環中胰島素水平不能持續下降。
生長激素釋放因子腺瘤 這是一種能單純產生生長激素釋放因子（GFR）或同時分泌其它具有生物活性肽的罕見腫瘤。兩例病人中的一例由於本品的治療而改善了肢端肥大症的臨床症狀。此作用可能是因抑制GFR和GH的分泌而產生的。它可能使增大的垂體縮小。
在動物體內，奧曲肽較生長抑素有更強的抑制生長激素、胰高糖素和胰島素釋放的作用，以及對GH和胰高糖素有更強的選擇性。
長期（26周）給藥，大鼠的劑量達1 mg/kg/日（腹膜內注射），狗的劑量達0.5 mg/kg/日（靜脈注射）均能被很好地耐受。
健康受試者的研究表明，奧曲肽與生長抑素相似，它可以抑制 ：
由精氨酸、運動或胰島素導致的低血糖引起的生長激素釋放。
餐後的胰島素、胰高糖素、胃泌素以及GEP系統其他肽類的分泌，以及由精氨酸導致的胰島素和胰高糖素的分泌。
由促甲狀腺激素釋放激素（TRH）刺激引起的促甲狀腺素（TSH）的釋放。
與生長抑素不同，奧曲肽抑制GH的作用優於對胰島素的抑制，且給藥後不會伴有激素反彈性的分泌增加（例如肢端肥大患者中的GH）。
對於肢端肥大症患者，本品-注射用長效奧曲肽微球-適合每隔4周重複給藥，能夠持續產生有治療作用的血清奧曲肽水平，從而保持持續地降低GH的水平並使血清IGF-1正常。在多數患者，本品能明顯改善他們的臨床症狀，例如頭痛、多汗、感覺障礙、疲勞、關節痛以及腕管綜合症。已有報導，在給予本品後，少數GH分泌性垂體腺瘤患者的瘤體縮小。
胃腸胰內分泌系統功能性腫瘤的患者使用本品後能夠持續控制原有疾病的相關症狀。奧曲肽對不同類型的胃胰腸腫瘤的治療作用如下 ：
類癌 奧曲肽能改善症狀，特別是潮紅和腹瀉，並使某些患者的血漿血清素水平下降和尿中5－羥吲哚乙酸的排量減少。
血管活性腸肽瘤 該類腫瘤最主要的生化特徵是過量產生血管活性腸肽（VIP），它的臨床特徵是嚴重的分泌性腹瀉。對於大多數患者，奧曲肽能緩解腹瀉，從而提高患者的生活質量。奧曲肽也可改善相應的電解質紊亂（例如低血鉀），從而可暫停胃腸內外電解質的補充治療。計算機斷層掃描提示 ：有些患者用藥後腫瘤生長延緩或停滯，甚至縮小，尤其是伴有肝轉移的患者。臨床症狀的改善也伴有血漿VIP水平的降低甚至正常。
胰高糖素瘤 大多數使用奧曲肽的患者可以使該病特徵性的壞死遊走性皮疹有所改善，而對此類患者易並發的輕度糖尿病幾乎沒有影響。因此，胰島素和口服降糖藥的劑量通常不需減少。奧曲肽的治療可使已存在的腹瀉有所好轉，而使患者體重增加。奧曲肽通常可使血漿胰高糖素的水平迅速降低，雖然可持續改善臨床症狀，但這一作用並不持久。
胃泌素瘤/卓-艾綜合徵 對因慢性胃泌素刺激所導致的胃酸分泌過多引起的反覆發作的消化性潰瘍，選擇性H2受體拮抗劑和抗酸劑治療並非全部有效，而且某些明顯的腹瀉症狀很少緩解。對於此類患者，單獨使用奧曲肽或與H2受體拮抗劑聯合使用，能降低半數以上的患者胃酸的過多分泌，並改善臨床症狀（包括腹瀉）。並能緩解其它可能由腫瘤分泌的肽所導致的症狀（如潮紅）。奧曲肽可使某些患者的血漿胃泌素水平降低。
胰島素瘤 奧曲肽可使血液循環中免疫反應性胰島素水平降低。對於可手術切除腫瘤患者，術前使用奧曲肽有助於恢復和維持正常血糖。對於不能手術切除的良、惡性腫瘤患者，奧曲肽可改善血糖的調節，即使循環中胰島素水平不能持續下降。
生長激素釋放因子腺瘤 這是一種能單純產生生長激素釋放因子（GFR）或同時分泌其它具有生物活性肽的罕見腫瘤。兩例病人中的一例由於本品的治療而改善了肢端肥大症的臨床症狀。此作用可能是因抑制GFR和GH的分泌而產生的。它可能使增大的垂體縮小。
藥代動力學
單次肌內注射本品後，血清中奧曲肽濃度在給藥後1小時迅速達到第1次峰值，隨後24小時內奧曲肽水平逐漸下降至不可測得的低水平。在第1天達到峰值隨後的7天，多數患者的奧曲肽保持在治療水平之下。此後，奧曲肽血濃度再次升高並於第14天左右達到平台，並於此後的3-4周內保持相對穩定。
第1天的峰值水平較平台期水平低。在第一天藥物釋放量不到總藥量的0.5%。約在第42天后，奧曲肽的濃度伴隨多聚體基質的終末降解相而緩慢下降。
肢端肥大症的患者，給予單劑10、20及30 mg本品後，奧曲肽的平台濃度分別可達358 ng/L、926 ng/L及1710 ng/L。以4周為間隔注射3次後，達到的穩態血漿奧曲肽濃度約高1.6-1.8倍，多次注射本品 20及30 mg後則分別達到1557 ng/L及2384 ng/L。
類癌患者以4周為間隔多次注射本品10、20及30 mg後，血漿奧曲肽的平均穩態濃度隨劑量呈線性增加，分別為1231（894）ng/L、2620（2270）ng/L以及3928（3010）ng/L。
每月注射本品達28月後，奧曲肽的蓄積並未象期望的那樣的超過重疊釋放水平。
注射本品後，奧曲肽的藥代動力學反映了多聚體基質和生物降解物的釋放全貌。一旦釋放進入全身循環，奧曲肽的分布與已知的皮下注射給藥的藥代動力學特點一致。穩定狀態時奧曲肽的分布容積為0.27 L/Kg，總體清除率為160 mL/分。血漿蛋白結合率65%，與血細胞結合的奧曲肽可忽略不計。
第1天的峰值水平較平台期水平低。在第一天藥物釋放量不到總藥量的0.5%。約在第42天后，奧曲肽的濃度伴隨多聚體基質的終末降解相而緩慢下降。
肢端肥大症的患者，給予單劑10、20及30 mg本品後，奧曲肽的平台濃度分別可達358 ng/L、926 ng/L及1710 ng/L。以4周為間隔注射3次後，達到的穩態血漿奧曲肽濃度約高1.6-1.8倍，多次注射本品 20及30 mg後則分別達到1557 ng/L及2384 ng/L。
類癌患者以4周為間隔多次注射本品10、20及30 mg後，血漿奧曲肽的平均穩態濃度隨劑量呈線性增加，分別為1231（894）ng/L、2620（2270）ng/L以及3928（3010）ng/L。
每月注射本品達28月後，奧曲肽的蓄積並未象期望的那樣的超過重疊釋放水平。
注射本品後，奧曲肽的藥代動力學反映了多聚體基質和生物降解物的釋放全貌。一旦釋放進入全身循環，奧曲肽的分布與已知的皮下注射給藥的藥代動力學特點一致。穩定狀態時奧曲肽的分布容積為0.27 L/Kg，總體清除率為160 mL/分。血漿蛋白結合率65%，與血細胞結合的奧曲肽可忽略不計。
貯藏
為延長貯存期，本品小瓶應當保存在2-8℃的冰櫃內並避免凍結和光照。注射前約24小時，本品應放置在室溫下。配製後的本品溶液應當立即使用。
有效期
2年。
