注射用葡萄糖酸依諾沙星，適應症為適用於由敏感菌引起的：1.泌尿生殖系統感染，包括單純性、複雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4.傷寒。5.骨和關節感染。6.皮膚軟組織感染。7、敗血症等全身感染。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用葡萄糖酸依諾沙星
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：合成抗菌藥
成份,性狀,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,
成份
葡萄糖酸依諾沙星。
化學名稱：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-萘啶-3-羧酸D-葡萄糖酸鹽一水合物。
分子式：C15H17FN4O3·C6H12O7·H2O
分子量：534.50
化學名稱：1-乙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-萘啶-3-羧酸D-葡萄糖酸鹽一水合物。
分子式：C15H17FN4O3·C6H12O7·H2O
分子量：534.50
性狀
本品為白色或類白色疏鬆塊狀物或粉末。
規格
0.2g(按無水依諾沙星計)
用法用量
使用時，將本品用5～10毫升5%葡萄糖注射液溶解後，再加入到100毫升5%葡萄糖注射液中，避光靜脈滴注。成人一次0.2g，一日2次。重症患者最大劑量一日不超過0.6g，療程7～10日，治療中病情顯著好轉後可改用口服製劑。
不良反應
1.胃腸道反應較為常見，可表現為腹部不適或疼痛、腹瀉、噁心或嘔吐。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4.偶可發生：
(1) 癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
(6)面部潮紅、心悸、胸悶。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
2.中樞神經系統反應可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
3.過敏反應：皮疹、皮膚瘙癢，偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。少數患者有光敏反應。
4.偶可發生：
(1) 癲癇發作、精神異常、煩躁不安、意識混亂、幻覺、震顫。
(2)血尿、發熱、皮疹等間質性腎炎表現。
(3)靜脈炎。
(4)結晶尿，多見於高劑量套用時。
(5)關節疼痛。
(6)面部潮紅、心悸、胸悶。
5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低，多屬輕度，並呈一過性。
禁忌
對本品及氟喹諾酮類藥過敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。
注意事項
1.由於目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應在給藥前留取尿培養標本，參考細菌藥敏結果調整用藥。
2.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
4.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
5.肝功能嚴重減退時，可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
6.原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
2.本品大劑量套用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生，宜多飲水，保持24小時排尿量在1200ml以上。
3.腎功能減退者，需根據腎功能調整給藥劑量。
4.套用氟喹諾酮類藥物可發生中、重度光敏反應。套用本品時應避免過度暴露於陽光，如發生光敏反應需停藥。
5.肝功能嚴重減退時，可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權衡利弊後套用，並調整劑量。
6.原有中樞神經系統疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應避免套用，有指征時需仔細權衡利弊後套用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒於本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女套用本品時應暫停哺乳。
兒童用藥
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用於數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用於18歲以下的小兒及青少年。
老年用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量套用。
藥物相互作用
1．尿鹼化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。
2．本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
3．環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，並調整劑量。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。
7．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
2．本品與茶鹼類合用時可能由於與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶鹼類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，血藥濃度升高，出現茶鹼中毒症狀，如噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶鹼類血藥濃度並調整劑量。
3．環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，並調整劑量。
4．本品與抗凝藥華法林合用時可增強後者的抗凝作用，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，並調整劑量。
5．丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
6．本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期(t1/2β)延長，並可能產生中樞神經系統毒性，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度並調整劑量。
7．本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。
藥物過量
尚不明確。
藥理毒理
本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青黴素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。依諾沙星為殺菌劑，通過作用於細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和複製而導致細菌死亡。
藥代動力學
靜脈給藥0.2g和0.4g，血藥達峰時間(Tmax)約為1小時，血藥峰濃度(Cmax)約為2mg/L和3～5mg/L。血消除半衰期(t1/2β)約為3～6小時，蛋白結合率為18%～57%。
本品吸收後廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。
本品主要自腎排泄，48小時內給藥量的52%～60%以原形自尿中排出，一部分(20%)在體內代謝。膽汁排泄約18%。
本品吸收後廣泛分布至各組織、體液，組織中的濃度常超過血藥濃度而達有效水平。
本品主要自腎排泄，48小時內給藥量的52%～60%以原形自尿中排出，一部分(20%)在體內代謝。膽汁排泄約18%。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
西林瓶裝，1瓶/盒。
有效期
18個月
