注射用福美坦

成份

本藥除有效成份外，還含有下列輔料：聚乙二醇4000，藥用大豆卵磷酯，70%PC維生素E，注射用氫氧化鈉（調節pH值至7.0），氮氣（99.99%）。

適應症

自然或人工絕經的乳腺癌病人，包括其它內分泌治療（如他莫昔芬）無效的病人。

規格

250MG/支。儲存於25°C以下。已配好的混懸液如保存於冰櫃中在2-8°C條件下，可保持穩定達24 hr。

用法用量

250 mg每二周一次，作臀部深肌肉注射。

不良反應

本藥的不良反應常屬輕中度（WHO的第1或第2級），可恢復而無後遺症。常見皮膚發癢、疼痛、刺激、燒灼感、無痛或痛性腫塊。偶見皮膚潮紅、熱感、噁心、嘔吐。

注意事項

禁用於絕經前、懷孕及哺乳期婦女。肝腎功能不良者，不要求調整劑量。駕車或操縱機器應小心，因偶見報告有頭昏、嗜睡或昏睡。本藥不適用於兒童。
避免不小心將藥物注入血管中，否則有效成分將迅速進入血循環中，在注藥後會立即出現以下症狀：口苦、面色潮紅、心動過速、呼吸困難或暈眩。不應注射在上次注射所引起的硬結或炎症區域中。本藥不得與任何其它注射液混合使用。

藥物相互作用

至今尚無本藥與其它抗癌藥聯合用藥的資料。曾見一例合用苯妥英鈉的病人發生面部多毛症。

藥理毒理

本藥可選擇性抑制芳香化酶，阻斷在外周組織和癌組織中由雄激素向雌激素轉化的生物過程，大大減少體內雌激素，從而抑制乳腺癌生長。由於它抑制芳香化酶的特異性很高，不影響腎上腺皮質激素的合成，因此不需要補充糖皮質激素，也不會引起雄激素前體的蓄積。由於本藥能顯著降雌雄激素水平，在本藥的III期臨床發現，使用本藥的病人有28%達到客觀緩解，26%達到病情穩定。本藥的II期臨床研究發現，在接受本藥作為二線治療藥的婦女中，平均緩解持續時間為13-33個月，顯著優於氨魯米特和甲地孕酮。由於其獨特的作用機理，本藥的有效率與病人以前的治療療效無關，在作為三苯氧胺或化療藥治療復發後的後續治療時，仍可使約50%的病人受益（客觀緩解 + 病情穩定）。

藥代動力學

單次注射本藥250 mg後1-2日達血藥峰濃度，用藥3-4次後達穩態血濃，血漿蛋白結合率為82%～86%。本藥在腫瘤組織中的濃度較血藥濃度高5倍。主要通過肝臟排泄，其消除半衰期為5-6日。