注射用磺苄西林鈉

成份

本品主要成份為磺苄西林鈉。
化學名稱：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-(2-苯基-2-磺基乙醯氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸二鈉鹽
化學結構式：
分子式：C₁₆H₁₆N₂Na₂O₇S₂
分子量：458.42

性狀

本品為白色至淡黃色凍乾塊狀物、疏鬆塊狀物或粉末。

適應症

主要適用於對本品敏感的銅綠假單胞菌、某些變形稈菌屬以及其他敏感革蘭氏陰性菌所致肺炎、尿路感染、複雜性皮膚軟組織感染和敗血症等。對本品敏感菌所致腹腔感染、盆腔感染宜與抗厭氧菌藥物聯合套用。

規格

按C₁₆H₁₆N₂O₇S₂ 計1.0g (100萬單位)

用法用量

靜脈滴注，也可靜脈注射。中度感染成人一日劑量8g；重症感染或銅綠假單胞菌感染時劑量需增至一日20g，分4次靜脈給藥；兒童根據病情每日劑量按體重80～300mg/kg，分4次給藥。

不良反應

1．過敏反應較常見，包括皮疹、發熱等；過敏性休克偶見，一旦發生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施；
2．噁心、嘔吐等胃腸道反應；
3．實驗室檢查異常包括白細胞或中性粒細胞減少，血清轉氨酶一過性增高等。

禁忌

有青黴素類藥物過敏史或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。

注意事項

1．使用本品前需詳細詢問藥物過敏史並進行青黴素皮膚試驗，呈陽性反應者禁用。
2．對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥物、青黴胺過敏，有青黴素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚缺乏孕婦套用本品的安全性資料，孕婦應僅在確有必要時使用本品。

兒童用藥

參見【用法用量】。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

尚不明確。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

磺苄西林屬廣譜半合成青黴素類抗生素，通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。本品對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其它革蘭陰性菌具有抗菌作用。本品對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青黴素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。本品對消化鏈球菌、梭狀芽孢桿菌在內的厭氧菌也有一定作用。

藥代動力學

肌內注射本品1g後半小時達血藥峰濃度(C_max)，為30mg/L。靜脈推注本品2g後15分鐘血藥濃度為240mg/L。於1小時內和2小時內靜脈滴注本品5g，滴注結束即刻血藥濃度均大於200mg/L。24小時尿中藥物排出量為給藥量的80%。本品血清蛋白結合率約為50%。本品在膽汁中濃度可為血濃度的3倍。