注射用硫酸長春地辛

注射用硫酸長春地辛，適應症為對非小細胞肺癌、小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

基本介紹

• 藥品名稱：注射用硫酸長春地辛
• 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
• 用途分類：細胞毒性藥物

成份

本品主要成份為：硫酸長春地辛
化學名稱：16-氨基碳醯-17-去乙醯基-16-去甲氧碳醯長春鹼的硫酸鹽
化學結構式：

分子式：C₄₃H₅₅N₅O₇·H₂SO₄
分子量：852.02
本品輔料為：甘露醇

性狀

本品為白色疏鬆狀固體或無定形固體；有引濕性。

適應症

對非小細胞肺癌、小細胞肺癌、惡性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及惡性黑色素瘤等惡性腫瘤有效。

規格

1mg

用法用量

單一用藥每次3mg/m²，每周一次，聯合化療時劑量酌減。通常連續用藥4～6次完成療程。生理鹽水溶解後緩慢靜脈注射，亦可溶於5%葡萄糖注射液500ml～1000ml中緩慢靜脈滴注(6～12小時)。

不良反應

⒈骨髓抑制：最常見的為白細胞降低，其次為血小板降低，對血紅蛋白有一定影響。
⒉胃腸道反應：輕度食慾減低，噁心和嘔吐。
⒊神經毒性：可逆性的末梢神經炎，較長春新鹼輕，可有腹脹，便秘。
⒋有生殖毒性和致畸作用：孕婦不宜使用。
⒌有局部組織刺激反應：可引起靜脈炎，應避免漏出血管外和濺入眼內。

禁忌

1.骨髓功能低下和嚴重感染者禁用或慎用；
2.孕婦禁用。

注意事項

白細胞降到3×10⁹/L及血小板降到50×10⁹/L應停藥；長春鹼或鬼臼素類藥物可能增加神經毒性，肝、腎功能不全的病人應慎用；孕婦一般不宜使用；靜脈滴注時應小心，防止外漏，以免漏出血管外造成疼痛，皮膚壞死，潰瘍，一旦出現應立即冷敷，並用5%普魯卡因封閉。藥物溶解後應在6小時內使用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦不宜使用。

兒童用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

（1） 聯合化療若有其他降低白細胞藥物時應減量。
（2） 與脊椎放射治療等合用可加重神經系統毒性。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

為細胞周期特異性抗腫瘤藥物，抑制細胞內微管蛋白的聚合，阻止增殖細胞有絲分裂中的紡錘體的形成，使細胞分裂停止於有絲分裂中期，本品對移植性動物腫瘤的抗瘤譜較廣，與長春花鹼和長春新鹼無完全的交叉耐藥，毒性介於兩者之間，骨髓抑制低於長春花鹼，但高於長春新鹼，神經毒性低於長春新鹼。

藥代動力學

本品在體內代謝符合三室模型，T_1/2α為0.037h，T_1/2β為0.912h，T_1/2γ為24.2h，本品不與血漿蛋白結合，主要經膽汁分泌到腸道排泄，約有10%經尿液排出，人體單次靜脈注射(3mg/m²)後，血漿中的藥物濃度迅速下降，廣泛分布於脾臟、肺、肝臟、周圍神經和淋巴結等組織中，濃度為血漿濃度的數倍，但在腦脊液中的濃度很低。

貯藏

遮光、密閉，在冷處（2-10℃）保存。注射液套用前新鮮配製。

包裝

玻璃管制注射劑瓶，1瓶/盒。

有效期

24個月

執行標準

《中國藥典》2010年版二部