注射用氨力農，適應症為適用於對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用氨力農
- 藥品類型：處方藥
- 用途分類：正性肌力藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品主要成份為：氨力農，其化學名稱為：5-氨基-[3，4'-雙吡啶]-6（1H）-酮。
化學結構式：
分子式：C10H9N3O
分子量：187.20
性狀
本品為淡黃色至淡黃棕色針狀結晶或結晶性粉末。
適應症
適用於對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性充血性心力衰竭。
規格
50mg
用法用量
氨力農靜脈注射粉針每支加注射用氨力農溶劑1支溫熱，振搖，完全溶解後，再用適量的生理鹽水稀釋後使用。負荷量：0.5～1.0mg/㎏，5～10分鐘緩慢靜脈注射，繼續以5～10μg/kg·min靜脈滴注，單次劑量最大不超過2.5mg/㎏。每日最大量10mg/㎏。療程不超過2周。套用期間不增加洋地黃的毒性，不增加心肌耗氧量，未見對缺血性心臟病增加心肌缺血的徵象，故不必停用洋地黃、利尿劑及血管擴張劑。
不良反應
可有胃腸反應、血小板減少(用藥後2～4周)、室性心律失常、低血壓及肝腎功能損害。偶可見過敏反應，出現發熱、皮疹，偶有胸痛、嘔血、肌痛、精神症狀、靜脈炎及注射局部刺激。長期口服副作用大，甚至導致死亡率增加，口服製劑已不再套用。
禁忌
嚴重低血壓。
注意事項
氨力農在溶媒中成鹽速度較慢，需40～60℃，溫熱、振搖、待溶解完全後，方可稀釋使用。靜脈注射用生理鹽水稀釋成1～3mg/ml。
用藥期間應監測心率、心律、血壓、必要時調整劑量。
不宜用於嚴重瓣膜狹窄病變及梗阻性肥厚型心肌病患者。急性心肌梗死或其他急性缺血性心臟病患者慎用。
合用強利尿劑時，可使左室充盈壓過度下降，且易引起水、電解質失衡。
對房撲、房顫患者，因可增加房室傳導作用導致心室率增快，宜先用洋地黃製劑控制心室率。
肝腎功能損害者慎用。
尚無用於心肌梗死經驗，應慎重。
應監測血小板計數和肝腎功能變化。
孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
兒童用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
與丙吡胺同用可導致血壓過低。
與常用強心、利尿、擴血管藥合用，尚未見不良相互作用。
與硝酸酯類合用有相加效應。
本品加強洋地黃的正性肌力作用，故套用期間不必停用洋地黃。
本品必須先用氨力農注射溶劑溶解，再以生理鹽水稀釋後使用，不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀釋。
與速尿混合立即產生沉澱。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
本品為磷酸二酯酶抑制劑，兼有正性肌力作用和血管擴張作用。本品正性肌力作用主要是通過抑制磷酸二酯酶，使心肌細胞內環磷酸腺苷(CAMP)濃度增高，細胞內鈣增加，心肌收縮力加強，心排血量增加，與腎上腺素β1受體或心肌細胞Na、K-ATP酶無關。 其血管擴張作用可能是直接作用於小動脈所致，從而可降低心臟前、後負荷，降低左心室充盈壓，改善左室功能，增加心臟指數，但對平均動脈壓和心率無明顯影響。本品對伴有傳導阻滯的患者較安全。本品口服時不良反應較重，長期用藥不但強心療效不明顯，不良反應卻增加，故不宜口服。
藥代動力學
靜脈注射2分鐘內起效，10分鐘作用達高峰，持續60～90分鐘。血漿氨力農濃度平均為3.5μg/ml(1.5～7.5μg/ml)，與心臟指數變化百分率成線性相關。血漿分布半衰期約4.6分鐘，清除半衰期為2～5小時(平均3.6小時)，蛋白結合率較低，為10%～20%。10%～40%通過腎臟以原藥排泄，其餘部分主要在肝臟中乙醯化，以數種代謝物形式排泄。
貯藏
遮光，密閉保存。
包裝
玻璃瓶包裝，5支/盒。
有效期
36個月。
執行標準
《中國藥典》2005年版二部
