注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀，適應症為本品適用於治療各種細菌感染，主要適應症如下：嚴重感染：敗血症、菌血症、腹膜炎、腹內膿毒症、特殊人群（繼發於免疫系統抑制或受損）的感染、術後感染、骨及關節感染、皮膚及軟組織感染、呼吸道感染，嚴重或複雜的泌尿道感染（如：腎盂腎炎）、耳鼻喉感染。本品與氨基糖甙類抗生素合用治療多種感染（包括綠膿桿菌感染）時具有協同作用，尤其在治療危重感染和免疫系統功能低下患者出現的感染時作用顯著。本品與氨基糖甙類抗生素台用時，兩種藥物應分別給藥。
基本介紹
- 藥品名稱：注射用替卡西林鈉克拉維酸鉀
- 藥品類型：處方藥、醫保工傷用藥
成份,性狀,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
本品為複方製劑，其組份為替卡西林鈉和克拉維酸鉀（替卡西林和克拉維酸為15：1）。
性狀
本品為白色或類白色粉末，極易引濕。
規格
(1) 1.6g（C15H16N2O6S2 1.5g與C8H9NO5 0.1g）；
(2)3.2g（C15H16N2O6S2 3.0g與C8H9NO5 0.2g)。
(2)3.2g（C15H16N2O6S2 3.0g與C8H9NO5 0.2g)。
用法用量
用法：本品可通過靜脈點滴間歇給藥；本品不用於肌肉注射。
本品乾粉需用注射用水或葡萄糖靜脈輸注液(≤5%)配製成溶液後使用。
安瓿裝：先用注射用溶劑10ml（1.6g或3 2g安瓿裝）將瓶內乾粉溶解，然後再轉移至輸注容器中，稀釋成相應容積溶液後使用。
注射用溶劑推薦用量：
注射用水 葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）
1.6g 50ml100ml
3.2g 100ml 100-150ml
本品的一次靜脈輸注須在30-40分鐘內完成。應避免輸注時間過長而造成血藥濃度低於治療劑量。本品溶解時會產生熱量，配製好的溶液通常為淺灰黃色。同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘餘溶液必須丟棄。
配伍禁忌及藥物穩定性
配製好的本品靜脈輸注液須立即使用。
儘管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質穩定，但注射用溶液仍應隨用隨配。
本品在下述靜脈輸注用溶劑中（於25℃條件下）的穩定時間：
靜脈輸注用溶劑 穩定時間（25℃）
注射用水 24小時
葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v） 12小時
氯化鈉（0.18%w/v）及葡萄糖（4%w/v）靜脈輸注液 24小時
氯化鈉靜脈輸注液（0.9%） 24小時
葡聚糖40靜脈輸注液（10%w/v）與葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）混合液 6小時
葡聚糖40靜脈輸注液（10%w/v）與氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）混合液 24小時
葡萄糖靜脈輸注液（10%w/v） 6小時
山梨醇靜脈輸注液（30%w/v） 6小時
乳酸鈉靜脈輸注液（M/6） 12小時
複合乳酸鈉靜脈輸注液 12小時
（Ringer Lactate Solution,Hartmann's solution）
本品輸注液應在無菌條件下配製，並在相應的穩定時間內使用。
本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩定。本品不可與血製品或蛋白質水溶液（如水解蛋白或靜注脂質乳劑）混合使用。
如果本品與氨基糖甙類抗生素合用，不可將二者同時混合於注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖甙類抗生素作用降低。
用量：成人（包括老年人）：常用劑量：根據體重，每6-8小時給藥一次，每次1.6g-3.2g（1.6g：1-2支；3.2g：0.5-1支）。最大劑量：每4小時給藥一次．每次3.2g (1.6g：2支；3.2g：1支)。
腎功能不全患者的推薦劑量：
輕度功能不全（肌酐清除率>30ml/分鐘） 每8小時3.2g
中度功能不全（肌酐清除率10-13ml/分鐘） 每8小時1.6g
嚴重功能不全（肌酐清除率<10ml/分鐘） 每12小時1.6g
兒童：常用劑量：每次80mg/公斤體重，每6-8小時給藥一次。新生兒期的用量：每次80mg/公斤體重，每12小時給藥一次．繼而可增至每8小時給藥一次。腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進行調整。
本品乾粉需用注射用水或葡萄糖靜脈輸注液(≤5%)配製成溶液後使用。
安瓿裝：先用注射用溶劑10ml（1.6g或3 2g安瓿裝）將瓶內乾粉溶解，然後再轉移至輸注容器中，稀釋成相應容積溶液後使用。
注射用溶劑推薦用量：
注射用水 葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）
1.6g 50ml100ml
3.2g 100ml 100-150ml
本品的一次靜脈輸注須在30-40分鐘內完成。應避免輸注時間過長而造成血藥濃度低於治療劑量。本品溶解時會產生熱量，配製好的溶液通常為淺灰黃色。同一包裝的本品不宜多次使用，且不能肌肉注射。殘餘溶液必須丟棄。
配伍禁忌及藥物穩定性
配製好的本品靜脈輸注液須立即使用。
儘管本品在許多靜脈輸注用溶劑中性質穩定，但注射用溶液仍應隨用隨配。
本品在下述靜脈輸注用溶劑中（於25℃條件下）的穩定時間：
靜脈輸注用溶劑 穩定時間（25℃）
注射用水 24小時
葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v） 12小時
氯化鈉（0.18%w/v）及葡萄糖（4%w/v）靜脈輸注液 24小時
氯化鈉靜脈輸注液（0.9%） 24小時
葡聚糖40靜脈輸注液（10%w/v）與葡萄糖靜脈輸注液（5%w/v）混合液 6小時
葡聚糖40靜脈輸注液（10%w/v）與氯化鈉靜脈輸注液（0.9%）混合液 24小時
葡萄糖靜脈輸注液（10%w/v） 6小時
山梨醇靜脈輸注液（30%w/v） 6小時
乳酸鈉靜脈輸注液（M/6） 12小時
複合乳酸鈉靜脈輸注液 12小時
（Ringer Lactate Solution,Hartmann's solution）
本品輸注液應在無菌條件下配製，並在相應的穩定時間內使用。
本品在碳酸氫鈉溶液中欠穩定。本品不可與血製品或蛋白質水溶液（如水解蛋白或靜注脂質乳劑）混合使用。
如果本品與氨基糖甙類抗生素合用，不可將二者同時混合於注射容器或靜脈輸注液中，以防氨基糖甙類抗生素作用降低。
用量：成人（包括老年人）：常用劑量：根據體重，每6-8小時給藥一次，每次1.6g-3.2g（1.6g：1-2支；3.2g：0.5-1支）。最大劑量：每4小時給藥一次．每次3.2g (1.6g：2支；3.2g：1支)。
腎功能不全患者的推薦劑量：
輕度功能不全（肌酐清除率>30ml/分鐘） 每8小時3.2g
中度功能不全（肌酐清除率10-13ml/分鐘） 每8小時1.6g
嚴重功能不全（肌酐清除率<10ml/分鐘） 每12小時1.6g
兒童：常用劑量：每次80mg/公斤體重，每6-8小時給藥一次。新生兒期的用量：每次80mg/公斤體重，每12小時給藥一次．繼而可增至每8小時給藥一次。腎功能不全患兒的用量：須參照成人腎功能不全患者的推薦用量進行調整。
不良反應
過敏反應發生過敏反應，應立即停止用藥。表現為皮疹、大皰疹、蕁麻疹和其它過敏反應。胃腸道反應：噁心、嘔吐和腹瀉。罕見假膜性結腸炎。肝臟功能改變：AST和/或ALT中度增高。個別報導可出現肝炎和膽汁淤積性黃疸。上述改變同樣可在其他青黴素和頭孢菌素類抗生素套用中出現。
腎臟功能改變：罕見低鉀血症。中樞神經系統反應：罕見驚厥，主要發生在腎功能不全或大劑量套用本品的病人中。血液系統改變：血小板減少症，白細胞減少症和出血現象。局部反應：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。
腎臟功能改變：罕見低鉀血症。中樞神經系統反應：罕見驚厥，主要發生在腎功能不全或大劑量套用本品的病人中。血液系統改變：血小板減少症，白細胞減少症和出血現象。局部反應：靜脈注射部位的血栓性靜脈炎。
禁忌
有β一內醯胺類抗菌素（如：青黴素、頭孢菌素）過敏史者禁用。
注意事項
在使用本品治療前．需進行β一內醯胺類敏感試驗（如：青黴素、頭孢菌素）。在使用本品前，應仔細詢問患者有無β一內醯胺類抗菌素（如青黴素、頭孢菌素）過敏的病史。動物試驗表明本品無致畸作用，但缺乏人體研究資料，因此本品不推薦孕婦使用。曾有個別患者使用本品後出現肝功能異常的報導，但其臨床意義尚不明確。肝功能嚴重受損的病人需慎用本品。對中、重度腎功能不全的病人，需參照推薦劑量調整用藥。極少數患者使用大劑量替卡西林後凝血功能異常，發生出血現象，多出現於腎功能不全患者，除非醫生認為無其他藥物可以取代．否則應予及時停藥和適當治療。由於本品是含鈉製劑，對限鈉飲食的病人應將本品的含鈉量計入攝鈉總量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品用於孕婦應權衡利弊．本品可用於哺乳期婦女。
兒童用藥
見用法用量。
老年用藥
見用法用量。
藥物相互作用
丙磺舒能減少腎小管對替卡西林的分泌，故可延緩替卡西林在腎臟的排泄，但不影響克拉維酸的腎臟排泄。
藥物過量
可以通過血液透析去除血循環中過量的替卡西林和克拉維酸。
藥理毒理
藥理作用：本品主要成份為替卡西林鈉及克拉維酸鉀。替卡西林是青黴素類廣譜殺菌劑，而克拉維酸則是一種不可逆性高效β一內醯胺酶抑制劑。多種革蘭氏陽性菌( G+)和陰性菌(G-)都能產生β一內醯胺酶，這類酶能在青黴素類藥物作用於病原體之前將其破壞。克拉維酸通過阻斷β一內醯胺酶破壞細菌的防禦屏障，恢復替卡西林敏感性。克拉維酸鉀單獨抗菌作用甚微，但與替卡西林配伍後使本品成為具有廣譜殺菌作用的抗生素，適用於對廣泛的細菌感染性疾病的經驗治療。
本品具有廣譜殺菌作用，其體外抗菌譜為：
革蘭陽性菌
需氧菌：葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌）、鏈球菌屬（包括糞鏈球菌）
厭氧菌：消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、真桿菌屬
革蘭陰性菌
需氧菌：大腸桿菌、嗜血桿菌屬（包括嗜血流感桿菌）、卡他布蘭漢氏球菌、克雷伯氏菌屬（包括肺炎克雷伯氏菌）、腸桿菌屬、變形菌屬（包括吲跺陽性菌屬）、司徒普羅維登斯菌、假單胞菌屬（包括綠膿桿菌）、沙雷氏菌屬（包括粘質沙雷氏菌）、枸櫞酸桿菌屬、乙酸鈣不動桿菌屬、小腸結腸炎那爾森氏菌。
厭氧菌：擬桿菌屬（包括脆弱擬桿菌）、梭形桿菌屬、韋榮氏球菌屬。
毒理研究：動物試驗表明無致畸作用。
本品具有廣譜殺菌作用，其體外抗菌譜為：
革蘭陽性菌
需氧菌：葡萄球菌屬（包括金黃色葡萄球菌及表皮葡萄球菌）、鏈球菌屬（包括糞鏈球菌）
厭氧菌：消化球菌屬、消化鏈球菌屬、梭狀芽孢桿菌屬、真桿菌屬
革蘭陰性菌
需氧菌：大腸桿菌、嗜血桿菌屬（包括嗜血流感桿菌）、卡他布蘭漢氏球菌、克雷伯氏菌屬（包括肺炎克雷伯氏菌）、腸桿菌屬、變形菌屬（包括吲跺陽性菌屬）、司徒普羅維登斯菌、假單胞菌屬（包括綠膿桿菌）、沙雷氏菌屬（包括粘質沙雷氏菌）、枸櫞酸桿菌屬、乙酸鈣不動桿菌屬、小腸結腸炎那爾森氏菌。
厭氧菌：擬桿菌屬（包括脆弱擬桿菌）、梭形桿菌屬、韋榮氏球菌屬。
毒理研究：動物試驗表明無致畸作用。
藥代動力學
克拉維酸及替卡西林的藥代動力學密切相關，二成份均良好地分布於體液和組織中。克拉維酸及替卡西林與血清結合程度較低，分別為20%和45%。和其它青黴素一樣，替卡西林主要通過腎清除，克拉維酸也通過此路徑排泄。
貯藏
密封，在冷處（2-10℃）保存。
包裝
抗生素玻璃瓶 1支/盒，6支/盒，10支/盒。
有效期
24個月。
執行標準
YBH06442006
