注射用尿激酶

基本介紹

• 藥品名稱：注射用尿激酶
• 藥品類型：處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥
• 用途分類：纖維蛋白溶解藥

成份

本品主要成分為尿激酶。
輔料：人血白蛋白、右旋糖酐20、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉、氯化鈉。

性狀

本品為白色或類白色的凍乾塊狀物或粉末。

適應症

本品主要用於血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6—12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、症狀短於3—6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞症狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用於人工心瓣手術後預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需後繼的肝素抗凝加以維持。

規格

（1）1萬單位（2）10萬單位（3）25萬單位（4）50萬單位

用法用量

本品臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配製。
1. 肺栓塞 初次劑量按體重4400單位/公斤，以0.9%氯化鈉溶液或5%葡萄糖溶液配製，以90毫升/小時速度在10分鐘內滴完；其後以每小時4400單位的給藥速度，連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位用0.9%氯化鈉溶液配製後肺動脈內注入；必要時，可根據情況調整劑量，間隔24小時重複一次，最多使用三次。
2. 心肌梗死 建議以0.9%氯化鈉溶液配製後，按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴注2小時，滴注前應先行靜脈給予肝素2500-10000單位。也可將本品200萬-300萬單位配製後靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完。
3. 外周動脈血栓 以0.9%氯化鈉溶液配製本品（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次；可調整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解。
4. 防治心臟瓣膜替換術後的血栓形成 血栓形成是心臟瓣膜術後最常見的併發症之一。可用本品按體重4400單位/公斤，0.9%氯化鈉溶液配製後10分鐘到15分鐘滴完。然後以每小時按體重4400單位/公斤的速度靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常後即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾向應停藥。
5. 膿胸或心包積膿 常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內注入滅菌注射用水配製的本品（濃度5000單位/毫升）1萬單位到25萬單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄。
6. 眼科套用 用於溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利於手術取出。常用量為5000單位用2毫升0.9%氯化鈉溶液配製沖洗前房。

不良反應

本品臨床最常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內出血，發生率5%-11%，多輕微，嚴重者可致腦出血。本品用於冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通後出現房性或室性心律失常，發生率高達70%以上。需嚴密進行心電監護。本品抗原性小，體外和皮內注射均未檢測到誘導抗體生成。因此，過敏反應發生率極低。但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品後少數人引發支氣管痙攣、皮疹和發熱。也可能會出現頭痛、頭重感、食欲不振、噁心、嘔吐等胃腸症狀。

禁忌

下列情況的病人禁用本品：急性內臟出血、急性顱內出血，陳舊性腦梗死、近兩月內進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、血液凝固異常、嚴重難控制的高血壓患者。
相對禁忌症包括延長的心肺復甦術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術或組織穿刺、妊娠、分娩後10天、活躍性潰瘍病及重症肝臟疾患。

注意事項

1.套用本品前，應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數、凝血酶時間（TT）、凝血酶原時間（PT）、激活的部分凝血激活酶時間（APTT）及優球蛋白溶解時間（ELT）的測定。TT和APTT應小於2倍延長的範圍內。
2.用藥期間應密切觀察病人反應，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。如發現過敏症狀如：皮胗、蕁麻疹等應立即停用。
3.靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。
4.動脈穿刺給藥時，給藥畢，應在穿刺局部加壓至少30分鐘，並用無菌繃帶和敷料加壓包紮，以免出血。
5.下述情況使用本品會使所冒風險增大，應權衡利弊後慎用本品。
（1）近10天內分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人。
（2）極有可能出現左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。
（3）亞急性細菌性心內膜炎患者。
（4）繼發於肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。
（5）孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網膜病患者。
6.本品不得用酸性溶液稀釋，以免藥效下降。

孕婦及哺乳期婦女用藥

動物實驗顯示，本品1000倍於人用量對雌性小鼠和大鼠生殖能力及胎兒均無損傷。長期用藥無致癌性報導。尚未見有嚴格對照組的在孕娠婦女中用藥的報導。因此，除非急需用本品，否則孕婦不用。
本品能否從乳汁中排泄尚無報導。因此，哺乳期婦女慎用本品。

兒童用藥

本品在兒童中套用的安全性和有效性尚未見報導。

老年用藥

本品在老年患者中套用的安全性和有效性尚未見確切報導。但年齡]70歲者慎用。

藥物相互作用

本品與其他藥物的相互作用尚無報導。鑒於本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用，以免出血危險增加。

藥物過量

本品靜脈給予一般達2500單位/分方有明顯療效。成人總用藥量不宜超過300萬單位。溶栓藥效必然伴有一定出血風險。一旦出現出血症應立即停藥，按出血情況和血液喪失情況補充新鮮全血，纖維蛋白原血漿水平[100mg/dl伴出血傾向者應補充新鮮冷凍血漿或冷沉澱物，不宜用右旋糖苷羥乙基澱粉。氨基己酸的解救作用尚無報導，但可在緊急情況下使用。

藥理毒理

本品直接作用於內源性纖維蛋白溶解系統，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，後者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導的血小板聚集，預防血栓形成。本品在靜脈滴注後，患者體內纖溶酶活性明顯提高；停藥幾小時後，纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產物的增加可持續12-24小時。本品顯示溶栓效應與藥物劑量、給藥的時間有明顯的相關性。
本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數致死量大於100萬單位/公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床套用罕有過敏反應報導。但是，鑒於本品增加纖溶酶活性，降低血循環中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原，可能出現嚴重的出血危險。

藥代動力學

本品在人體內藥代動力學特點尚未完全闡明。本品靜脈給予後經肝臟快速清除，血漿半衰期≦20分鐘。少量藥物經膽汁和尿液排出。肝硬化等肝功能受損患者其半衰期延長。

貯藏

遮光、密閉，在10°C以下保存。

包裝

管制玻璃瓶裝;1萬單位*5支；10萬單位*1支；10萬單位*5支；25萬單位*1支；50萬單位*1支。

有效期

24個月。

執行標準

《中國藥典》2010年版第一增補本。