注射用因卡膦酸二鈉

成分

英卡膦酸鈉

性狀

本品為白色凍乾粉末。在水中易溶。

適應症

惡性腫瘤引起的骨轉移疼痛。

規格

10mg(以C₈H₁₇NNa₂O₆P₂·H₂O計)

用法用量

用生理鹽水溶解後稀釋於500～1000ml生理鹽水中，靜脈滴注2～4小時。一般病人一次用量不超過10mg，65周歲以上患者推薦劑量為一次5mg。

不良反應

最常見的不良反應為發熱。其他不良反應包括：
1.血壓降低：血壓降低只是偶然發生，如觀察到異常情況，應作處理。
2.意識障礙：意識障礙很少發生，如觀察到異常情況，應作處理。
3.急性腎功能不全：二膦酸鹽的使用中這種報導極少，如出現這種情況，應適當處理。
4.低血鈣：低血鈣伴有手足抽搐，雙手麻木等臨床症狀，在二膦酸鹽的使用中這些報導極少，如出現這種情況，應注射鈣劑等處理。
5.其他不良反應

注意事項

1、下列病人使用本品需謹慎
(1)嚴重腎功能障礙患者(可能有較高的血藥濃度)
(2)身體狀況極度不良的患者(身體狀況可能惡化)
(3)心臟疾病患者(靜脈滴注生理鹽水增加心臟負荷，可能導致左心室不全或充血性心臟不全)
(4)老年患者
2、其他注意事項
(1)使用本品後，需做腎功能檢查(血清肌酐、BUN等)
(2)使用本品後，需注意觀察與高鈣血症相關的一些指標，如鈣、磷、鎂、鉀。由於使用本品可能引起低血鈣，需特別注意觀察血清鈣水平。
(3)如果出現低血鈣症狀(手足抽搐、雙手麻木等)，滴入鈣劑即可有效緩解。

孕婦及哺乳期婦女用藥

對孕婦及哺乳期婦女未進行對照研究，故不推薦使用。

兒童用藥

一般不用。

老年用藥

一般老年人生理機能衰退，給藥時可考慮降低用量。

藥物相互作用

本品與降鈣類製劑合用時如出現血鈣降低，表現出低血鈣症狀時，應給予滴注鈣劑。

藥物過量

當用藥量超過推薦劑量時，應嚴密監測。

藥理毒理

藥理作用
本品為雙膦酸鹽類藥物。國外臨床研究結果顯示，本品靜脈滴注可以治療惡性腫瘤引起的高鈣血症。本品在小鼠顱骨培養試驗中抑制骨吸收，抑制移值腫瘤大鼠尿液中脫氧吡啶磷酸鹽濃度的升高。在大鼠和小鼠試驗性高鈣血症試驗中，本品能夠降低血中游離鈣離子的濃度。
毒理研究
生殖毒性：可能由於低血鈣症，靜脈使用本品的圍產期大鼠在妊娠末期出現死亡。此外，大鼠可通過乳汁排泄本品。

藥代動力學

文獻報導，健康成人靜脈滴注給藥2小時，α和β半衰期分別為0.26～0.40小時和1.58～1.98小時，藥代動力學呈線性，給藥後24小時有55～70%原形藥物通過尿液排泄；腫瘤病人滴注2小時，至24小時有10.5%的藥物以原形從尿中排出，未排出的藥物大部分進入骨組織。動物試驗表明：給藥後迅速從循環系統清除，主要分布在骨骼、肝臟、腎臟和脾臟中，本品可長期滯留於骨組織中，半衰期長達351天。