基本介紹
- 中文名：泛昔洛韋
- 外文名：Famciclovir
- 化學式：C14H19N5O4
- 分子量：321.332
- CAS登錄號：104227-87-4
- 熔點：102 至 104 ℃
- 沸點：550.2 ℃
- 外觀：灰白色粉末
- 閃點：286.6 ℃
- 安全性描述：S36/37/39；S45；S53
- 危險性符號：T
- 危險性描述：R20/21/22
- 是否處方藥：是
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化合物簡介
基本信息
化學式：C14H19N5O4
分子量：321.332
CAS號：104227-87-4
理化性質
密度：1.4g/cm
熔點：102-104°C
沸點：550.2ºC
閃點：286.6ºC
折射率：1.628
外觀：灰白色粉末
溶解性：易溶於丙酮或甲醇，難溶於乙醇或異丙醇
分子數據
摩爾折射率：82.66
摩爾體積（cm/mol）：239.8
等張比容（90.2K）：639.3
表面張力（dyne/cm）：50.4
極化率（10cm）：32.77
化學數據
疏水參數計算參考值（XlogP）：無
氫鍵供體數量：1
氫鍵受體數量：8
可旋轉化學鍵數量：9
互變異構體數量：3
拓撲分子極性表面積：122
重原子數量：23
表面電荷：0
複雜度：404
同位素原子數量：0
確定原子立構中心數量：0
不確定原子立構中心數量：0
確定化學鍵立構中心數量：0
不確定化學鍵立構中心數量：0
共價鍵單元數量：1
藥品簡介
藥代動力學
泛昔洛韋口服迅速吸收，生物利用度77%，在體內很快轉達變為噴昔洛韋，t1/2約為2h，約60-65%經腎排出。在水痘-帶狀皰疹病毒感染的細胞內有一個較長的半衰期（9-10小時），單純皰疹病毒1型和2型感染的細胞內半衰期分別為10小時和20小時。
作用機理
進入人體內後迅速轉變成噴昔洛韋，噴昔洛韋可被病毒編碼的胸苷激酶磷酸化成OCV單磷酸，再經宿主的磷酸化成為噴昔洛韋三磷酸鹽，三磷酸鹽在病毒感染的細胞內迅速形成，緩慢代謝，致半衰期延長，參與HBV DNA-p的三磷酸鳥苷(Pgtp)競爭，並進入DNA，作用於DNA合成的起始和延伸步驟，抑制DNA的合成，對水痘-帶狀皰疹病毒、單純皰疹病毒1型和2型和HBV均有較強的抑制作用。
不良反應
常見不良反應是頭痛和噁心，此外尚可見下列反應：
1、神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等；
2、消化系統：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等;
3、全身反應：疲勞、疼痛、發熱、寒顫等;
4、其他反應：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。
藥典信息
基本信息
本品為2-[2-[9-(2-氨基-9H-嘌呤基)乙基]-1,3-丙二醇二乙酸酯，按乾燥品計算，含C14H19N5O4不得少於98.5%。
性狀
本品為白色或類白色結晶性粉末，無臭。
本品在水、甲醇、乙醇或二氯甲烷中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在乙醚中幾乎不溶。
熔點
本品的熔點（通則0612）為102~104°C。
吸收係數
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1mL中約含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在305nm的波長處測定吸光度，吸收係數（E1cm）為205~220。
鑑別
1、取本品適量，加水溶解並稀釋製成每1mL中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在221nm、243nm與305nm的波長處有最大吸收。
2、在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集956圖）一致。
檢查
酸鹼度
取本品0.10g，加水10mL溶解後，依法測定（通則0631），pH值應為6.0~7.5。
有關物質
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液：取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1mL中約含0.2mg的溶液。
對照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置200mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件：用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以乙腈-0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液（20:80）為流動相，檢測波長為221nm，進樣體積20μL。
系統適用性要求：理論板數按泛昔洛韋峰計算不低於2500。
測定法：精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時間的2.5倍。
限度：供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積（0.5%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（1.0%）。
殘留溶劑
照殘留溶劑測定法（通則0861第一法）測定。
供試品溶液：取本品約0.25g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5mL使溶解，密封。
對照品溶液：取甲醇、乙酸乙酯與二氯甲烷各適量，精密稱定，用水定量稀釋製成每1mL中約含甲醇0.15mg、乙酸乙酯0.25mg和二氯甲烷0.03mg的混合溶液，精密量取5mL，置頂空瓶中，密封。
色譜條件：以5%苯基甲基矽氧烷為固定液的毛細管柱為色譜柱，柱溫為50℃，進樣口溫度為200℃，檢測器溫度為250℃，頂空瓶平衡溫度為85°C，平衡時間為30分鐘。
系統適用性要求：對照品溶液色譜圖中，各色譜峰間的分離度均應符合要求。
測定法：取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度：按外標法以峰面積分別計算，甲醇、乙酸乙酯與二氯甲烷的殘留量均應符合規定。
乾燥失重
取本品，在80℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50µg的溶液。
對照品溶液
取泛昔洛韋對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含50µg的溶液。
色譜條件
見有關物質項下，檢測波長為305nm。
系統適用性要求
見有關物質項下。
測定法
精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。
類別
抗病毒藥。
貯藏
密封，在乾燥處保存。
製劑
1、泛昔洛韋片。
2、泛昔洛韋膠囊。
安全信息
安全術語
S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.
穿戴適當的防護服、手套和眼睛/面保護。
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
發生事故時或感覺不適時，立即求醫（可能時出示標籤）。
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
避免接觸，使用前獲得特別指示說明。
風險術語
R20/21/22：Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.
吸入、與皮膚接觸和吞食是有害的。
