水飛薊素膠囊，適應症為中毒性肝臟損害；慢性肝炎及肝硬化的支持治療。
基本介紹
- 藥品名稱：水飛薊素膠囊
- 藥品類型：處方藥
成份,性狀,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,兒童用藥,老年用藥,藥物相互作用,藥物過量,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,包裝,有效期,執行標準,
成份
水飛薊素。水飛薊素為四種異構體的混合物。1個膠囊含：173.0-186.7 毫克的乾燥乳薊果提取物(36-44：1)， 以水飛薊賓計相當於水飛薊素140毫克。
性狀
本品為膠囊劑，內容物為黃色粉末；氣微，味微甜、苦。
適應症
中毒性肝臟損害；慢性肝炎及肝硬化的支持治療。
規格
140毫克/粒。
用法用量
重症病例的起始治療劑量：一次1粒，一日三次。維持劑量：一次1粒，一日二次。飯前用適量液體吞服。或請遵醫囑。
不良反應
偶爾發現有輕度腹瀉現象。
禁忌
對本品過敏者禁用。
注意事項
藥物治療不能替代對導致肝損傷（例如：酒精）因素的排除。對於出現黃疸的病例（皮膚淺黃或暗黃，眼鞏膜黃染），應諮詢醫師。此藥不適用於治療急性中毒。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品尚無用於孕婦和哺乳期婦女的經驗。因此，孕婦和哺乳期婦女慎用。
兒童用藥
無可靠參考文獻。
老年用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥物過量
如果過量使用，原有的不良反應會擴大，這種情況下，請醫師對症治療。
藥理毒理
本品為肝病治療用藥
藥理作用：已經證實在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素對以下物質具有抗毒作用：毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發現的毒性物質）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙醯胺和肝病毒FV3。
水飛薊素的療效歸功於其具備數個作用點和作用機制：由於其對自由基的捕獲能力，水飛薊素具有抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程（造成細胞膜的損壞），可被水飛薊素阻斷或阻止。並且在已經遭受損傷的肝細胞內，水飛薊素刺激蛋白質的合成並使磷脂代謝正常化。總之，水飛薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩定作用，它阻止或避免溶解性細胞成分（例如轉氨酶）的流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質（如：α-鵝膏菌素）穿透進入細胞內部。蛋白質合成能力的增強是由於水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成，同時導致結構和功能蛋白質（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強肝細胞的修復能力和再生能力。
毒理研究： 水飛薊素的特點為低毒性，並可以按治療劑量長期服用。
急性毒性：小鼠和大鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒，LD50大於2000mg/Kg。
慢性毒性：分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續口服12個月，生化指標及切片檢查均未顯示有任何毒性影響。
生殖毒性：用大鼠和兔進行的生殖力研究，產前、圍產期及產後的毒性研究，均未發現在生殖的各個階段有任何副作用（試驗的最大劑量：2500mg/kg）。特別是，水飛薊素未顯示有潛在的致畸作用。
致突變性：體外及體內試驗，水飛薊素均呈陰性。
致癌性：尚未對齧齒動物進行過體內實驗。
藥理作用：已經證實在各種毒性肝損害病理模型中，水飛薊素對以下物質具有抗毒作用：毒蕈素、α-鵝膏菌素（在鬼筆鵝膏真菌中發現的毒性物質）、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙醯胺和肝病毒FV3。
水飛薊素的療效歸功於其具備數個作用點和作用機制：由於其對自由基的捕獲能力，水飛薊素具有抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學過程（造成細胞膜的損壞），可被水飛薊素阻斷或阻止。並且在已經遭受損傷的肝細胞內，水飛薊素刺激蛋白質的合成並使磷脂代謝正常化。總之，水飛薊素最大的貢獻是對肝細胞膜有穩定作用，它阻止或避免溶解性細胞成分（例如轉氨酶）的流失。水飛薊素可限制某些肝毒性物質（如：α-鵝膏菌素）穿透進入細胞內部。蛋白質合成能力的增強是由於水飛薊素刺激細胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細胞中核糖體RNA的合成，同時導致結構和功能蛋白質（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強肝細胞的修復能力和再生能力。
毒理研究： 水飛薊素的特點為低毒性，並可以按治療劑量長期服用。
急性毒性：小鼠和大鼠單劑量口服試驗證明水飛薊素無毒，LD50大於2000mg/Kg。
慢性毒性：分別讓大鼠和狗按2500mg/kg及1200mg/Kg的劑量連續口服12個月，生化指標及切片檢查均未顯示有任何毒性影響。
生殖毒性：用大鼠和兔進行的生殖力研究，產前、圍產期及產後的毒性研究，均未發現在生殖的各個階段有任何副作用（試驗的最大劑量：2500mg/kg）。特別是，水飛薊素未顯示有潛在的致畸作用。
致突變性：體外及體內試驗，水飛薊素均呈陰性。
致癌性：尚未對齧齒動物進行過體內實驗。
藥代動力學
水飛薊素的主要成分為水飛薊賓，臨床研究顯示水飛薊素經消化道吸收後，主要隨膽汁排泄（大於吸收量的80%）。
膽汁中有作為代謝物的葡萄糖苷酸和硫酸鹽。水飛薊賓在脫離連線後被重吸收，並進入腸肝循環，此過程已經在動物實驗中證實。由於水飛薊賓可能主要經膽汁清除（作用地點：肝臟），因此血液含量低且腎臟清除少。本品吸收半衰期為2.2小時，清除半衰期為6.3小時。當本品以治療劑量服用時，單次服用與多次服用後人膽汁中的水飛薊賓含量相同。結果表明水飛薊賓不會在人體中蓄積。140毫克規格的水飛薊素一日3次多次服用後，膽汁清除達到穩定狀態。
膽汁中有作為代謝物的葡萄糖苷酸和硫酸鹽。水飛薊賓在脫離連線後被重吸收，並進入腸肝循環，此過程已經在動物實驗中證實。由於水飛薊賓可能主要經膽汁清除（作用地點：肝臟），因此血液含量低且腎臟清除少。本品吸收半衰期為2.2小時，清除半衰期為6.3小時。當本品以治療劑量服用時，單次服用與多次服用後人膽汁中的水飛薊賓含量相同。結果表明水飛薊賓不會在人體中蓄積。140毫克規格的水飛薊素一日3次多次服用後，膽汁清除達到穩定狀態。
貯藏
密封、乾燥處保存。
包裝
鋁塑板， 每盒10粒。
有效期
60個月。
執行標準
JX20030199
