雙水楊酸酯（salsalate）化學名為2-羥基苯甲酸-2-羧基苯酯，白色結晶性粉末；無臭，味微苦。在乙醇或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。分子式為C14H10O5，分子量為258.22600，密度為1.404g/cm3，熔點為139-151 °C，沸點為482.9ºC at 760 mmHg。
基本介紹
- 中文名：雙水楊酸酯
- 英文名：Sasapyrine
- 別稱：水楊酸水楊酸 ,雙水楊酸酯，水楊酸水楊酸酯，水楊醯水楊酸
- 化學式：C14H10O5
- 分子量：258.22600
- CAS登錄號：552-94-3
- 熔點：139-151°C
- 沸點：482.9ºC
- 水溶性：易溶
- 密度：1.431
- 閃點：188ºC
化合物簡介,基本信息,物化性質,安全信息,藥典標準,主要化學成分,性狀,鑑別,檢查,含量測定,藥理作用,藥代動力學,適應症,用法用量,不良反應,注意事項,藥物相互作用,專家點評,
化合物簡介
基本信息
中文名稱：雙水楊酸酯
中文別名：水楊酸-2-羧基苯酯;水楊酸2-羧基苯酯;水楊基水楊酸;甲磺酸依普羅沙坦;2-羥基苯甲酸-2-羧基苯基酯;
英文名稱：salsalate
英文別名：Disalcid;Benzoic acid, 2-hydroxy-, 2-carboxyphenyl ester;
2-(2-hydroxybenzoyl)oxybenzoic acid;2-salicyloyloxy-benzoic acid;Salicylsalicylic acid;
CAS號：552-94-3
分子式：C14H10O5
分子量：258.22600
物競編號：05PK
結構式：
精確質量：258.05300
PSA：83.83000
LogP：2.30960
物化性質
外觀與性狀：晶體
密度：1.404g/cm3
熔點：139-151 °C
沸點：482.9ºC at 760 mmHg
閃點：188ºC
水溶解性：水解
穩定性：在正常儲存和操作條件下在密閉容器中室溫穩定。
儲存條件：存放在密閉容器中。儲存在陰涼，乾燥，通風良好的區域，遠離不相容物質。
安全信息
安全說明: S26：萬一接觸眼睛，立即使用大量清水沖洗並送醫診治。
S37/39：使用合適的手套和防護眼鏡或者面罩。
危險品標誌: Xi：刺激性物質
危險類別碼: R36/37/38：對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用。
藥典標準
主要化學成分
2-羥基苯甲酸-2-羧基苯酯。按乾燥品計算，含C14H10O5不得少於99.0%。
性狀
本品為白色結晶性粉末；無臭，味微苦。本品在乙醇或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶。熔點為140～146℃。
鑑別
取本品約0.5g，加氫氧化鈉試液5ml，煮沸，顯水楊酸鹽的鑑別反應。
檢查
氯化物
取本品1.0g，加水20ml，振搖，濾過，取續濾液4ml，依法檢查，與標準氯化鈉溶液1ml製成的對照液比較，不得更濃（0.005%）。
硫酸鹽
取氯化物檢查項下濾液5ml，加稀鹽酸1ml與氯化鋇試液3ml，不得發生渾濁。
游離水楊酸
取本品1.0g，加三氯甲烷20ml使溶解，作為供試品溶液；另取水楊酸約25mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加三氯甲烷溶解，並稀釋至刻度，搖勻，精密量取20ml，作為對照溶液。分別將上述兩種溶液置於分液漏斗中，各用硝酸鐵溶液[取硝酸鐵1g，加硝酸溶液（0.1→100）溶解，並稀釋成1000ml]提取4次，每次20ml，分取硝酸鐵溶液，濾過，置100ml量瓶中，並用硝酸鐵溶液稀釋至刻度，搖勻。照紫外－可見分光光度法，在530nm的波長處分別測定吸光度。供試品溶液的吸光度不得大於對照溶液的吸光度。
乾燥失重
取本品，以五氧化二磷為乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%。
熾灼殘渣
不得過0.1%。
重金屬
取氯化物檢查項下濾液5ml，加硫化鈉試液數滴，溶液應不顯色。
含量測定
取本品約0.5g，精密稱定，加乙醇40ml使溶解，加酚酞指示液0.2ml，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於25.82mg的C14H10O5。
藥理作用
本品具有鎮痛作用，其特點為對胃腸道的刺激性較小。本品為酯類，口服後在胃中不分解，在鹼性腸液中逐漸分解成為2個分子的水楊酸而起作用，故水楊酸的含量高，即使小劑量也能達到較高血濃度。
藥代動力學
雙水楊酸酯在胃內不溶解，但口服後在小腸吸收，一個分子的雙水楊酸酯可水解成2個分子水楊酸，可達較高血液濃度，治療血藥濃度可維持16小時。水解除在小腸進行外，也在原藥被吸收後進行。進一步的代謝過程同阿司匹林。
適應症
一般同乙醯水楊酸，可用於流行性感冒、急慢性風濕性關節炎、風濕熱及頭痛、牙痛、腰痛、神經痛等中等度疼痛，對痛風也有較好的療效。
用法用量
口服：每次0.3～0.6g，每日2～3次。 抗風濕每次0.9-1.2g，一日2-3次。
不良反應
- 對其他非甾體抗炎藥過敏者禁用。
- 孕婦及哺乳期婦女禁用。
- 哮喘、嚴重肝病、出血性疾病（如血友病）或接受抗凝劑治療的患者禁用。
- 動脈硬化伴高血壓、近期腦出血或年老體弱者禁用。
注意事項
- 本品為對症治療藥，用於止痛不得超過5天，症狀未緩解請，諮詢醫師或藥師。
- 不能同時服用其他解熱鎮痛藥的藥品（如某些複方抗感冒藥）。
- 有下列情況患者慎用：60歲以上、支氣管哮喘、肝腎功能不全。
- 下列情況患者應在醫師指導下使用：有消化性潰瘍史、胃腸道出血、心功能不全、高血壓。
- 服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。
- 兒童用量請諮詢醫師或藥師。
- 如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。
- 對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
- 本品性狀發生改變時禁止使用。
- 請將本品放在兒童不能接觸的地方。
- 兒童必須在成人監護下使用。
- 如正在使用其他藥品，使用本品前請諮詢醫師或藥師。
藥物相互作用
- 本品可加強口服降糖藥和甲氨喋呤的作用，合用時應諮詢醫師。
- 本品對血小板聚集的功能影響較小，但大劑量或與口服抗凝劑合用時，有發生出血的可能。
- .如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請諮詢醫師或藥師。
專家點評
作用類似阿司匹林。本品臨床上不良反應小，套用較安全。
