水楊醯水楊酸酯

水楊醯水楊酸酯是一種化學藥品,分子式為C14H10O5。

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雙水楊酯藥典標準

品名

雙水楊酯
Shuangshuiyangzhi
Salsalate

分子式與分子量

C14H10O5 258.22

來源(名稱)、含量(效價)

本品為2-羥基苯甲酸-2-羧基苯酯。按乾燥品計算,含C14H10O5不得少於99.0%。

性狀

本品為白色結晶性粉末;無臭,味微苦。本品在乙醇或乙醚中易溶,在水中幾乎不溶。
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)為140~146℃。

鑑別

取本品約0.5g,加氫氧化鈉試液5ml,煮沸,顯水楊酸鹽的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

檢查

取本品1.0g,加水20ml,振搖,濾過,取續濾液4ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液1ml製成的對照液比較,不得更濃(0.005%)。
取氯化物檢查項下濾液5ml,加稀鹽酸1ml與氯化鋇試液3ml,不得發生渾濁。
取本品1.0g,加三氯甲烷20ml使溶解,作為供試品溶液;另取水楊酸約25mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加三氯甲烷溶解,並稀釋至刻度,搖勻,精密量取20ml,作為對照溶液。分別將上述兩種溶液置於分液漏斗中,各用硝酸鐵溶液[取硝酸鐵1g,加硝酸溶液(0.1→100)溶解,並稀釋成1000ml]提取4次,每次20ml,分取硝酸鐵溶液,濾過,置100ml量瓶中,並用硝酸鐵溶液稀釋至刻度,搖勻。照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在530nm的波長處分別測定吸光度。供試品溶液的吸光度不得大於對照溶液的吸光度。
取本品,以五氧化二磷為乾燥劑,在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
取氯化物檢查項下濾液5ml,加硫化鈉試液數滴,溶液應不顯色。

含量測定

取本品約0.5g,精密稱定,加乙醇40ml使溶解,加酚酞指示液0.2ml,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於25.82mg的C14H10O5。

類別

消炎鎮痛非甾體抗炎藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

雙水楊酯片

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

水楊醯水楊酸酯說明書

藥品名稱

水楊醯水楊酸酯

英文名稱

Salsalate

別名

雙水楊酸酯;水楊醯水楊酸酯;水楊酸水楊酸酯;Salicylsalicylic Acid;Sasapyrin;Salysal;Diplosal;Nobacid;Salina

分類

神經系統藥物 > 解熱鎮痛藥 > 水楊酸類藥

劑型

1.片劑:0.3g,0.5g;
2.膠囊:0.5g

水楊醯水楊酸酯的藥理作用

水楊醯水楊酸酯為雙分子水楊酸組成的酯,在胃內不分解,在腸內逐漸分解出兩個分子水楊酸。作用參見阿司匹林。 具有解熱、鎮痛、抗炎作用。

水楊醯水楊酸酯的藥代動力學

水楊醯水楊酸酯在胃內不溶解,但口服後在小腸吸收,一個分子的水楊醯水楊酸酯可水解成2個分子水楊酸,可達較高血液濃度,治療血藥濃度可維持16小時。水解除在小腸進行外,也在原藥被吸收後進行。進一步的代謝過程同阿司匹林。

水楊醯水楊酸酯的適應證

1.用於風濕熱、急慢性風濕性關節炎。對痛風也有較好的療效。
2.治療流行性感冒、頭痛、神經痛、牙痛、月經痛、腰痛及感冒發熱等。

水楊醯水楊酸酯的禁忌證

1.12歲以下兒童不宜服用水楊醯水楊酸酯。
2.對水楊醯水楊酸酯及阿司匹林過敏者禁用。

注意事項

1.對胃幾無刺激,但消化性潰瘍、慢性腎功能不全病人慎用。
2.與抗凝劑合用可導致出血傾向。

水楊醯水楊酸酯的不良反應

可發生噁心、嘔吐、消化不良、睏倦、耳鳴等不良反應,但對胃刺激性小,胃腸道不適及大便隱血等明顯比阿司匹林為少。

水楊醯水楊酸酯的用法用量

1.口服:0.3~0.9g,每天2~3次。
2.抗風濕每次0.9-1.2g,一日2-3次。

藥物相互作用

阿司匹林

專家點評

作用類似阿司匹林。水楊醯水楊酸酯臨床上不良反應小,套用較安全。

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