氰鈷銨素

氰鈷銨素又稱維生素B12。體內維生素B12的通常含量為2～5mg，大部分貯存於肝臟，約為體內總貯存量的80%，其餘存在於肌肉、皮膚和骨組織，少量存在於肺、腎、脾。維生素B12最重要的功能在於它是骨髓造血所需的重要物質。

基本介紹

• 中文名：氰鈷銨素
• 外文名：cyanocobalamin
• 取材：血液
• 功能：骨髓造血

簡介

氰鈷銨素概述

維生素B12又稱鈷胺素。體內維生素B12通常含量為2-5mg，大部分貯存於肝臟，約為體內總量的80%，其餘的部分存在於肌肉、皮膚和骨組織，少量存在於肺、腎、脾。

氰鈷銨素的醫學檢查

檢查名稱：氰鈷銨素

操作方法：同微生物測定法。

正常值：血漿 74～516pmol/L（成人103～516pmol/L；60- 81～590pmo/L。）

化驗結果臨床意義

降低：見於巨幼細胞貧血、胃切除術後、腸道吸收不良、腸道寄生蟲病，亦見於長期素食者等。

升高：見於急性和慢性粒細胞性白血病、淋巴細胞性白血病、單核細胞性白血病、白細胞增多症、真性紅細胞增多症、部分惡性細胞腫瘤和肝臟病變等。

附註

在抽血前不宜過多食用富含維生素B12的食物和藥物。富含維生素B12的食物有肉類、貝殼類、魚類、禽類、蛋類和動物肝臟。

相關疾病

真性紅細胞增多症。

維生素B12藥典標準

品名

維生素B12

Weishengsu B12

Vitamin B12

分子式與分子量

C₆₃H₈₈CoN₁₄O₁₄P ；1355.38

來源、含量

本品為[α-（5,6-二甲基苯並咪唑基）]-Coβ氰鈷醯胺。按乾燥品計算，含C₆₃H₈₈CoN₁₄O₁₄P不得少於96.0%。

性狀

本品為深紅色結晶或結晶性粉末；無臭，無味；引濕性強。本品在水或乙醇中略溶，在丙酮、三氯甲烷或乙醚中不溶。

鑑別

（1）取本品約1mg，加硫酸氫鉀約50mg，置坩堝中，灼燒至熔融，放冷，加水3ml，煮沸使溶解，加酚酞指示液1滴，滴加氫氧化鈉試液至顯淡紅色後，加醋酸鈉0.5g、稀醋酸0.5ml與0.2% 1-亞硝基-2-萘酚-3,6-二磺酸鈉溶液0.5ml，即顯紅色或橙紅色；加鹽酸0.5ml，煮沸1分鐘，顏色不消失。

（2）取含量測定項下的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在278nm、361nm與550nm的波長處有最大吸收。361nm波長處的吸光度與278nm波長處的吸光度的比值應為1.70～1.88。361nm波長處的吸光度與550nm波長處的吸光度的比值應為3.15～3.45。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》449圖）一致。

檢查

取本品20mg，加水10ml溶解後，溶液應澄清。

避光操作，溶液臨用新制。取本品，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液；另取本品約25mg，置25ml量瓶中，加水10ml使溶解，加0.1%氯胺T溶液5ml與0.05mol/L鹽酸溶液0.5ml，用水稀釋至刻度，搖勻，放置5分鐘，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為系統適用性試驗溶液；再精密量取對照溶液1ml，置10ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為檢測限試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以甲醇－0.028mol/L磷酸氫二鈉溶液（用磷酸調節pH值至3.5）（26：74）為流動相，檢測波長為361nm。系統適用性試驗溶液中應出現維生素B12峰與一個降解產物峰（相對保留時間約為0.86），二者的分離度應大於2.5，檢測限試驗溶液中主峰的信噪比（S/N）應大於3。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。

取本品1.0mg，置分液漏斗中，加水20ml使溶解，加甲酚一四氯化碳（1：1）5ml，充分振搖1分鐘；分取下層溶液，置另一分液漏斗中，加硫酸溶液（1→7）5ml，充分振搖，上層溶液應無色；如顯色，與同體積的對照液[取高錳酸鉀滴定液（0.02mol/L）0.15ml，加水至250ml]比較，不得更深。

取本品約50mg，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過12.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。

含量測定

避光操作。取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含25μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在361nm的波長處測定吸光度，按C63H88CoN14O14P的吸收係數（）為207計算，即得。

類別

維生素類藥。

貯藏

遮光，密封保存。

製劑

（1）維生素B12注射液 （2）維生素B12滴眼液

版本

《中華人民共和國藥典》2010年版。

氰鈷銨素說明書

藥品名稱

維生素B12

英文名稱

Vitamin B12

別名

維他命B12；維生素乙12；抗惡性貧血維生素；維斯克；動物蛋白因子；氰基鈷胺；維生素B12；氰鈷胺；鈷胺素。

分類

血液系統藥物 、 抗貧血藥物。

劑型

針劑：每支0.05mg（1ml），0.1mg（1ml），0.25mg（1ml），0.5mg（1ml），1mg（1ml）。

氰鈷銨素的藥理作用

維生素B12是細胞合成核酸的重要輔酶，在體內參與核酸合成；參與蛋白質和脂肪的代謝；能維持中樞及周圍有髓鞘神經纖維功能的完整性。包括形成神經纖維外的一層髓鞘髓磷脂蛋白。它通過使5-甲基四氫葉酸轉換成四氫葉酸而增加四氫葉酸在體內的利用，同時使同型半胱氨酸轉化成蛋氨酸。它還促進甲基丙二酸轉變成琥珀酸而參與三羧酸循環。當缺乏時，阻礙四氫葉酸的循環利用，使胸腺嘧啶脫氧核苷酸合成減少，DNA合成受阻，血細胞的成熟分裂停滯，造成巨幼紅細胞貧血；通過作用於三羧酸循環保持中樞和外周的有髓鞘神經纖維的功能完整；使含巰基的酶維持於活性狀態，參與蛋白質及脂肪的代謝。

氰鈷銨素的藥代動力學

口服需在胃中與胃黏膜分泌的內因子（一種糖蛋白）結合，然後才能在迴腸的特殊部位吸收，8～12h達血藥峰值。肌內注射後1h達血藥峰值。肝臟為主要貯存部位，過量部分隨尿排出。因飲食中維生素B12已超過生理需要量，故發生維生素B12缺乏的主要原因為胃黏膜萎縮、內因子分泌缺乏、腸道不能吸收所致。

氰鈷銨素的適應證

1.用於治療巨幼細胞性貧血（惡性貧血）及其他巨幼紅細胞貧血。

2.用於治療神經系統疾病如神經痛、神經萎縮、多發性神經炎。

3.用於治療再生不良性貧血、白細胞減少症。

4.治療肝病的輔助藥物。

5.用於胃全切除或部分切除患者的輔佐治療。

6.視網膜脈絡膜炎、視神經炎、視神經萎縮、青光眼、黃斑變性等。

氰鈷銨素的禁忌證

1.對維生素B12過敏者禁用。

2.惡性腫瘤患者禁用。

3.家族遺傳性球後視神經炎患者禁用。

注意事項

1.低血鉀、心力衰竭者慎用。心臟病患者慎用。

2.維生素B12不可靜脈注射。

氰鈷銨素的不良反應

1.肌內注射偶可引起瘙癢、皮疹、腹瀉、哮喘，甚至發生過敏反應。

2.周圍血栓形成、低血鉀、高尿酸血症、充血性心力衰竭以及肺水腫已有報導。

3.可誘發有痛風病史者的痛風急性發作。

4.用量過大無益，反而產生不良反應。長期使用可致缺鐵性貧血。

氰鈷銨素的用法用量

1.肌內注射：50～200μg，每天1次，連用1周；然後每周1～3次。直至症狀改善。

2.治療惡性貧血：開始肌內注射250μg，每天1次，1～2周后改每周1次；維持量：每次1000μg，每月1次，終身用藥。

3.口服：每次250μg，每天3次。

4.結膜下注射：50～100μg，每天1次或每周2次。

5.球後注射：50～100μg，每周2次

藥物相互作用

與葡萄糖液、氯丙嗪、維生素C、維生素C和維生素B複合物或維生素K等不能混於同一溶液中給藥；與氯黴素合用，對造血作用有拮抗；與氨基糖苷類抗生素、對氨基水楊酸類藥物、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮合用，可減少維生素B12的腸道吸收。抗生素類可影響微生物法測定血清和紅細胞內維生素B12的濃度，出現假性低值。

專家點評

維生素B12為水溶性維生素。參與體內甲基轉換及葉酸代謝促進甲基四氫葉酸轉換為四氫葉酸。對骨髓造血功能、肝臟功能和神經系統髓鞘的完整有作用，眼科可用於視網膜脈絡膜炎、視神經炎、視神經萎縮、青光眼、黃斑變性等的輔助治療。維生素B12是一類含鈷的紅色化合物，亦屬水溶性B族維生素，需轉化為甲基鈷安和輔酶B12後才具有活性，以輔酶方式參與體內的重要代謝反應。臨床用於因維生素B12缺乏引起的巨幼細胞性貧血和惡性貧血。也可用於神經炎的輔助治療。