氯雷他定泡騰片

成份

本品主要成分氯雷他定，化學名稱為：4-(8-氯-5，6-二氫-11H-苯並[5,6]環庚並[1，2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。
分子式：C₂₂H₂₃CIN₂O₂
分子量：382.89

性狀

本品為白色片劑。

適應症

用於緩解過敏性鼻炎有關的症狀，如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用於緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的症狀。

規格

10mg/片。

用法用量

空腹服，成人及12歲以上兒童每次10mg，每日1次。

不良反應

主要包括頭痛、嗜睡、疲乏、口乾視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運動機能亢進、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫髮、癲癇發作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應。

禁忌

對本品過敏者或特異體質的患者禁用。

注意事項

對肝功能受損者，本品的清除率減少，故應減低劑量，可按隔日10mg服藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦慎用。服藥期宜停止哺乳。

兒童用藥

12歲以下兒童套用本品的安全性尚未確定。

老年用藥

肝腎功能輕中度受損時，對本藥的代謝和排泄無明顯的影響，所以老年患者用藥量與成人相同。

藥物相互作用

抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。
臨床試驗顯示，健康成人同時服用氯雷他定（10mg）、治療劑量的紅黴素、卡米替定等藥物後，本品及其代謝物的血藥濃度有輕微上升，其吸收、分布、代謝沒有明顯變化。

藥物過量

逾量中毒時，如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃，並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥（硫酸鈉）以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除，腹膜透析能否使本品消除尚未明確。

藥理毒理

藥理學
本品屬長效三環類抗組胺藥，競爭性地抑制組胺H1受體，抑制組胺所引起的過敏症狀。本品無明顯的抗膽鹼和中樞抑制作用。
毒理學
動物試驗未見明顯致畸作用，

藥代動力學

空腹口服吸收迅速。服後1～3小時起效，8～12小時達最大效應，持續作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。80%以代謝物形式出現於尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。
慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴重程度而延長。
氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%～77%。
本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。