氯苯那敏，用於過敏性鼻炎、感冒和鼻竇炎及過敏性皮膚疾患如蕁麻疹、過敏性藥疹或濕疹、血管神經性水腫、蟲咬所致皮膚瘙癢。
基本介紹
- 藥品名稱：氯苯那敏
- 藥品類型：基本藥物
- 英文名稱：Chlorphenamine
- 中文別名：馬來酸氯苯吡胺；氯苯吡丙胺
- 英文別名：Chlorpheniramine; Chlophenamin
- 分子式：C16H19ClN2
- 分子量：274.79
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化合物簡介
法規信息
中國
危險化學品
物化性質
形狀：本品為油狀液體，BP 0.5 159-161℃。其馬來酸鹽為白色結晶性粉末，MP 132-135℃，(130-135℃)。溶於水(1:4)、乙醇(1:10)和氯仿(1:10)；微溶於乙醚
密度：1.938g/cm3
熔點：240-241ºC
沸點：532.5ºC at 760mmHg
閃點：275.9ºC
儲存條件：輕裝輕放,庫房通風、遠離明火、高溫、陽光,與氧化劑、易燃物分開存放
安全信息
危險類別：1.1
海關編碼：2921499090
危險品運輸編碼：0079
WGK Germany：3
危險類別碼：R2
安全說明：35-36-45-61
危險品標誌：E; T+; N
用途
用於製造彈藥及用於鉀鹽的分析。
藥物說明
分類
抗變態反應藥物 > 抗組胺藥
劑型
1.片劑：每片4mg
2.針劑:10mg/1ml, 20mg/2ml
藥理作用
氯苯那敏為H1受體拮抗藥，其化學結構屬烴胺類。主要能競爭性阻斷變態反應靶細胞上組胺H1受體，使組胺不能與H1受體結合，從而抑制其引起的過敏反應。但氯苯那敏不影響組胺的代謝，也不阻止體內組胺的釋放。氯苯那敏還具有抑制中樞和抗膽鹼作用，故服藥後有睏倦感、口乾、便秘、痰液變稠及鼻黏膜乾燥。經過臨床長時間的實踐認為，氯苯那敏的抗組胺作用較強，用量小，副作用小。氯苯那敏抗組胺作用較苯海拉明、異丙嗪強，而中樞抑制作用較弱，抗膽鹼作用亦較弱。因嗜睡等不良反應輕微，故適用於小兒及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有減少氣管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗組胺藥問世之前，是臨床最常用的抗組胺藥。
藥代動力學
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基撲爾敏，另行撲爾敏N-氧化物，及兩種未鑑定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產物排出。氯苯那敏由肝臟代謝，經尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒。
適應症
尿中存在13.2%的原形物，5.8% N-去甲基撲爾敏，另行撲爾敏N-氧化物，及兩種未鑑定的代謝物。服用藥物大部分成極性代謝產物排出。氯苯那敏由肝臟代謝，經尿液、大便、汗液排泄。哺乳婦女亦可經由乳汁排出一部分。孕婦用藥可通過臍血影響胎兒。
用法用量
1.口服，成人每次4mg，每天3次。兒童每天0.3mg/kg，分4次口服。
2.肌內注射或皮下注射，成人每次10mg，每天3次。兒童皮下注射每天0.35mg/kg，分4次注射。
3.靜脈注射，成人每次10mg，每天1次。嘔吐患者可將1次劑量，用溫水50～100ml溶解後經直腸保留灌注。
不良反應
1.有時有輕微的口乾、眩暈、噁心等反應，嗜睡作用輕微。
2.服用量過大致急性中毒時，成人常出現中樞抑制。兒童中毒時，多呈中樞興奮。當呼吸衰竭時，可採用人工呼吸，給氧等支持療法，忌用中樞興奮藥。必要時可用去甲腎上腺上腺上腺素靜脈滴注以維持血壓，但不宜用腎上腺素。搶救中切忌用組胺注射作解毒藥。
禁忌症
1.對氯苯那敏過敏者禁用。
2.新生兒、早產兒、孕婦及哺乳期婦女禁用。
3.中樞已處於過度抑制狀態者禁用。
4.窄角性青光眼、前列腺肥大、膀胱頸梗阻、重症肌無力、胃潰瘍、幽門及十二指腸梗阻、癲癇患者禁用。
注意事項
①注射劑有刺激性，靜脈注射過快可致低血壓或中樞神經興奮。②不宜與氨茶鹼作混合注射。③有交叉過敏現象，對其他抗組胺藥或麻黃鹼、腎上腺素、異丙腎上腺、去甲腎上腺素及碘過敏者，也可能對本藥過敏。④車船、飛機的駕駛人員，精密儀器操作者在工作前禁止服用有中樞神經抑制的抗組胺藥物。⑤患閉角型青光眼、尿瀦留、前列腺增生、幽門十二指腸梗阻、癲癇的患者慎用，新型抗組胺藥的抗膽鹼不良反應較輕。⑥孕婦及哺乳期婦女慎用。⑦新生兒和早產兒對本類藥物抗膽鹼作用的敏感性較高，不宜使用。⑧老年人對抗組胺藥的不良反應較敏感，套用本品時易發生低血壓、精神錯亂、痴呆和頭暈等不良反應。
藥物相互作用
①與酒精及其他中樞神經抑制藥，如巴比妥酸鹽、催眠藥、阿片類鎮痛藥、抗焦慮鎮靜藥、抗癲癇藥合用，可增加抗組胺藥的中樞神經抑制作用，但新型抗組胺藥此相互作用較弱。②與其他有抗膽鹼作用的藥物，如阿托品、三環類抗抑鬱藥、單胺氧化酶抑制劑合用，可加強本類藥物的抗膽鹼作用。③部分經肝代謝的抗組胺藥與肝藥酶抑制藥合用時，可致不良反應增加。④一些抗組胺藥可能會掩蓋某些具有耳毒性的藥物，如氨基苷類抗生素的毒性症狀。⑤抗組胺藥可抑制過敏原性物質的皮試反應，因此在皮試前若干天應停止使用一切抗組胺藥物，以免影響皮試結果。⑥本品與苯妥英合用可能抑制其肝臟代謝，使其毒性增加，應注意監測苯妥英濃度。⑦可增強金剛烷胺、抗膽鹼藥、氟哌啶醇、吩噻嗪類及擬交感神經藥等作用。⑧同時飲酒或服用中樞神經抑制藥，可使本品藥效增強。
中毒
氯苯那敏（撲爾敏）是最強的抗組胺藥物之一，其作用持久，用量少、副作用小。適用於各種過敏性疾病、藥物過敏反應等。口服吸收快而完全，半衰期12～15h。成人用量4～8mg，不良反應的發生率低。
臨床表現
1.不良反應以睏倦為最常見，偶有胸悶、咽痛、疲乏、心悸或出血傾向，還可有痰液黏稠。服用過量表現為排尿困難或尿痛、頭暈、口鼻咽部乾燥、食慾減退、噁心、上腹不適或胃痛。
2.兒童易發生煩躁、焦慮、入睡困難和神經過敏。
3.有報導出現固定性藥疹、蕁麻疹、血管神經性水腫，甚至過敏性休克。可能發生一般抗過敏藥物少見的粒細胞減少症。
治療
氯苯那敏中毒的治療要點為：
對症治療。
專家點評
氯苯那敏為烴胺類抗組胺藥。其特點是抗組胺作用較強，用量小，不良反應少。適用於小兒。用於各種過敏性疾病、蟲咬、藥物過敏反應等。另外，駕駛員、機械操作人員在工作進行時不宜使用。止癢效果較好，臨床較為常用，為減少嗜睡和口乾不良反應，對慢性過敏性疼痛可以晚間臨睡前服用。氯苯那敏通過拮抗H1受體而對抗組胺的過敏作用。用於皮膚黏膜變態反應，如眼瞼接觸性皮炎，過敏性結膜炎。
藥典標準
【鑑別】 (1) 取本品約10mg，加枸椽酸醋酐試液1ml，置水浴上加熱，即顯紅紫色。(2) 取本品約20mg，加稀硫酸1ml，滴加高錳酸鉀試液，紅色即消失。(3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集61圖）一致。
【檢查】酸度 取本品0.1g，加水10ml溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應為4.0～5.0 。有關物質 取本品，加溶劑[流動相A-乙腈（80:20）]溶解並稀釋成每1ml中含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用上述溶劑稀釋製成每1ml中含3μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）試驗，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；流動相A為磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫銨11.5g，加水適量使溶解，加磷酸1ml，用水稀釋至1000ml），流動相B為乙腈，按下表進行梯度洗脫；流速為每分鐘1.2ml；檢測波長為225nm。理論板數按氯苯那敏峰計算不低於4000。取對照溶液10μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使氯苯那敏色譜峰的峰高約為滿量程的25%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，除馬來酸峰外，單個雜質峰面積不得大於對照溶液中氯苯那敏峰面積（0.3%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液中氯苯那敏峰面積的3倍（0.9%）。供試品溶液色譜圖中小於對照溶液氯苯那敏峰面積0.17倍的色譜峰忽略不計（0.05%）。殘留溶劑 四氫呋喃、二氧六環、吡啶、甲苯 取本品，精密稱定，加二甲基甲醯胺溶解並稀釋製成每1ml中約含0.2g的溶液，作為供試品溶液；另取四氫呋喃、1，4-二氧六環、吡啶和甲苯，精密稱定，用二甲基甲醯胺定量稀釋製成每1ml中各含四氫呋喃144μg、1，4-二氧六環76μg、吡啶40μg、甲苯178μg的溶液，作為對照品溶液。精密量取供試品溶液與對照片溶液各1ml，置頂空瓶中，密封。照殘留溶劑測定法（附錄Ⅷ P 第二法）測定，用5%苯基-95%甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液；柱溫在50℃維持15分鐘，再以每分鐘8℃的速率升溫至120℃，維持10分鐘；進樣口溫度為200℃；檢測器溫度為250℃。頂空瓶平衡溫度為90℃，平衡時間為30分鐘，進樣體積為1.0ml。取對照品溶液頂空進樣，理論板數按四氫呋喃峰計算不低於5000，各成分峰見的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，均應符合規定。易炭化物 取本品25mg，依法檢查（附錄Ⅷ O），與黃色1號標準比色液比較，不得更深。乾燥失重 取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。熾灼殘渣 不得過0.1%（附錄Ⅷ N）。
【含量測定】 取本品約0.15g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於19.54mg的C16H19ClN2·C4H4O4。
【類別】 抗組胺藥。
【貯藏】 遮光，密封保存。
