鹽酸洛哌丁胺（loperamide hydrochloride）是一種白色或類白色的結晶性粉末，可以作為止瀉藥，或者是長效抗腹瀉藥物，多用於治療急、慢性痢疾。服用過量時，可能出現嗜睡、便秘、肌肉緊張、瞳孔縮小、呼吸徐緩等中毒症狀，可用納洛酮解毒，並對患者進行至少48小時的觀察，以便及時發現中樞神經系統的抑制作用。
基本介紹
- 中文名：鹽酸洛哌丁胺
- 外文名：loperamide hydrochloride
- 別名：鹽酸氯苯哌醯胺;氯苯哌醯胺
- 化學式：C29H34Cl2N2O2
- 分子量：513.4985
- CAS登錄號：34552-83-5
- EINECS登錄號：252-082-4
- 熔點：223-225°C
- 密度：1.1905 kg/m
- 外觀：膠囊，內含白色或黃白色粉末。
- 測定方法：鹽酸洛哌丁胺的測定—中和滴定法
基本信息,成份,性狀,藥理毒理,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦用藥,藥物分析,方法名稱,套用範圍,方法原理,儀器設備,
基本信息
中文名稱:鹽酸洛哌丁胺
中文別名:鹽酸氯苯哌醯胺;氯苯哌醯胺
英文名稱:loperamide hydrochloride
英文別名:Loperamide hydrochloride [USAN:JAN]; Loperamide hydrochloride; 4-(4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl)-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutyramide HCl; 4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-1-piperidine butyramide HCl; 4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-1-piperidinebutyramide monohydrochloride; BLOX; BREK; Dissenten; Fortasec; Imodium; Imodium A-D; Imodium A-D EZ chews; Imosec; Lopemid; Lopemin; Loperamide HCl; Loperyl; Maalox Antidiarrheal; PJ185; R 18553; Suprasec; Tebloc; UNII-77TI35393C; Up and up anti diarrheal; 1-Piperidinebutanamide4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-, hydrochloride; 1-Piperidinebutanamide,4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-NN-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-, monohydrochloride4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-alpha,alpha-diphenylpiperidine-1-butyramide monohydrochloride; 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide hydrochloride (1:1)
CAS:34552-83-5
EINECS:252-082-4
分子式:C29H34Cl2N2O2
分子量:513.4985
成份
活性成分：鹽酸洛哌丁胺
化學名稱：N,N-二甲基-α,α-二苯基-4-（對氯苯基）-4-羥基-1-洛哌丁胺鹽酸鹽
性狀
膠囊，內含白色或黃白色粉末。
藥理毒理
作用於腸壁的阿片受體，阻止乙醯膽鹼和前列腺素的釋放，從而抑制腸蠕動，延長腸內容物的滯留時間。 可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急，也可用於肛門直腸手術的病人。 與腸壁的高親和力和明顯的“首過代謝”，使其幾乎不進入全身血液循環。
適應症
止瀉藥。用於各種病因引起的急慢性腹瀉的症狀。 用於迴腸造瘺術病人可減少排便體積及次數，增加大便稠硬度。
規格
2mg/粒
用法用量
適用於成人和五歲以上兒童。
1、急性腹瀉：起始劑量，成人為2粒，5歲以上的兒童為1粒，以後每次不成形便後1粒。
2、慢性腹瀉：起始劑量，成人為2粒，5歲以上的兒童為1粒，以後可調節每日劑量至維持在一日1～2次正常大便。一般維持劑量一日1～6粒。
3、每日最大劑量：成人不超過8粒，兒童不超過3粒/20kg體重。
4、如有其它病史者應在醫生指導下使用。
不良反應
若嚴格遵循推薦的劑量並注意禁忌症，長期使用無明顯不良反應。 有過敏反應（包括皮疹）、胃腸不適、噁心嘔吐、腹脹、食欲不振、便秘、倦怠、頭暈、頭痛、乏力、口乾等不良反應報導，但通常不易與腹瀉伴有的症狀區別。
禁忌
禁用於2歲以下的兒童。洛哌丁胺膠囊不宜用於5歲以下的兒童。
為對症治療藥品，對引起腹瀉的病因的治療仍是需要的。
不能用於伴有高熱和膿血便的急性細菌性痢疾的基本治療。
禁用於急性潰瘍性結腸炎及廣譜抗菌素引起的偽膜性腸炎的病人。
注意事項
1、腹瀉患者，尤其是兒童，經常發生水和電解質喪失，補充水和電解質是最重要的治療措施，兒童應在醫生指導下使用本品。
2、對於急性腹瀉，如服用本品48小時後，臨床症狀無改善，應停用本品，建議諮詢醫生。
3、肝功能障礙患者可能導致藥物相對過量，應注意中樞神經系統中毒反應症狀。
孕婦用藥
雖然洛哌丁胺無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦使用仍應權衡治療作用和可能潛在的危害，尤其在妊娠前三個月內。
偶有洛哌丁胺分泌於母乳的報導，雖然其在母乳中含量很低，但哺乳婦女也應注意避免使用。
藥物分析
方法名稱
鹽酸洛哌丁胺的測定—中和滴定法
套用範圍
本方法採用滴定法測定鹽酸洛哌丁胺的含量。
本方法適用於鹽酸洛哌丁胺。
方法原理
供試品加冰醋酸微溫使溶解，加醋酸汞試液與萘酚苯甲醇指示液後，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，記錄高氯酸滴定液的使用量，計算，即得。
試劑：
1.、水（新沸放置至室溫）
2、高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3、萘酚苯甲醇指示液
4、冰醋酸
5、醋酐
6、冰醋酸
7、醋酸汞試液
8、基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備
1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配製：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，搖勻，在室溫下緩緩滴加醋酐23mL，邊加邊搖，加完後再振搖均勻，放冷，加無水冰醋酸適量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙醯化，則須用水份測定法測定本頁的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%-0.2%。
標定：取在105℃乾燥至恆重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度，即可。
貯藏：置棕色玻璃瓶中，密閉保存。
2. 萘酚苯甲醇指示液
取萘酚苯甲醇0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。
操作步驟
精密稱取供試品0.3g，加冰醋酸20mL，加醋酸汞試液10mL與萘酚苯甲醇指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正，記錄消耗高氯酸滴定液的體積數（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於51.35mg的鹽酸洛哌丁胺（C29H33ClN2O2 ·HCl ），即得。
