氯芬待因片

成份

本品為複方製劑，其組分為：每片含雙氯芬酸鈉（C₁₄H₁₀C_l2NNaO₂）25mg，含磷酸可待因（C₁₈H₂₁NO₃·H₃PO₄·3/2H₂O）15mg。

性狀

本品為白色片，無臭，幾乎無味。

適應症

適用於各種手術後疼痛、癌性疼痛、骨病痛等中度疼痛。

用法用量

口服。成人1次1～2片，1日3次。兒童1日每公斤體重3.5～6mg(每片按40mg計算)，在醫生指導下，多次服用。連續使用不超過7天。

不良反應

主要為胃腸道症狀，如胃部不適、噁心、嘔吐等，發生率約為10%左右。文獻報導還可有頭暈、睏倦、皮疹、瘙癢、水腫、黃疸、便秘或出血傾向等。

禁忌

對阿司匹林、嗎啡過敏者忌用。心源性、功能性與診斷不明的疼痛禁用。

注意事項

1．應注意消化道潰瘍、腎損害或成癮性的發生，但這些現象大都是長期、大劑量套用時才有出現的可能。

2．肝、腎損害，有消化性潰瘍病史者慎用。

3．參閱雙氯芬酸鈉與可待因項下的注意事項。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒，妊娠頭3個月禁用。

2．本品所含兩主藥均可自乳汁排出，哺乳期婦女及孕婦應慎用。

兒童用藥

7歲以下兒童不宜使用。

老年用藥

慎用。

藥物相互作用

本品中磷酸可待因與中樞抑制藥並用時，可致相加作用。雙氯芬酸鈉可使非甾體抗炎藥的血藥濃度升高；乙醯水楊酸可降低雙氯芬酸鈉的血藥濃度。

藥物過量

1．逾量服用本品時，可很快出現由可待因所致的嚴重副反應，如昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側對稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由於嚴重缺氧致休克、循環衰竭、瞳孔散大、死亡。

2．中毒解救服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙醯半胱氨酸，不宜給活性炭，以防止影響拮抗劑的吸收，保持呼吸道通暢，必要時人工呼吸，靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。

藥理毒理

其中雙氯芬酸鈉為苯基乙酸衍生物，具有鎮痛、抗炎、解熱作用。其鎮痛作用比阿司匹林和吲哚美辛強，約為阿司匹林的26～50倍，系外周型鎮痛藥。特點為藥效強，不良反應輕，劑量小，個體差異小。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物，對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，鎮咳作用強而迅速，強度約為嗎啡的1/4。此外，還有鎮痛和鎮靜作用，鎮痛作用強度約為嗎啡的1/10，但仍強於一般解熱鎮痛藥。系中樞型弱阿片類鎮痛藥。服用本品，有可能出現消化道反應，呼吸抑制很弱，成癮性較低。

藥代動力學

本品經胃腸道吸收迅速，雙氯芬酸鈉在服用後1～2小時血藥濃度達峰值，血漿蛋白結合率大於99%，其濃度與劑量呈線性關係，t_1/2為1～2小時。按推薦劑量和間隔時間給藥，無蓄積現象。雙氯芬酸鈉具有明顯的首過代謝，口服後進入體循環僅為60%，所以口服給藥的藥-時曲線下面積(AUC)約是同等劑量非腸道給藥AUC的1/2。該藥經肝臟代謝，體內主要代謝物為4-羥雙氯芬酸，代謝物經尿和膽汁排泄，原形藥物的排泄不足1%。磷酸可待因口服後較易被胃腸道吸收，生物利用度為40%～70%，在體內主要分布於實質性器官，如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障，但腦組織內的濃度相對較低；能透過胎盤，可少量由乳汁分泌。口服用藥後30～45分鐘起效，1小時左右血藥濃度達峰值，作用維持約4小時。其在體內主要由肝臟代謝，大部分轉化為可待因-6-葡萄糖醛酸，另外約有10%脫甲基而轉化為嗎啡，然後與葡萄糖醛酸結合，代謝物主要經尿排泄。氯芬待因片口服1小時內起效，可持續4小時左右。