氯巴占

氯巴占(Frisium)化學名為1,2-二甲氧基乙烷，分子式C16H13ClN2O2。適用於治療對其它抗癲癇藥無效的難治性癲癇，可單獨套用，亦可作為輔助治療用。對複雜部分性發作繼發全身性發作和 Lennox-Gas-laut綜合徵效果更佳。

基本介紹

• 中文名：氯巴占
• 英文名：Clobazam
• 別稱：氯巴扎姆、氯巴扎母、氯巴扎酮、氧異安定、異安定酮
• 化學式：C16H13ClN2O2
• 分子量：300.74000
• CAS登錄號：22316-47-8
• 沸點：643.8ºC
• 密度：1.335g/cm3
• 閃點：343.2ºC
• 規格：片劑：每片 10mg， 20mg

化合物簡介

基本信息

中文名稱：氯巴占;

中文別名：氧異安定；1,2-二甲氧基乙烷;

英文名稱：clobazam

英文別名：Noiafren;Frisium;Urbanyl;7-chloro-1-methyl-5-phenyl-1,5-benzodiazepine-2,4-dione;1-phenyl 5-methyl 8-chloro 1,2,4,5-tetrahydro 2,4-dioxo 3H-1,5-benzodiazepine;Clorepin;Chlorepin;Clobazamum;Mystan;Urbadan;7-chloro-1-methyl-5-phenyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-1,5-benzodiazepine-2,4-dione;Urbanil;Clobazam;

CAS號：22316-47-8

分子式：C₁₆H₁₃ClN₂O₂

結構式：

分子量：300.74000

精確質量：300.06700

PSA：40.62000

LogP：3.50120

物化性質

密度：1.335g/cm³

沸點：643.8ºC at 760mmHg

閃點：343.2ºC

折射率：1.627

儲存條件：庫房低溫,通風,乾燥

蒸汽壓：1.82E-16mmHg at 25°C

安全信息

包裝等級：III

危險類別：6.1(b)

危險品運輸編碼：UN 3249

危險類別碼：R11; R23/24/25; R39/23/24/25

危險品標誌：F; T

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無

2.氫鍵供體數量:0

3.氫鍵受體數量:2

4.可旋轉化學鍵數量:1

5.互變異構體數量:3

6.拓撲分子極性表面積:40.6

7.重原子數量:21

8.表面電荷:0

9.複雜度:423

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:0

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

藥理作用

氯巴占為長效苯二氮卓類藥物，藥理作用與地西泮相似，其鎮靜副作用很小，更適合用於成人癲癇的輔助治療。氯巴占對不同病因引起的癲癇患者的部分性發作和全身性發作均有效，但通常作為輔助用藥。對可預測癲癇發作的患者（例如婦女月經性癲癇）可採用間歇治療。間歇方法有助於預防耐受性的產生。

藥代動力學

口服易於吸收，1～4h可達血藥峰值，85%與血漿蛋白結合。在肝內通過，脫甲基和羥基化作用進行代謝。原藥和活性代謝物N-去甲基氯巴占的平均t1/2分別為18h和42h。氯巴占高度親脂，迅速透過血-腦脊液屏障。原藥和代謝物主要隨尿排出。

適應證

適用於焦慮症和難治性癲癇的治療。對癲癇複雜性發作繼發全身性發作和倫-加綜合徵效果更佳。

禁忌證

1.對氯巴占過敏者、孕婦、哺乳者禁用。

2.嚴重肝病、急性閉角型青光眼和卟啉症患者禁用。

用法用量

1.常用每天20～30mg，分次服，或單次晚間服。

2.用於癲癇的輔助治療：劑量與用法同治療焦慮症。

3.3歲或大於3歲兒童：推薦劑量為不超過成人劑量的1/2。

4.老年或體弱患者的推薦劑量為每天10～20mg。

不良反應

1.參見地西泮。

2.偶有焦躁、抑鬱和肌無力。

3.偶有月經性癲癇患者服藥後經期推遲的報導。

4.突然停藥可出現戒斷症狀，亦可加劇癲癇發作，故停藥應逐漸減量過渡。

5.個例報導，氯巴占可致中毒性表皮壞死松解症。

注意事項

如連續套用，其抗驚厥作用逐漸減弱，可採用“放假療法”，如女性患者，在月經期發作時，可在月經來潮前2～3天開始用藥，10天后再用。

相互作用

與卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、丙戊酸合用時，本品的血濃度降低，而其它藥濃度升高。合用丙戊酸鈉時，N-去甲基代謝產物血濃度降低，而合用卡馬西平、苯妥英鈉時， N-甲基代謝產物濃度升高，因而合用時應注意調整劑量。

專家點評

該藥為廣譜抗癲癇藥物。但因其抗癲癇機制同氯硝西泮，除出現睏倦等副作用外可產生藥物依賴性。