氯嗪酮是一種化學物質,分子式是C11H12NO3SCl, 白色結晶性粉末。微溶於水或乙醇,易溶於丙酮、氯仿,不溶於苯。
基本介紹
- 中文名:氯嗪酮
- 外文名:Chlormezanone
- 別名:非腦樂;芬那露;快寧腦;氯苯甲酮
- 化學式:C11H12NO3SCl
- 分子量:273.73588
- CAS登錄號:80-77-3
- EINECS登錄號:201-307-4
- 熔點:114 ℃
- 水溶性:微溶於水或乙醇,易溶於丙酮、氯仿,不溶於苯
- 外觀:白色結晶性粉末
- 套用:用途 用作弱安定藥。具有鎮靜、安定和中樞性肌肉鬆馳作用。
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藥品名稱
氯嗪酮
結構式
如圖1
英文名稱
Chlormezanone
別名
非腦樂;芬那露;快寧腦;氯苯甲酮;氯甲噻酮;氯美扎酮;Chlormedinon;Chlormethazanone;Chlormezanonum;Fenarol;Fenarolum;Rexan
分類
神經系統藥物 - 鎮痛藥物 - 其他
劑型
1.片劑 :100mg,200mg;
2.膠囊:100mg。
藥理作用
氯美扎氯嗪酮具有弱的安定及肌肉鬆弛作用,可通過減輕焦慮來改善情緒,通常不損害意識的清晰度,能改善沒有意識障礙的中度焦慮。其作用機制可能是抑制大腦皮質下突觸反射。
藥代動力學
氯嗪酮口服後15~20min可緩解症狀。口服後1~2h達血藥濃度峰值,焦慮患者口服氯嗪酮後作用可維持6h。氯嗪酮在體內廣泛分布,總蛋白結合率為48%。氯嗪酮在肝臟經水解、氧化等進行代謝,代謝產物為4-氯馬尿酸、4-氯苯甲醯-N-甲基,4-氯苯甲酸、N-甲胺-4-氯苯甲醛、4-氯苯甲醛等。氯嗪酮經腎臟排泄,平均清除半衰期為38h。
適應證
1.精神緊張、恐懼、中度焦慮、慢性疲勞以及由焦慮、激動和某些疾病引起的煩躁失眠等。服用後15-20分鐘後可顯著緩解症狀,持續6小時以上。
2.配合消炎鎮痛藥治療背酸、頸硬、骨痛、四肢酸痛、風濕性關節痛等。
3.還可用於治療暈車、暈船。
禁忌證
對氯嗪酮過敏者。
注意事項
1.孕婦及哺乳婦女;
2.肝腎功能不全者。
3.慎用於從事需要高度集中精力的工作者。
4.連續服藥時間不應超過1周。
不良反應
1.偶見嗜睡、倦怠、口乾、排尿困難,噁心、阻塞性黃疸、皮疹、皮膚潮紅等。但是可逆。
2.罕見興奮、震顫、意識錯亂、水腫,多形紅斑、Stevens-Johnson綜合徵(重型大皰性多形紅斑)等。
用法用量
1.解除焦慮:每次200mg,每天3次。
2.安眠鎮靜:睡前服200~400mg。
3.暈車、暈船:適時服200mg。
專家點評
肌肉鬆弛作用較眠爾通強,鎮靜作用略弱。
藥物相互作用
1.與解熱藥(如阿司匹林)、鎮痛藥(如非那西丁、哌替啶)等合用可增強氯嗪酮的作用。