氨溴索鹼

InChI編碼

1S/C13H18Br2N2O/c14-9-5-8(13(16)12(15)6-9)7-17-10-1-3-11(18)4-2-10/h5-6,10-11,17-18H,1-4,7,16H2/t10-,11-

其他名稱

2-AMINO-3,5-DIBROMO-N-(TRANS-4-HYDROXYCYCLOHEXYL)BENZYLAMINE;

AMBROXOLBASE;

安全信息

安全說明

S36：穿戴合適的防護服裝。

危險品標誌

Xn：有害物質

危險類別碼

R22：吞咽有害。

產品套用

氨溴索(18683-91-5)的用途：1.祛痰藥，有良好的黏痰溶解作用及潤滑呼吸道作用，可促進肺表面活性物質的分泌、呼吸液的分泌和纖毛運動等。2.用於急慢性呼吸道疾病、支氣管分泌異常等的治療。氨溴索(18683-91-5)的作用特點：1.具有獨特的作用機轉，刺激界面活性劑的形成與分泌。2.作用範圍廣，由肺泡(無纖毛區)到氣管皆可作用。3.胃腸吸收良好，效果迅速確實。4.持續作用時間長達9～10小時。5.口服72小時後，可完全由尿中排除。

生產方法及其他

氨溴索(18683-91-5)的生產方法：鄰氨基苯甲酸甲酯、二氯乙烷、水和濃硫酸混合，在室溫下滴加溴，加畢反應。加入30%雙氧水，反應。滴加10%亞硫酸鈉至棕色退去。冷至室溫，分出有機相，減壓濃縮至乾。剩餘物用甲醇重結晶後得二溴化物，收率95%。該二溴化物和乙二醇單醚、85%水合肼一起回流。冷至室溫，濾集結晶，用甲醇重結晶得醯肼化物，收率83.7%。該醯肼化物溶於二氧六環和吡啶中，滴加甲磺醯氯。加畢，繼續反應。減壓蒸乾，甲醇重結晶得甲磺醯肼衍生物，收率98%。反-4-氨基環己醇鹽酸鹽、氫氧化鈉、碳酸鉀和乙二醇單甲醚混合，於115℃分批加入甲磺醯肼衍生物，回流。加入水，過濾，四氯乙烯重結晶，得反-4-[(2-氨基-3，5-二溴苯亞甲基)氨基]環己醇，收率74.5%。該化合物和冰醋酸及5%鈀-炭在0.196MPa和60℃下加氫。減壓蒸乾，乙醇重結晶，得氨溴索。將其加入丙酮中，滴加濃鹽酸，析出的固體以水重結晶，得白色的鹽酸氨溴索結晶，收率79.1%，熔點235～238℃(分解)。以鄰氨基苯甲酸甲酯計的總收率為46%。化合物(I)和4-氨基環己醇在二甲苯中加熱，生成4-[(2-氨基苯甲醯基)氨基]環己醇；氫化鋁鋰還原後，在冰乙酸中溴化，即得氨溴索。氨溴索(18683-91-5)的藥理：本品屬臨床上使用最為廣泛的祛痰劑。能刺激呼吸道界面活性劑的形成及調節漿液性與粘液性的分泌，可同時改進呼吸道纖毛區與無纖毛區的消除作用，降低痰液及纖毛的粘著力，進一步使痰容易咳出，且減輕咳嗽的現象。由於本品效果迅速確實，耐受性良好，可長期服用，故為一理想優異的祛痰良藥。氨溴索(18683-91-5)的用法用量：飯後吞服。成人及10歲以上的小孩：每日3次，每次1片。5～10歲的小孩：每日3次，每次1/2片。長期治療時劑量可減低為每日2次。氨溴索(18683-91-5)的禁用慎用：懷孕時：誠如任何製劑，於懷孕的前三個月並不推薦使用。氨溴索(18683-91-5)的不良反應：通常有良好的耐受性。只有少數患者有輕微的胃腸不適及過敏反應。氨溴索(18683-91-5)的相互作用：互動作用：可與其他藥物並用，尤其可與抗生素、皮質類固醇及支氣管擴張劑等品並用。氨溴索(18683-91-5)的其它事項：可燃性危險特性：可燃，燃燒產生有毒氮氧化物和溴化物煙霧。儲運特性：庫房通風低溫乾燥。滅火劑：乾粉、泡沫、砂土、二氧化碳,霧狀水。